Acarbose Mylan 50 mg tabletta

adatlap

Minden tabletta 50 mg akarbózt tartalmaz.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.

Fehér vagy törtfehér kerek tabletta, egyik oldalán "AA" jelöléssel "50", a másik oldalán "G" jelöléssel, körülbelül 7 mm átmérőjű.

A pontsor csak a nyelés felosztására és megkönnyítésére szolgál, de nem egyenlő adagokra való felosztás.

4.1. Terápiás javallatok

Az akarbóz felnőttek és 18 év feletti serdülők számára javallt.

Az akarbóz ajánlott nem inzulinfüggő diabetes mellitus (NIDDM) kezelésére, amikor az étrend és a testmozgás nem tudja szabályozni a vércukorszintet. Az akarbóz adható metforminnal, szulfonilureával vagy inzulinnal kombinálva.

4.2. Adagolás és alkalmazás módja

Az orvos egyedileg állítja be az adagot, mivel a hatékonyság és a tolerancia betegenként eltér.

Az adag 4-8 hetes időközönként növelhető, és feltéve, hogy a beteg nem megfelelő klinikai választ mutat a legfejlettebb kúra során is.

A kezdő adag 3 x 1 tabletta akarbóz (50 mg) vagy 3 x ½ tabletta 100 mg akarbóz (ami 150 mg akarbóz napi dózisnak felel meg).

Néhány betegnél az akarbóz dózisának fokozatos emelése segített csökkenteni a gyomor-bélrendszeri mellékhatásokat, kezdve egy 1-2x 50 mg Acarbose tabletta dózisával (ami 50-100 mg akarbóznak felel meg naponta). Az adag fokozatosan növelhető a betegek vércukorszintjétől függően, valamint ha a kezelés nem elég hatékony, 3 x 2 tabletta 50 mg Acarbose-ra vagy 3 x 1 tabletta 100 mg Acarbose-ra emelhető napi 300 mg akarbózra). Ha nagy dózisokra van szükség, nagy dózisú tablettákat kell használni.

Az átlagos dózis 150-300 mg akarbóz naponta, a beteg egyéni igényeitől függően. Szükség lehet kivételes esetekben az adag növelésére 3 x 2 100 mg akarbóz tablettára (ami 600 mg akarbóznak felel meg naponta).

Ha a diéta szigorú betartása ellenére is zavaró tünetek jelentkeznek, az adagot nem szabad tovább növelni, szükség esetén csökkenteni kell (lásd 4.8 pont).

A kezelés időtartama

Az 50 mg akarbózt általában hosszú távú kezelések során használják.

Idős betegek

A beteg életkora alapján nincs szükség az adag módosítására.

Az akarbóz biztonságosságát és hatékonyságát 18 év alatti gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták. Az 50 mg akarbóz nem ajánlott gyermekek és 18 év alatti serdülők számára.

Az ügyintézés formája

Az Acarbose 50 mg maximális hatása akkor érhető el, ha a tablettákat egy kevés folyadékkal közvetlenül az étkezés elején lenyelik, vagy az étkezés első falatával megrágják.

4.3. Ellenjavallatok

  • A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt ​​bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
  • Emésztési és felszívódási rendellenességekkel járó krónikus bélbetegségek.
  • Gyulladásos bélbetegség, vastagbélfekély, részleges bélelzáródás vagy hajlam a bélelzáródásra.
  • Olyan állapotok, amelyek súlyosbodhatnak a bélgáz fokozott felhalmozódása következtében (pl. Roemheld-szindróma, súlyos bélsérvek, bélszűkület és fekélyképződés).
  • Súlyos vesekárosodás (kreatinin-clearance
  • Súlyos májelégtelenség (pl. Májcirrózis).

4.4. Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Az akarbóz antihiperglikémiás hatású, de önmagában nem okoz hipoglikémiát. Ha az akarbózt egy másik gyógyszer kiegészítéseként írják fel a vércukorszint csökkentésére (pl. Szulfonilureák, metformin vagy inzulin), akkor a vércukorszint csökkenése a hipoglikémiás tartományban szükségessé teheti ezen gyógyszerek adagjának módosítását.

Mivel az akarbóz késlelteti a szacharóz felszívódását és emésztését, javasoljuk, hogy ha az inzulinigény miatt akut hipoglikémia lép fel inzulinnal, szulfonilureákkal vagy metforminnal kezelt betegeknél, akkor a hipoglikémia gyors korrekciójára (lásd a 4.5. szakaszt). Ha a betegnek állapotával kapcsolatos orvosi információi vannak (pl. Kártyán, csuklópánton vagy láncon), akkor az akarbózkezelést be kell vonni.

Fulmináns hepatitis eseteiről számoltak be az akarbóz-kezelés során. A mechanizmus ismeretlen, azonban az akarbóz hozzájárulhat a májkárosodás multifaktoriális patofiziológiájához.

