- ➈ Kihagyja ezt a menüt
- Cselekvés és mechanizmus
- FARMAKOKINETIKA
- JELZÉSEK
- POSOLOGY
- ELLENJAVALLATOK ÉS ÓVINTÉZKEDÉSEK
- KAPCSOLATOK ÉS ELEMZÉSI ZAVAROK
- KÁROS HATÁSOK
- KÜLÖNLEGES FIGYELMEZTETÉSEK
- TERHESSÉG
- ÁPOLÓ ANYÁK
- HASZNÁLJA GYERMEKEKnél
- HASZNÁLJA IDŐSEKBEN
Cselekvés és mechanizmus
A paroxetin antidepresszáns, amely a szerotonerg neurotranszmisszió szelektív megkönnyítésével, a szinaptikus szerotonin újrafelvételének gátlásával hat. A fluoxetin analógja. A paroxetin fő metabolitjai gyorsan eliminálják az oxidációs és metilációs termékeket, amelyek valószínűleg nem járulnak hozzá a terápiás hatáshoz, mivel farmakológiai aktivitásuk szinte hiányzik. A paroxetin nem okoz pszichomotoros károsodást, és nem erősíti az etanol depressziós hatását.
FARMAKOKINETIKA
- Felszívódás: A paroxetin jól felszívódik az emésztőrendszerből, bár első passzon keresztül metabolizálódik. Orális biohasznosulása 50%. A kezelés kezdete után 7-14 nappal stabil plazmaszintet érnek el, és a farmakokinetika nem változik a hosszan tartó kezelések során.
- Eloszlás: 95% -ban kötődik a plazmafehérjékhez.
- Elimináció: A dózis több mint 95% -a metabolizálódik, főleg a májban, inaktív metabolitokat eredményezve. Eliminációs felezési ideje 21 óra (időseknél és súlyos májkárosodásban legfeljebb 36 óra).
JELZÉSEK
- [Depresszió]: Depresszió kezelése, valamint a relapszusok és a depresszió relapszusainak megelőzése. A paroxetin hosszú távú kezelése legfeljebb 1 évig fenntartja hatékonyságát.
- [Obszesszív kényszeres rendellenesség]: ezen rendellenességek kezelése és relapszus profilaxis.
- [Szorongás]: szorongásválság.
- [Szociális fóbia]: kezelés.
POSOLOGY
Idősek: A kezdő adag megegyezik a felnőttekkel, a klinikai választól függően akár 40 mg/nap-ig is növelhető.
Gyermekek: használata nem ajánlott.
- Vese- vagy májkárosodás: Súlyos vese- (CrCl> 30 ml/perc) vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél az adagot 20 mg-ra kell csökkenteni. .
Megjegyzés: Ajánlatos reggel egy adagban étkezés közben beadni. Ne rágjon. 2-3 hét múlva vizsgálja felül a kezelést. Addig folytassa a kezelést, amíg meg nem győződik arról, hogy a beteg tüneteitől mentes (több hónap). A visszapattanási tünetek miatt fokozatosan hagyja abba a terápiát.
ELLENJAVALLATOK ÉS ÓVINTÉZKEDÉSEK
Ellenjavallatok
- A paroxetin allergiája.
Óvintézkedések
- [Bipoláris rendellenességek] és [mánia]: felgyorsíthatják a hipomániás vagy mániás szakaszba való átmenetet, és gyors és reverzibilis ciklust indukálhatnak a mánia és a depresszió között.
- [Epilepszia]: Csökkentheti a rohamküszöböt. Szigorú klinikai ellenőrzést kell végrehajtani.
- [Hyponatraemia]: Hyponatraemia egyes eseteiről számoltak be, különösen idős betegeknél vagy diuretikumokkal kezelt betegeknél.
- [Májkárosodás]: mivel főleg a májban metabolizálódik, az adagolást a máj funkcionális fokozatához kell igazítani.
- [Veseelégtelenség]: mivel főleg a vesén keresztül eliminálódik, az adagot a vese funkcionális fokozatához kell igazítani.
- Különleges tevékenységek: járművek vezetése, valamint veszélyes vagy precíziós gépek kezelése a kezelés első napjaiban nem ajánlott koncentrációs képesség és reflexek károsodása miatt.
- A pánikrohamok kezelésének kezdetén a tünetek súlyosbodhatnak.
KAPCSOLATOK ÉS ELEMZÉSI ZAVAROK
- Antikoagulánsok (warfarin): van néhány tanulmány, amelyben az antikoaguláns hatás növekedését és vérzési epizódokat regisztráltak.
- Triciklikus antidepresszánsok (dezipramin, imipramin): van egy olyan tanulmány, amelyben az antidepresszáns plazmaszintjének emelkedését regisztrálták, a máj metabolizmusának gátlása miatt hatásának és/vagy toxicitásának lehetséges erősödésével.
- Epilepszia elleni gyógyszerek (fenitoin, fenobarbitál): vannak olyan vizsgálatok, amelyekben a paroxetin plazmakoncentrációjának csökkenését regisztrálták, annak hatásának esetleges gátlásával a máj metabolizmusának indukciója miatt.
- Cimetidin: van egy olyan tanulmány, amelyben a paroxetin plazmaszintjének növekedését a máj metabolizmusának gátlása következtében annak hatásának és/vagy toxicitásának lehetséges erősítésével rögzítették.
