Suprecur depó 3,6 mg
EGÉSZSÉGÜGY, SZOCIÁLIS POLITIKA ÉS EGYENLŐSÉG
k spanyol ügynökség 1 gyógyszerrel és I egészségügyi termékkel
1. A specialitás megnevezése
Suprecur® depó 3,6 mg
2. Minőségi és mennyiségi összetétel
Egy kétkamrás előretöltött fecskendő 3,6 mg buserelin-acetátot tartalmaz, ami 3,4 mg buserelinnek felel meg (1. kamra).
3. Gyógyszerforma
Por és oldószer szuszpenziós injekcióhoz.
4. Klinikai adatok
4.1 Terápiás javallatok
A méh mióma tüneti preoperatív kezelése.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
A Suprecur Depot-kezelést a menstruáció első vagy második napján kell elkezdeni (lásd "4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések").
Minden hónapban 3,6 mg buserelin-acetát adagot adnak szubkután injekció formájában. A Suprecur Depot lehetőleg a has oldalfalába fecskendezik be. Minden injekcióhoz más pontot választanak.
Ajánlatos a tűt 1 vagy 2 cm-rel behelyezni a bőr alatti szövetbe. Az injekció beadása előtt ellenőrizze, hogy a tű nem került-e az erekbe. A mikrorészecske szuszpenziót feloldás után azonnal be kell injektálni.
A Suprecur Depot 1 hónapos időközönként kell beadni a tervezett műtét előtt 3 hónap alatt. Két egymást követő injekció közötti intervallumnak 28 és legfeljebb 35 nap között kell lennie. A műtéti beavatkozást az utolsó injekció beadását követő 5 héten belül el kell végezni.
A Suprecur Depot nem adható olyan betegeknek, akik túlérzékenyek a buserelin-acetátra, az LHRH-analógokra vagy a Suprecur Depot bármely segédanyagára.
Terhes vagy szoptató nők esetében lásd: "4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések" és "4.6 Terhesség és szoptatás".
C/CAMPEZO, 1 - 8 28022 MADRID ÉPÜLET
Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A terhesség alatt történő alkalmazás nem javallt. Az esetleges terhesség kizárása érdekében a kezelés megkezdésekor a menstruáció első vagy második napján kell elkezdeni. Ha kétségei vannak, terhességi teszt ajánlott.
A szájon át szedett fogamzásgátlókat a Suprecur Depot-kezelés megkezdése előtt fel kell függeszteni.
Terhesség nem valószínű, hogy a Suprecur Depot-kezelés alatt következik be, ha rendszeresen, havonta adják be. Biztonsági okokból alternatív, nem hormonális fogamzásgátló módszereket (pl. Óvszer) kell alkalmazni a kezelés során. Ha a kezelés alatt mégis terhesség következik be, a Suprecur Depot alkalmazását fel kell függeszteni.
Az LHRH agonistákkal végzett kezelés csonttömeg és mátrix veszteséget okozhat. Ez a hatás a kezelés időtartamának növekedésével nő. Ezért a Suprecur Depot-kezelés előnyeit gondosan mérlegelni kell a csonttömeg és a mátrix fokozott veszteségének kockázatával szemben:
- az ismételt kezelési ciklusok mérlegelésekor a Suprecur Depot-tal.
- nyilvánvaló csontritkulásban szenvedő betegeknél és különösen érzékenyek a csontvesztésre (pl. hosszú távú kortikoszteroid terápiában részesülő betegek).
Hipertóniában szenvedő betegeknél a vérnyomást rendszeresen ellenőrizni kell (a vérnyomásértékek romlásának kockázata). Cukorbetegeknél a glikémiát rendszeresen ellenőrizni kell (az alacsonyabb glükóztolerancia miatti metabolikus szabályozás károsodásának kockázata).
Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében depresszió szerepel, gondosan ellenőrizni kell, és szükség esetén kezelni kell őket (a depresszió kiújulásának vagy súlyosbodásának kockázata).