A májenzimek tünetmentes emelkedése bizonyos esetekben előfordulhat, releváns klinikai változásokkal (a normálérték legfeljebb háromszorosáig). A májenzimek növekedése a kezelés abbahagyása után általában visszafordítható. Ha a májenzimek emelkedését észlelik, dóziscsökkentésre vagy a kezelés megszakítására lehet szükség, különösen akkor, ha az emelkedés továbbra is fennáll. Ezért ajánlott a májenzimek időszakos ellenőrzése a kezelés első 6-12 hónapjában (lásd 4.8 pont).

Ha ileus vagy subileus gyanúja merül fel, a kezelést azonnal le kell állítani (lásd 4.8 pont).

A gyomor reszekciójában szenvedő betegeknél az akarbóz a szokásosnál gyorsabban, a gyorsabb farmakológiai reakcióval szabadulhat fel a vékonybélbe. Ezeknél a betegeknél nem tapasztaltak nagyobb mértékű káros hatást.

Az akarbóz biztonságosságát és hatékonyságát 18 évesnél fiatalabb betegeknél nem igazolták.

Az étrend szigorú betartása elengedhetetlen az akarbóz szedésekor.

Az akarbóz rendszertelen szedését nem szabad megszakítani orvosi tanács nélkül, mivel ez a vércukorszint emelkedését okozhatja.

4.5. Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más interakciók

  • A szacharóz (asztali cukor), valamint a szacharóztartalmú ételek gyakran okoznak kellemetlen érzést vagy hasmenést a vastagbélben az akarbózkezelés során megnövekedett szénhidrát-fermentáció következtében (lásd 4.8 pont).

Inzulin vagy szulfonilkarbamid vagy metformin készítmények

  • Az akarbóz antihiperglikémiás hatású, de önmagában nem okoz hipoglikémiát. Ha az akarbózt szulfonilureák, metformin vagy inzulin kiegészítéseként írják fel, akkor a vércukorszint csökkenése a hipoglikémiás tartományon belül, a szulfonilureák, metformin vagy inzulin adagjának csökkentése lehet szükséges.
  • Hipoglikémiás sokk egyedi eseteiről számoltak be.
  • Akut hipoglikémia esetén figyelembe kell venni, hogy a kezelés során a szacharóz fruktózzá és glükózzá történő metabolizmusa lassabb; emiatt a szacharóz nem alkalmas a hipoglikémia gyors enyhítésére, és helyette glükózt kell alkalmazni.

  • Az akarbóz bizonyos esetekben befolyásolhatja a digoxin biohasznosulását, ezért szükségessé teszi a digoxin adagjának módosítását.

Kolesztiramin, béladszorbensek és emésztőenzim-készítmények

  • Kerülni kell az antacidok, kolesztiramin, béladszorbensek (pl. Aktív szén) és emésztőenzimekkel (pl. Amalosa, pankreatin) történő egyidejű alkalmazását, mivel fennáll annak a lehetősége, hogy befolyásolhatják az akarbóz hatását.
  • Egyes terápiás szerek, például tiazid és más diuretikumok, kortikoszteroidok, fenotiazin, pajzsmirigyhormonok, ösztrogének, orális fogamzásgátlók, fenitoin, nikotinsav, kalciumcsatorna-blokkolók és izoniazid hiperglikémiát okozhatnak, ami gyengítheti az akarbóz farmakodinamikai hatásait. A vércukorszintet ellenőrizni kell, ha ezen komponensek bármelyikét akarbózzal együtt adják be a betegnek, vagy ha feltételezik, hogy a beteg kaphat ezen gyógyszerek egyikét.

  • Az akarbóz és az orális neomicin egyidejű alkalmazása csökkentheti a potprandialis vércukorszintet, és növelheti a gyomor-bélrendszeri káros hatások gyakoriságát és súlyosságát. Ha a tünetek súlyosak, fontolóra lehet venni az akarbóz dózisának ideiglenes csökkentését.

4.6. Termékenység, terhesség és szoptatás

Az akarbózt terhesség alatt nem szabad alkalmazni, mivel a klinikai vizsgálatokból nincs információ terhes nőknél történő alkalmazásáról. Az állatokon végzett vizsgálatok nem mutatnak közvetlen vagy közvetett károsodást a reproduktív toxicitás tekintetében (lásd 5.3 pont).

Radioaktívan jelzett akarbóz beadása után szoptató patkányoknak kis mennyiségű radioaktivitás jött létre a tejben. Eddig nincsenek egyenértékű eredmények emberen. Mivel azonban a gyógyszerek által kiváltott hatások lehetőségét csecsemőknél nem zárják ki, az akarbóz szoptatás alatt történő felírása nem ajánlott.

