A pregabalin egy epilepszia elleni gyógyszer, amelyet az Európai Gyógyszerügynökség 2004-ben hagyott jóvá és Spanyolországban 2005-ben forgalmaztak. A pregabalin felnőttek számára javallt parciális rohamok kombinált kezelésére, másodlagos generalizációval vagy anélkül.
A cselekvés mechanizmusa
A hatóanyag, a pregabalin, egy gamma-aminosavsav (GABA) analóg ((S) -3- (amino-metil) -5-metil-hexánsav). A pregabalin a központi idegrendszerben a feszültségtől függő kalciumcsatornák kiegészítő alegységéhez (α2-δ fehérjéhez) kötődik, potenciálisan kiszorítva a [3H] -gabapentint. A pregabalin neuromodulátorként működik, oly módon, hogy az α2-δ alegységhez való erőteljes kötődés csökkenti a kalcium bejutását a preszinaptikus idegterminálokba, és ezért ingerlő neurotranszmitterek, például glutamát, norepinefrin és a P anyag felszabadulását.
Hatékonyság
Neuropátiás fájdalom
Akár 13 hétig tartó klinikai vizsgálatokban a fájdalom csökkenését figyelték meg a kezelés első hetében, és az az egész időszak alatt fennmaradt.
Epilepszia
A rohamok gyakoriságának csökkenését figyelték meg a kezelés első hetében.
Összességében a napi kétszeri és háromszoros adagolás biztonsági és hatékonysági profilja hasonló volt.
Adagolás
A kezdő adag 150-600 mg naponta, két vagy három adagban adva. Károsodott vesefunkciójú betegeknél az adagot a kreatinin-clearance alapján kell módosítani.
A pregabalin-kezelést napi 150 mg-os adaggal lehet megkezdeni. A beteg válaszától és tolerálhatóságától függően az adag napi 300 mg-ra emelhető egy hét elteltével. A maximális adag
további hét után 600 mg naponta.
Farmakokinetika
- Biohasznosulás: 90%. Az étkezés nem befolyásolja.
- A csúcsdózis elérésének ideje: 1 óra.
- A stabil koncentráció elérésének ideje: 24-48 óra.
- Terápiás plazmakoncentrációk: 3–9 μg/ml.
- Fehérjekötés: 0.
- Felszámolási felezési idő: hat óra.
- Anyagcsere és kiválasztás: Nem metabolizálódik a májban. A farmakokinetika lineáris és korrelál a kreatinin koncentrációival.
Gyógyszerkölcsönhatások
Más antiepileptikumokkal való kölcsönhatást nem írtak le.
Mellékhatások
A leggyakoribb mellékhatások az álmosság és a szédülés. Legtöbbjük enyhe vagy mérsékelt, a kezelés elején fordul elő, és ritkán igényli a gyógyszer megvonását. Egyéb ritka mellékhatások az ataxia, az asthenia,
diplopia, súlygyarapodás, fejfájás, remegés és homályos látás.