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A buserelinnel végzett kezelés során az antidiabetikus gyógyszerek hatása gyengülhet (lásd "4.8 Nemkívánatos hatások"). Nemi hormonokkal történő egyidejű kezelés esetén ("hozzáadott hatás") az ösztrogén dózisának korlátozása ajánlott, hogy ez ne befolyásolja a kezelés általános sikerét.
4.6 Terhesség és szoptatás
A Buserelin nem javallt terhesség alatt. Állatkísérletekben nem találtak embriotoxikus, fetotoxikus vagy teratogén hatásokat, amelyek relevánsak lennének az ember számára. Lásd: "4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések".
A buserelin kis mennyiségben átjut az anyatejbe. Habár gyermekeknél nem figyeltek meg hormonális hatásokat, a Suprecur depot nem szabad szoptatás alatt alkalmazni.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Bizonyos nemkívánatos hatások (pl. Vertigo) megváltoztathatják a páciens reakciókészségét vagy koncentrációját, ezért kockázatot jelentenek olyan helyzetekben, ahol ezek különös jelentőséggel bírnak, például járművek vezetése és járművek kezelése.
4.8. Mellékhatások
Az alábbiakban részletezett hatások többsége közvetlenül vagy közvetve kapcsolódik a buserelin petefészekösztrogén-termelésre gyakorolt farmakológiai hatásához.
Gyakori: Méhvérzés ("időszak") általában a kezelés első heteiben, petefészek-ciszták (a kezelés kezdeti szakaszában), a csonttömeg és a mátrix csökkenése (ismételt kezelési ciklusok után), hüvelyi váladékozás, hüvelyszárazság, dyspareunia, a mell méretének növekedése vagy csökkenése fokozott nyomásérzékenységgel, csökkent libidóval, hőhullámokkal; fokozott izzadás, száraz bőr, pattanások, hajnövekedés vagy -hullás; fejfájás (ritkán migrénszerű), szívdobogás, idegesség, alvászavarok, fáradtság, álmosság, vertigo, érzelmi instabilitás; hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés, székrekedés; megnövekedett vagy csökkent testtömeg, hátfájás és végtagfájdalom, izomfájdalom és -merevség, ízületi kényelmetlenség; fájdalom vagy helyi reakciók az injekció beadásának helyén.
Alkalmi: Szemszárazság (ami szemirritációhoz vezethet kontaktlencsét viselő betegeknél), látászavar (pl. Homályos látás), retrookuláris nyomásérzet; törékeny körmök, megnövekedett vagy csökkent testszőrzet; galactorrhea; ödéma (az arcon és a végtagokon); memória- és koncentrációs zavarok, szorongás, depresszió vagy a már meglévő depresszió súlyosbodása; fokozott szomjúság, étvágyváltozás, paresztézia; a májenzimek (transzaminázok) vagy a bilirubin szérumszintjének emelkedése; túlérzékenységi reakciók, például bőrpír, viszketés, bőrkiütés (beleértve a csalánkiütést is).
Ritka: Vérzsír-változások; fülzúgás, hallászavarok; hólyaggyulladás.
Nagyon ritka: Megnövekedett vérnyomás és csökkent glükóz tolerancia (a cukorbetegek metabolikus kontrolljának romlása lehetséges), thrombopenia, leukopenia, súlyos túlérzékenységi reakciók, hörgőgörcs és dyspnoe.
Elszigetelt esetekben: súlyos túlérzékenységi reakciók sokkkal; a méh mióma nekrózisa (amely műtéti beavatkozást igényelhet).
A buserelin hormonális szekréciójára gyakorolt kezdeti stimuláló hatás a klinikai tünetek és tünetek átmeneti súlyosbodásához vezethet.
Az LHRH agonistákkal történő hosszú távú kezelés kiváltó esetekben kiválthatja az agyalapi mirigy adenómáinak kialakulását. A mai napig azonban ezt a jelenséget nem figyelték meg a buserelinnel kezelt betegeknél.
A mai napig nem figyeltek meg buserelin-mérgezést. A buserelin túladagolásával leírt hatások nem különböznek a szokásos használat során megfigyelt káros hatásoktól. Szükség esetén a túladagolás kezelése tüneti lesz.