Az állatkísérletek nem mutattak közvetlen vagy közvetett káros hatást a reproduktív toxicitás tekintetében (lásd 5.3 pont). Termékenységi rendellenességeket állatoknál nem figyeltek meg.

4.7. A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Mivel az akarbóz monoterápia nem okoz hipoglikémiát, az akarbóz hatása a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre elhanyagolható vagy nulla. A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy az akarbóz szulfonilureákkal, metforminnal vagy inzulinnal történő kombinációja hipoglikémiát okozhat.

4.8. Mellékhatások

A placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban talált és a CIOMS III gyakorisági kategóriák szerint osztályozott akarbóz-mellékhatások (placebo-kontrollos vizsgálatok a klinikai vizsgálatok adatbázisában: akarbóz N = 8595; placebo N = 7278; állapot: 2006. február 10).

Mindegyik gyakorisági csoportban a mellékhatások csökkenő súlyossági sorrendben kerülnek bemutatásra.

A gyakoriságot nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100 - 1/10), nem gyakori (≥ 1/1000 - 1/100), ritka (≥ 1/10 000 - 1/1000) és nem ismert (a rendelkezésre álló adatok alapján nem becsülhető meg).

A forgalomba hozatalt követő megfigyelés során (státusz: 2005. december 31.) azonosított mellékhatások, amelyek gyakoriságát nem lehetett megbecsülni, "nem ismert" gyakoriságnak minősítik.

Szervrendszer osztály

Nagyon gyakori ( ≥ 1/10 )

Gyakori

( ≥ 1/100,

Ritka

( ≥ 1000/1,

Ritka

( ≥ 1/10 000,

Nem ismert

Vér- és nyirokrendszeri rendellenességek

Immunrendszeri rendellenességek

Gyógyszeres túlérzékenység és túlérzékenység (kiütés, erythema, kiütés, csalánkiütés)

Emésztőrendszeri betegségek (1)

Hasi és emésztőrendszeri fájdalom

Cisztás bél pneumatosis

Máj- és epebetegségek (2)

Megnövekedett transzaminázszint

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei

Akut generalizált exantematikus pustulosis

(1) Hasmenés, hasi és gyomor-bélrendszeri fájdalom jelentkezhet szacharózt tartalmazó ételek fogyasztása után. Az előírt étrend be nem tartása a bél káros hatásainak fokozásához vezethet.

Súlyos tünetek esetén az előírt cukorbeteg diéta betartása ellenére orvoshoz kell fordulni, és az adag átmenetileg vagy tartósan csökkenthető. Ha a hasmenés továbbra is fennáll, a betegeket szorosan ellenőrizni kell, és szükség esetén csökkenteni kell az adagot vagy abba kell hagyni a kezelést.

(2) Klinikailag jelentős kóros májfunkciós teszteket (a normál felső határának háromszorosát) figyeltek meg ritkán azoknál a betegeknél, akiket napi 150-300 mg akarbóz ajánlott adagjával kezeltek. Az akarbóz-kezelés során a kóros értékek átmenetiek lehetnek (lásd 4.4 pont).

A forgalomba hozatalt követően májfunkciós rendellenességek, rendellenes májműködés és májkárosodásokról számoltak be, különösen Japánban.

Fulmináns májelégtelenséget egyedülálló esetekben figyeltek meg Japánban. Nem világos, hogy ez az akarbóz bevételének eredménye.

Ha ileus vagy subileus gyanúja merül fel, a kezelést azonnal le kell állítani.

A feltételezett mellékhatások bejelentése

Fontos, hogy engedélyezés után jelentse a gyógyszer feltételezett mellékhatásait.

Ez lehetővé teszi a gyógyszer előny/kockázat arányának folyamatos ellenőrzését.

Az egészségügyi szakembereket felkérjük, hogy az V. függelékben felsorolt ​​nemzeti jelentési rendszeren keresztül jelentsék a feltételezett mellékhatásokat.

4.9. Túladagolás

Ha az akarbózt szénhidrátokat (poliszacharidokat, oligoszacharidokat vagy diszacharidokat) tartalmazó italokkal és/vagy ételekkel fogyasztják, a túladagolás felfúvódáshoz, puffadáshoz és hasmenéshez vezethet. Abban az esetben azonban, ha az akarbózt az ételtől elkülönítve fogyasztják, túlzott béltünetek nem várhatók.

Túladagolás esetén kerülje az italok és/vagy szénhidrátokat tartalmazó élelmiszerek (poliszacharidok, oligoszacharidok és diszacharidok) elfogyasztását a következő 4-6 órában.