- Ciproheptadin: van egy olyan tanulmány, amelyben a paroxetin antidepresszáns hatásának gátlását regisztrálták, a szerotoninszint antagonizmusa miatt.
- Klozapin: van néhány olyan tanulmány, amelyben a klozapin plazmaszintjének növekedését regisztrálták, a máj metabolizmusának gátlása miatt hatásának és/vagy toxicitásának lehetséges erősödésével.
- Dextrometorfán: van egy olyan tanulmány, amelyben a toxicitás erősítését rögzítették, szerotonin szindróma megjelenésével, a dextrometorfán metabolizmus esetleges gátlása miatt.
- Orbáncfű (orbáncfű): van néhány tanulmány, amelyben a toxicitás lehetséges erősítését rögzítették, a szerotoninszintre gyakorolt hatásának lehetséges hozzáadása miatt.
- Perfenazin: van néhány olyan tanulmány, amelyben a perfenazin plazmaszintjének emelkedését regisztrálták, a toxicitás kockázatával a máj metabolizmusának lehetséges gátlása miatt.
- Ritonavir (erős enzim inhibitor): a paroxetin plazmakoncentrációjának lehetséges növekedése.
- Zolpidem: vannak olyan vizsgálatok, amelyekben a zolpidem plazmakoncentrációjának növekedését rögzítették annak plazmafehérjékhez való kötődésének lehetséges elmozdulása miatt.
- Csökkentheti a hemoglobin, a hematokrit és a fehérvérsejt teszt értékeit.
KÁROS HATÁSOK
Az ezzel a gyógyszerrel kezelt betegek 10-15% -a kénytelen felfüggeszteni a kezelést a tapasztalt káros hatások következtében. A legjellemzőbb mellékhatások:
Gyakran: emésztési rendellenességek [hányinger (20-25%), szájszárazság, székrekedés (10-15%)], neurológiai [fejfájás (15-20%), remegés, szédülés (10%); ritkán: rohamok (0,1-0,2%)], pszichológiai/pszichiátriai [aluszékonyság (15-20%), aszténia, álmatlanság (10-15%)] és dermatológiai [izzadás (10-15%)]. Esetenként: szexuális zavarok [szexuális impotencia].
A kezelést azonnal fel kell függeszteni, abban az esetben, ha a beteg nagyon intenzív hányási, fejfájási, görcsrohamokat és/vagy alvászavarokat tapasztal.
KÜLÖNLEGES FIGYELMEZTETÉSEK
Az adagot a kezelés első két vagy három hetében felül kell vizsgálni és ki kell igazítani. A kezelés felfüggesztését fokozatosan kell végrehajtani az álmatlanság, szédülés és/vagy ingerlékenység elkerülése érdekében. A pánikrohamok kezelésének kezdetén a tünetek súlyosbodhatnak. Extrapiramidális reakciókról gyakrabban számoltak be, mint más szelektív szerotonin újrafelvétel gátló (SSRI) gyógyszerekkel.
TERHESSÉG
ÁPOLÓ ANYÁK
A paroxetin kiválasztódik az anyatejbe. A viselkedésre és az idegsejtek fejlődésére gyakorolt hosszú távú hatások nem ismertek. Óvintézkedés terhes nőknél, szigorú klinikai ellenőrzés ajánlása.
HASZNÁLJA GYERMEKEKnél
A paroxetin gyermekekben történő alkalmazásának biztonságosságát és hatékonyságát nem igazolták. Egy nyílt vizsgálatban a paroxetin korlátozott számú, 14 évesnél fiatalabb, súlyos depresszióban szenvedő gyermeknél volt hatékony és jól tolerálható, azonban ellenőrzött klinikai vizsgálatokra van szükség ennek a megfigyelésnek a megerősítéséhez. Gyermekeknél nem ajánlott.
HASZNÁLJA IDŐSEKBEN
A paroxetint az időseknél mindeddig nem vizsgálták átfogóan. Az elvégzett klinikai vizsgálatokban nem figyeltek meg szignifikáns különbségeket a hatékonyság vagy a káros hatások profilja tekintetében, ugyanakkor időseknél a paroxetin clearance csökkenését regisztrálták. A korlátozott tapasztalatok azt is sugallják, hogy az időseknél nagyobb valószínűséggel alakul ki hyponatremia és nem megfelelő antidiuretikus hormon szekréció átmeneti szindróma.
Másrészt úgy tűnik, hogy a paroxetin ritkábban társul szájszárazsággal, álmossággal, székrekedéssel, tachycardiával vagy zavartsággal a triciklusos antidepresszánsokhoz képest, bár bizonyos hatások, például hányinger, hasmenés és fejfájás gyakoribbak voltak a paroxetinnél.
Úgy tűnik, hogy a geriátriai betegeknél az antidepresszánsok alkalmazása növeli az esések és a csípőtörések előfordulását. Óvintézkedés. Az ajánlott kezdő dózisok megegyeznek a fiatalabb betegekével, azonban alacsonyabb maximális dózisok és fokozatosabb emelés ajánlott periodikus ellenőrzéssel.
Fontos bejelentés
Ennek az oldalnak a tartalma összefoglalót mutat a termékről. A naprakész és teljes információkért hozzáférnie kell a Spanyol Gyógyszer- és Egészségügyi Ügynökség műszaki lapjához.