paracetamol

A világon az egyik legismertebb, felírt és fogyasztott gyógyszer a paracetamol. A fájdalomcsillapítóknak és lázcsillapítóknak nevezett gyógyszerek csoportjába tartozik. Főleg a mérsékelt kényelmetlenség és a láz elleni küzdelemre használják. Bár a fejfájás enyhítésére is fogyasztják. Anyagcseréje most máj: mit lehet még tudni róla?

Hamarosan részletesebben elmondjuk hatásmechanizmusáról, a testre gyakorolt ​​hatásáról, farmakokinetikájáról, anyagcseréjéről, káros hatásairól, kölcsönhatásairól és egyéb érdekes szempontokról.

1. Hatásmechanizmus

A paracetamol fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatású. Lássuk alább, hogyan lehetséges ez.

Fájdalomcsillapító hatás

A paracetamol a prosztaglandinok szintézisének gátlásával hat. Ezek a molekulák felelősek másokkal együtt a fájdalomérzetért. Szintézisének blokkolásával a gyógyszer megemeli a fájdalomérzékelés küszöbét. Más szavakkal, csökkenti a fájdalmat.

Lázcsillapító hatás

A láz citokineket szabadít fel: IL-1β, IL-6, IFNα, β és TNfα, amelyek fokozzák a PGE2 szintézisét periventrikuláris szinten a hipotalamusz preoptikus zónájában. Ez növeli a cAMP-t és emeli a test hőmérsékletét. Ezért a prosztaglandinok szintézisének ezen a szinten történő gátlásával, a paracetamol képes csökkenteni a testhőmérsékletet, és ezzel együtt a lázat is.

Az oka annak, hogy a paracetamol nem gyulladáscsökkentő, de fájdalomcsillapító és lázcsillapító, ez az csak a központi helyen elhelyezkedő COX 3-ot gátolja. Ezért a prosztaglandin szintézis gátlása nem fordul elő perifériás szinten, és nem működhet gyulladáscsökkentőként.

2. Farmakokinetika

A paracetamol orálisan jól felszívódó gyógyszer, amely a beadás fő útja. Mindazonáltal ennek az útnak a hátránya, hogy első passzos májhatást szenved. Ez azt jelenti, hogy a kezdeti gyógyszermennyiség töredékének elvesztése következik be, mielőtt elérné az általános keringést, ami eloszlatja az egész testet.

Ha rektálisan adják be, kerüljük az első lépés hatását, és ez jó lehetőség. Vannak intravénás készítmények is, amelyek a leghatékonyabbak, de a legkevésbé alkalmazhatók az alkalmazás módjának velejárója miatt (ehhez képzett orvosi személyzetre van szükség, és a beteg számára is idegesítő).

Érdekes tudni, hogy a paracetamol:

  • Aromás hidroxilcsoportja miatt gyenge sav, amelynek PKa = 9,5.
  • A plazmafehérjékhez való kötődési foka alacsony, kevesebb, mint 10%.
  • A biohasznosulás magas, közel 100%, kivéve, ha orálisan adják, amely 75-85%, első passzos hatás esetén.
  • Az eloszlási térfogat körülbelül 0,9-1 L/Kg
  • A terápiás dózis 10-15 mg/kg között mozog 4-6 óránként.
  • Felezési ideje 2-4 óra, meghosszabbodik gyermekeknél, időseknél és májműködési zavarban szenvedő betegeknél.

3. A paracetamol metabolizmusa

A paracetamol metabolizálása a májban citokróm P-450 útján történik. A gyógyszer több mint 95% -a metabolizálódik így, a többi pedig a vizelettel ürül biotranszformáció nélkül. A máj anyagcsere, a gyógyszer két átalakuláson megy keresztül, glükuronáción és szulfukonjugáción.

A paracetamol konjugátumainak csak 5% -a mutat toxicitást, amikor cit-p-450-vel transzformálják. Aztán a a gyógyszer toxikus metabolitja, a NAPQI (N-acetil-p-benzokinon-imin), amely a hepatotoxicitás oka jellemző erre a gyógyszerre.

Ezenkívül, ha a paracetamol dózisai terápiásak, a termelt NAPQI mennyisége tökéletesen kitisztul a glutationnal való konjugációja révén, és a vizelettel ürül. A probléma akkor jelentkezik, amikor a glutationraktárak 70% -kal vagy annál nagyobb mértékben csökkennek, és az NAPQI nem konjugálható.

A metabolit kovalens kötést hoz létre a hepatociták lipid kettős rétegével, amely centrilobularis nekrózist eredményez.

A gyógyszerrel történő mérgezés leküzdése érdekében elvégezheti:

  • Gyomormosás.
  • Aktív szén használata.
  • N-acetil-cisztein a NAPQI semlegesítésére.

4. Mellékhatások

Mint minden gyógyszer, egyes esetekben a paracetamol is káros hatásokat okozhat:

Commons

  • Nehéz légzés.
  • Lenyelési nehézség.
  • A bőr viszkető gyulladása.
  • Az arc, a nyelv vagy a torok duzzanata.

Ritka

  • Ödéma.
  • Láz.
  • Fejfájás.
  • Hasmenés.
  • Szédülés.
  • Allergiák.
  • Betegség.
  • Hányás.
  • Vérzés.
  • Zavar.
  • Megváltozott látás.
  • Általános kényelmetlenség.
  • Hasi fájdalom.
  • Túladagolás és mérgezés.
  • Megváltozott májfunkció sárgasággal.

Ha felismeri ezen mellékhatások bármelyikét, abba kell hagynia a gyógyszer szedését és azonnal orvoshoz kell fordulnia.

5. Interakciók

A paracetamol egy olyan gyógyszer, amelyet a máj metabolizál. Tehát más vegyületekkel való kölcsönhatásai összefüggenek a megfelelő asszimiláció elősegítésével (indukciójával) vagy megakadályozásával (gátlásával). Ez két eredményt kínál:

  1. Metabolizációja gátolt és toxikus konjugátumai megnőnek. Ez mérgezéshez vezethet.
  2. Hogy a normálnál gyorsabban metabolizálódik (indukció), és akkor az adagot növelni kell, hogy hatékony legyen.

Az első példaként az alkoholfogyasztás és az izoniazid adagolása jelentősen növeli a hepatotoxicitást. Ezek néhány lehetséges kölcsönhatás különböző gyógyszerekkel:

  • Növeli aorális antikoagulánsok.
  • Csökkenti a hurok diuretikumok, a lamotrigin, a zidovudin hatását.
  • Növelheti a kloramfenikol toxicitását.
  • Növelje felszívódását metoklopramiddal és domperidonnal.
  • Az ösztrogének csökkentik plazma szintjét.
  • A hatást antikolinerg szerek és kolesztiramin csökkentik.

6. A paracetamol javallatai

Ezt a gyógyszert a következő esetekben javasolják:

  • Láz.
  • Enyhe és mérsékelt fájdalom.
  • Köszvényes betegek probenecidet szednek.
  • Orális antikoagulánsokkal történő kezelés alatt áll.
  • Reye-szindróma veszélyeztetett kiskorú betegeknél.
  • Gyomorfekély és gyomorhurut. A gyomrot könnyebben károsító ibuprofen fogyasztásának elkerülése érdekében.

A paracetamol vény nélkül kapható a gyógyszertárakban. Azonban ne habozzon, konzultáljon orvosával vagy gyógyszerészével, hogy elmondja, ez az Ön számára a legjobb gyógyszer.