5.1. Farmakodinamikai tulajdonságok

Az a-glükozidáz reverzibilis gátlása révén az akarbóz késlelteti a diszacharidok, oligoszacharidok és poliszacharidok enzimatikus lebomlását a vékonybélben, ami dózisfüggő késést eredményez ezen szénhidrátok emésztésében. A szénhidrátokból származó glükóz felszabadul és lassabban jut át ​​a vérbe. Ily módon az akarbóz késlelteti és csökkenti a vércukorszint étkezés utáni emelkedését. Az akarbóz nem serkenti az inzulin szekrécióját, de enyhíti a béta-sejteket azáltal, hogy csökkenti a vércukorszint emelkedését. A kompenzációs étkezés utáni hiperinsulinémia kerülendő. Az akarbózzal végzett kezelés nem vezet a testtömeg növekedéséhez. Javult inzulinérzékenységet figyeltek meg nyílt cukorbetegségben. Az akarbóz-kezelés során az éhomi vércukorszint és a glikált hemoglobin (HbA1, HbA1c) jelentősen csökkent.

Az akarbóz bevételének ideje meghatározza annak hatékonyságát: a maximális hatást akkor érik el, ha a főétkezés első harapásaival együtt fogyasztják. Ha 30 perccel az étkezés kezdete előtt veszi be, jelentősen csökken az akarbóz hatékonysága. Az akarbóz bevétele 15 perccel az étkezés kezdete után azonban szinte semmilyen hatást nem gyakorol a hatásra.

Több éven át végzett vizsgálatok során az akarbóz a kezelés teljes időtartama alatt megőrizte hatását. A vékonybél enzimjei nem csökkentik aktivitásukat, ezért az akarbóz hatása megmarad.

7 kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálat meta-analízisében 2180 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegnél az akarbóz szignifikánsan csökkentette az akut kardiovaszkuláris eseményeket, különösen a szívinfarktusot, legalább 52 héten keresztül.

5.2. Farmakokinetikai tulajdonságok

Az akarbóz farmakokinetikáját egészséges önkéntesekben a jelzett anyag (200 mg) orális beadása után vizsgálták.

Tekintettel arra, hogy átlagosan a teljes radioaktivitás (a gátló anyag és a bomlástermékek összege) 35% -a ürült a vesén keresztül 96 óra alatt, feltételezhető, hogy az abszorpció mértéke legalább ebben a tartományban van.

A teljes radioaktivitás koncentrációjának alakulása a plazmában két csúcsot regisztrált. Az első maximum 52,2 ± 15,7 µg/l átlagos akarbóz-ekvivalencia-koncentrációval 1,1 ± 0,3 óra elteltével egybeesik a gátló anyag koncentrációjának alakulásának megfelelő adatokkal (49,5 ± 26,9 µg/l 2,1 ± 1,6 után h). A második maximum átlagosan eléri az 586,3 ± 282,7 µg/l értéket, és 20,7 ± 5,2 óra múlva éri el. A második maximum körülbelül 14-24 óra elteltével volt a legmagasabb, és ez a baktériumok lebomlási termékeinek a vastagbélben történő felszívódásának tudható be. A teljes radioaktivitással szemben a gátló anyag csúcskoncentrációja plazmában 10-20-szor alacsonyabb volt.

Egészséges önkéntesekben 0,32 L/testtömeg-kg relatív eloszlási térfogatot számoltak ki a plazmakoncentrációk alakulása alapján (intravénás dózis 0,4 mg/testtömeg-kg).

A gátló anyag plazma eliminációs felezési ideje az eloszlási fázisban 3,7 ± 2,7 óra, az eliminációs fázisban pedig 9,6 ± 4,4 óra volt.

A vizelettel kiválasztott gátló anyag aránya a beadott dózis 1,7% -a volt. A beadást követően az ürülék 51% -a eliminálódott a 96 órán belül.

A biohasznosulás 1% -2%. A vérben gátló anyagnak ez a rendkívül alacsony százaléka kívánatos, és nem befolyásolja a terápiás hatást.

5.3. A preklinikai biztonságossági adatok

A farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási, reproduktív toxicitási és karcinogén potenciálra vonatkozó nem klinikai adatok nem mutatnak különleges veszélyt az emberre, eltekintve az ezen adatlap egyéb szakaszaiban leírt kockázatoktól.

Patkányok és kutyák testtömegének szignifikánsan csökkent növekedését az akarbóz ismételt beadása után farmakodinamikai hatásnak (szénhidrátvesztés) tekintették, és az étrend-kiegészítők vagy a glükóz növelésével kompenzálható.

A karcinogenitást Sprague-Dawley patkányokon, Wistar patkányokon és hörcsögökön vizsgálták. Egyes szövetekben (vese, herék) a tumor előfordulásának növekedését figyelték meg, ha az akarbóz okozta táplálkozási rendellenességeket nem korrigálták. A tumor index növekedését nem figyelték meg, mindaddig, amíg az élelmiszer vagy glükóz-kiegészítők révén a normális súlygyarapodás megmaradt.