URALYT-URATO granulátum belsőleges oldathoz
2.2. Minőségi és mennyiségi összetétel
Összetétel 100 g-ra:
Kálium-citrát? 79,526 g
Citromsav: 18,074 g
Ismert hatású segédanyag (ok)
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
Fehér granulátum belsőleges oldathoz.
4.1. Terápiás javallatok
Az URALYT-URATO felnőttek számára javallt:
- A húgykövek profilaktikus kezelése és kemolízise
- Az oxalokalcos lithiasis profilaxisa
- A foszfatikus kalcium lithiasis profilaxisa
- A vese tubuláris acidózis kezelése
- A hypocitraturia kezelése
- A cystine lithiasis megelőzése és kezelése
4.2. Adagolás és alkalmazás módja
Adagolás
A szokásos adag, hacsak az orvos kifejezetten nem jelzi, 2,5 g (20 mEq) adag 8-12 óránként, előnyösen a fő étkezések után.
Az URALYT-URATO granulátumok biztonságosságát és hatékonyságát gyermekeknél nem igazolták.
Idősek: Ebben a betegcsoportban nincs szükség dózismódosításra.
Vesekárosodás: Ezt a gyógyszert nem szabad vesekárosodásban szenvedő betegeknél alkalmazni.
Májkárosodás: Májkárosodás esetén nincs szükség dózismódosításra.
Az ügyintézés formája
A csomagolásban található adagolási mértéket (2,5 g) kell használni.
Az URALYT-URATO-t vízben vagy gyümölcslében oldva kell bevenni.
4.3. Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Veseelégtelenség, aktív húgyúti fertőzés, húgyúti elzáródás, hiperkalémia, mellékvese kéreg hypofunkciója, légzési vagy metabolikus alkalózis, aktív peptikus fekély, bélelzáródás, antikolinerg terápián átesett betegek és lassú gyomorürülésű betegek.
4.4. Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Az URALYT-URATO nem adható olyan betegeknek, akik kálium-megtakarító diuretikumokat (triamterént, spironolaktont vagy amiloridot) kapnak.
Az URALYT-URATO-t veseelégtelenségben szenvedő betegeknek orvosi felügyelet mellett kell elvégezni, mivel ezek a betegek különösen érzékenyek az orális beadásra szánt gyógyszerkészítményekből származó citrát felhalmozódására.
Digitalisszal kezelt szívelégtelenségben szenvedő betegeknél figyelembe kell venni, hogy az URALYT-UTATO átlagos napi dózisa (7,5 g granulátum) kb. 2,25 g káliumot tartalmaz.
4.5. Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más interakciók
Kerülni kell a kálium-sók és a káliumkoncentrációt növelő gyógyszerek, például az angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) inhibitorok együttes adását.
4.6. Termékenység, terhesség és szoptatás
Nincs rendelkezésre álló adat annak igazolására, hogy az URALYT-URATO befolyásolja-e a termékenységet és a reproduktív funkciót. Terhesség lehetősége esetén fel kell mérni az előny/kockázat arányt.
Nem ismert, hogy a gyógyszer összetevői kiválasztódnak-e az anyatejbe, és ez befolyásolhatja-e az újszülöttet.
4.7. A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gyógyszer hatása a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre nulla.
4.8. Mellékhatások
Az URALYT-URATO mellékhatások általában enyheek és átmenetiek.
A szervek és rendszerek osztálya
Gyakori (= 1/100
Nem gyakori (= 1/1000
Ritka (= 1/10 000
Nagyon
ritka
A frekvencia nem ocida
Enyhe gyomor-bélrendszeri betegségek *
* Az étel együttes adagolásával enyhíthető.
A feltételezett mellékhatások bejelentése
Fontos, hogy az engedélyezés után jelentse a gyógyszer feltételezett mellékhatásait. Ez lehetővé teszi a gyógyszer előny/kockázat arányának folyamatos ellenőrzését. Az egészségügyi szakembereket felkérjük, hogy az emberi felhasználásra szánt gyógyszerek spanyol farmakovigilanciai rendszerén keresztül jelentsék a feltételezett mellékhatásokat: www.notificaRAM.es
4.9. Túladagolás
Túlzott dózisok beadása vagy a készítmény tömeges bevitele hyperkalaemiát, hypercitraturiát, hasmenést és metabolikus alkalózist okozhat. A hiperkalaemia ajánlott kezelése 10% dextróz oldat intravénás beadása, amely 10-12 egység inzulint tartalmaz/100 ml. A lehetséges acidózis korrekciója intravénás nátrium-hidrogén-karbonáttal és peritoneális hemodialízissel.
5.1. Farmakodinamikai tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: vizeletkő oldószerek.
ATC kód: G04BC
A citrátanion többféle, még nem teljesen tisztázott hatásmechanizmus révén megakadályozza a különböző típusú vesekövek (kalcium-oxalát, kalcium-foszfát, húgysav, kevert) képződését és fejlődését.
A citrom olyan szerves sav, amelynek eliminációja megnő az alkáli vizeletben, ahol protonjait rögzített bázisokra (Na, K, Mg, de Ca) is megváltoztatja. Mivel ez egy szerves sav, a lúgos vizeletben a rögzített savgyökök megtakarításának egyik vese-kompenzációs mechanizmusaként jelenik meg. Nagy az étvágya a kalciumnak, sója jobban oldódik, mint a fő versenytársaké, például a foszfát és az oxalát.
