kábítószert

2019. augusztus 19

Forrás: la cronicadesalamanca.com

A Gero Discovery LLC, a Salamanca Biomedical Research Institute, a Salamancai Egyetem és a Nanosyn, Inc. talált egy lehetséges gyógyszert, amely képes megakadályozza az idegsejtek halálát a stresszes idegsejtekben a glükóz metabolizmusának módosítása révén.

A egereken elért pozitív eredmények meglehetősen ígéretesek az emberek jövőbeni felhasználására. Az új gyógyszer előnyös lehet a következő neurológiai állapotokban: Amiotróf laterális szklerózis, az Alzheimer- és a Huntington-kór a traumás agysérülés és az iszkémiás stroke. Az eredményeket a Scientific Reports Journal folyóiratban tették közzé.

A különböző természetű agyi sérülések és neurológiai rendellenességek a halálozás egyik legfontosabb oka világszerte. A WHO szerint a stroke a második leggyakoribb halálok, és a túlélő emberek több mint harmada súlyos fogyatékossággal él.

Ezenkívül a népesség öregedésével további milliók kénytelenek az Alzheimer- vagy a Parkinson-kór kialakulására a közeljövőben. A fő neurodegeneratív betegségekre azonban még mindig nincsenek hatékony gyógyszerek, ezért fontos e betegségek biológiájának vizsgálata és új gyógyszerek azonosítása, amelyek képesek javítani az életminőséget, a túlélést és a legjobb esetekben gyógyítani a betegséget teljesen.

A glikolízis általában a sejtek túlélésének alapvető metabolikus útjának tekintik, mivel intenzív energiafogyasztás esetén kielégíti a sejt energiaigényét. Azonban már ismert, hogy az agyszövetben a helyzet egészen más: a különböző típusú sejtek a glükóz metabolizmusának különböző mintáit mutatják.

Az idegsejtekben csak egy kis glükózfogyasztás folyik a glikolízis útján. Ugyanakkor az asztrociták, amelyek táplálékkal látják el az idegsejteket, elsősorban a glikolízist használják a glükóz metabolizálására. Ezek a különbségek elsősorban az úgynevezett speciális fehérjének köszönhetők PFKFB3, amely normál esetben nincs jelen az idegsejtekben és aktív az asztrocitákban.

Bizonyos idegrendszeri betegségek esetén, mivel a stroke az egyik, az aktív PFKFB3 mennyisége megnő az idegsejtekben, ami nagyon megterheli ezeket a sejteket, és sejthalál.

Nemzetközi kutatócsoport vezetésével Fedichev Péter, biotechnológiai tudós és vállalkozó (a Gero Discovery alapítója) és professzor Juan Pedro Bolaños a Salamancai Egyetem munkatársa in vivo kísérletekben javasolta és megerősítette, hogy egy kis molekula, A PFKFB3 inhibitor megakadályozhatja a sejthalált iszkémiás sérülés esetén.

A PFKFB3 gátlása javítja a motoros koordinációt egerek szélütése után, és csökkenti az agyi infarktus mennyiségét. Ezenkívül egérsejt tenyészetekkel végzett kísérletek során kimutatták, hogy a PFKFB3 inhibitor megvédi az idegsejteket az amiloid béta peptidtől, amely az Alzheimer-kórban szenvedő betegek agyában található amiloid plakkok fő összetevője.

Juan Pedro Bolaños professzor elmagyarázza ezt excitotoxicitás számos neurológiai betegség ismertetőjegye, ezek közül az egyik a stroke. "Csoportunk korábban kapcsolatot létesített e kóros állapot és a PFKFB3 enzim magas aktivitása között az idegsejtekben, ami súlyos oxidatív stresszhez és idegsejtek halálához vezet".

"Örömünkre szolgál, hogy beigazolódott az a hipotézisünk, miszerint a PFKFB3 farmakológiai gátlása hasznos lehet egy excitotoxicitással összefüggő állapotban, például a stroke-ban. Munkánk során egy ismert molekulát használunk annak bemutatására, hogy a PFKFB3 blokkolásának valójában terápiás hatása van. De ugyanakkor ugyanazokat a kísérleteket hajtottuk végre a vállalatunkban tervezett más, saját fejlesztésű kismolekulákkal is, és ezeknek ugyanaz a hatása volt. Még sok munka vár ránk, jelenleg vizsgáljuk vegyületeink hatékonyságát az árva excitotoxicitással kapcsolatos neurológiai betegségmodellekben. Az egereknél már jó biztonsági eredményeket értünk el, és hisszük, hogy a jövőbeni kutatásainkban sikeresek leszünk ”- mondta Olga Burmistrova, a Gero Discovery preklinikai fejlesztési igazgatója.

Most Gero azt tervezi, hogy a közeljövőben preklinikai vizsgálatokat folytat és áttér a klinikai vizsgálatokra.

„Ezek az ígéretes eredmények reményt nyújtanak életveszélyes neurológiai betegségben szenvedő betegek tízmilliói számára, és óriási üzleti lehetőségeket kínálnak számos indikációban, kielégítetlen igényekkel. Megkezdtük a potenciális befektetők és közös fejlesztési partnerek elérését, és felkértük az érdekelt feleket, hogy működjenek együtt ennek az innovatív gyógyszernek a fejlesztése során a preklinikai és a korai klinikai szakaszban. ”- mondta Maksim Kholin, a Gero Discovery társalapítója és üzletfejlesztési igazgatója.