A citrom egy trikarbonsav, amely képes komplexeket képezni kalciummal, viszonylag oldódik a vérben és a vizeletben. Ily módon képződhet trikalcium-citrát? ? C 6H 5O 7? 2 Ch 3? képes disszociálódni egy Ca ++ ionra és két egyértékű negatív töltésű monokalcium-citrátra. A citrus eliminációja megnő az alkalikus vizeletben, és csökken a savas vizeletkiválasztási hullámokban. Egy önkéntesnél azt tapasztalták, hogy a vizelet savanyulása 4,8-ig pH-ig ammónium-klorid adagolásával azt állapította meg, hogy a citrát vizelettel történő eliminációja 24 óra alatt 0,56 mmol volt, míg a lúgosítással a vizelet eliminációja 4,5 mmol citrát 24 óra alatt. Semleges vagy lúgos pH mellett a citrát előnyösen verseng a kalciumért az oxalát anionnal, és így az esetek nagy százalékában megakadályozza a kalcium-oxalát képződését, a vesekő oldhatatlan sókomponensét.
A vizeletben oldható só képződése a citrátanion és a kalciumkation megkötésével általában jelentősen csökkenti a szabad kalciumkoncentrációt; Ha a vizelet-citrát koncentrációját bélbetegség, vese tubuláris acidózis (I. típus), étrendi vagy örökletes okok miatt csökkentik, a túltelítettségen túl a kalcium-oxalát vizelet-koncentrációjának növekedése és a számítások kialakulása következik be. A nők több citrátot és kevesebb kalciumot választanak ki, mint a férfiak, ami talán megmagyarázhatja a nőknél a vesekő alacsonyabb előfordulási gyakoriságát. A citrát megjelenésének exogén hozzájárulása kálium-citrát formájában p.o. Nagyon jelentősen csökkenti a kő megjelenésének gyakoriságát: hipocitraturiában szenvedő betegeknél a kálium-citráttal végzett kezelés 4,14-ről 0,4 kövekre csökkenti a betegenkénti és évenkénti kőképződési sebességet; normocitraturiában szenvedő betegeknél a csökkenés 3,33-ról 0,75 kövekre esik évente.
A citrát nemcsak a kalciumionokat bonyolítja és csökkenti a kalcium koncentrációját a vizeletben, hanem közvetlenül gátolja a kalcium-oxalát és a kalcium-foszfát kristályosodását is. A citrátanion megakadályozza a spontán kicsapódást és késlelteti a már kialakult kalcium-oxalát-kristályok agglomerációját; A kristálynövekedési folyamatban viszont csekély a hatás. Növekedést gátló hatást mutattak ki heterogén kalcium-oxalát és nátrium-urát kristályokon.
A kálium-citrát adagolásával előállított vizelet lúgosítása meghatározza, hogy a húgysavat ionizálva urátok képződnek, jobban oldódnak, és ezáltal csökken a húgysav kövek megjelenése.
A cisztin oldhatatlan a vizelet szokásos pH-jában és kicsapódik, félig átlátszatlan köveket képezve. Ezekben a nem kalcium jellegű fogkőekben a cisztin oldhatósága erősen lúgos vizelet pH-ján, 7,5-ig jelentősen megnő. A kálium-citrátot jelenleg a vizelet lúgosítására és a cisztinkő-képződés csökkentésére szolgáló első vonalbeli anyagnak tekintik.
5.2. Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás, eloszlás, biotranszformáció
A citrátanion a test minden szövetében jelen lévő metabolit, amelyet az étrend biztosít, ezért farmakokinetikáját nem lehet leírni és nem vizsgálni a xenobiotikus anyagokra jellemző hagyományos kifejezésekkel.
Normális körülmények között az orálisan beadott kálium-citrát nagy része felszívódik, és az anion ezt követően oxidációval metabolizálódik a Krebs-ciklusban.
Megszüntetés
A kálium hozzájárulása lúgos terhelést feltételez, amely a vizelet kiválasztásáig érkezik; ott megváltoztatja a citrát anion vese kezelését, a vizelet koncentrációjának növekedésével és a vizelet pH emelkedésével.
A citrát glomeruláris szűrésen és tubuláris visszaszívódáson megy keresztül, főleg a proximális szinten; vita van a citrát esetleges tubuláris szekréciójáról. A citrát transzport a proximális tubulamembránon nátrium-diffúzióval párosul és fordítottan korrelál a pH-val. Az intracelluláris citrát oxidációja fordítottan összefügg a pH-val is. Következésképpen a lúgok beadása két mechanizmussal csökkentené a citrát transzportját a tubulus lumenéből a sejtekbe: közvetetten, a citrát oxidációjának csökkentésével és intracelluláris koncentrációjának növelésével, és közvetlen a nátrium-citrát gátlásával. szállítmányozó.
5.3. A preklinikai biztonságossági adatok
Szájon át történő alkalmazásra vonatkozó adatok állatokban a citromsavról nem állnak rendelkezésre. Az állatokban (nyulakban, egerekben és patkányokban) a citromsav és nátrium-sói intraperitoneális vagy intravénás beadása után toxikus dózisokban jelentkező tünetek a következők: hiperaktivitás, hiperpnea, perifériás értágulat, nyáladzás, tónusos és klónikus rohamok, cianózis, Cheyne Stokes légzése és halál.
Az adatok azt mutatják, hogy citrátmérgezés nem várható hatalmas koncentrációban. Nincsenek állati adatok a kálium-citrátra vonatkozó toxicitásról. A klinikai tapasztalatok azt mutatják, hogy a termék javasolt adagokban történő alkalmazásával kapcsolatos problémák nem várhatók.
Karcinogenitás és mutagenitás
Nincs konkrét információ erről a témáról, de a speciális összetevők kémiai szerkezete és az a tény, hogy ezek a szerves gazdaság fő metabolitjai, arra utalnak, hogy ezeken a területeken nincsenek problémák.
6.1. Segédanyagok felsorolása
Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, nátrium-szacharin és citromeszencia.