5. Farmakológiai tulajdonságok
5.1. Farmakodinamikai tulajdonságok
Terápiás osztályozás/ATC kód ATC kód L02AE01
A buserelin egy természetes gonadotropin-felszabadító hormon (gonadorrelin; GnRH, LHRH) analóg, jelentős biológiai aktivitással. A buserelin kezdeti farmakológiai hatása a gonadotropin felszabadulásának és az ivarmirigy-hormon szekréciójának stimulálásában áll, majd az LH-FSH pulzálható felszabadulásának fokozatos csökkenése következik. Ebben a szakaszban a nőknél csökken a petefészek szteroid szekréciója a menopauza utáni szintig. Következésképpen a buserelin folyamatos adagolása az ösztrogén szekréciójának elnyomását és következésképpen a petefészek működésének elnyomását eredményezi. Ezek a hatások viszont a méh méretének csökkenéséhez, az endometrium atrófiájához vezetnek, csökkent vérzéssel és a mióma csökkenéséhez (leiomyoma).
Míg a buserelinnel folytatott kezelés során a gonadotropin felszabadulása gátolt, az agyalapi mirigy hormonjainak (növekedési hormon, prolaktin, ACTH, TSH) szekrécióját közvetlenül nem befolyásolja. Az ösztrogénhiány azonban a növekedési hormon és a prolaktin szekréciójának csökkenéséhez vezethet. A kortikoadrenális szteroid szekréció változatlan marad.
A mikrorészecskés buserelin-acetát egyszeri 3,6 mg-os adagját követően az ösztradiol szekréció szuppressziója körülbelül 42 napig tartott (tartomány: 21-56 nap). Az injekció beadása után a progeszteron szint emelkedését (ovulációra utal) figyeltek meg kb. 83 nap elteltével (tartomány: 62–99 nap), és a menstruáció körülbelül 98 nappal az injekció beadása után tért vissza.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A Suprecur Depot buserelin-acetátot tartalmaz mikrorészecskék formájában. Ezek egy teljesen biológiailag lebontható polimerből állnak [poli- (D, L-laktid-ko-glikolid) 1: 1]. Szubkután injekció után a polimer felszabadítja a hatóanyagot.
A buserelin felszabadulását a mikrorészecskékből a polimer mátrix lebontása szabályozza. A kioldási profil kétfázisú: a kioldási szakasz
A kezdeti felszabadulást folytatja a lassú felszabadulás fázisa az adagolási intervallum alatt. Ezt a felszabadulás fokozatos csökkenése követi, amíg a polimer mátrix biodegradációja be nem fejeződik. A terminális felszabadulás felezési ideje emberben 10-12 nap; A mikrorészecskék eredeti buserelin-tartalmának 8–27% -a a 4 hetes intervallum után nem marad szabadon (felszabadulási tartalék).
A mikrorészecskékből származó buserelin biohasznosulása 72%.
A buserelin vízoldható és szubkután injekció után gyorsan felszívódik. Előnyösen a májban, a vesékben és az agyalapi mirigy elülső lebenyében halmozódik fel, amely a biológiai célszerv. A buserelin főleg változatlan aktív formában kering a szérumban. A fehérjekötés kb. a 15%. A buserelin és inaktív metabolitjai a vesén és az epén keresztül választódnak ki.
A buserelint a máj és a vesék peptidázai (piroglutamil-peptidáz és kimotripszin-típusú endopeptidázok) inaktiválják. Az agyalapi mirigyben a receptorhoz kötött buserelint a membránban elhelyezkedő enzimek inaktiválják.
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A buserelinnel patkányokon, kutyákon és majmokon végzett farmakológiai és toxikológiai vizsgálatokban nem mutattak toxikológiai jeleket vagy hisztopatológiai elváltozásokat; megfigyelt endokrin hatások az ivarmirigyekre korlátozódtak. Az agyalapi mirigy adenómái patkányokban hosszú távú kezelés során fordultak elő; ez a jelenség kutyáknál és majmoknál nem fordult elő.
Az elvégzett vizsgálatok egyikében sem figyeltek meg mutagén vagy karcinogén hatást.
A buserelin mikrorészecskék helyi toleranciája jó, az injekció beadásának helyén megfigyelt reakciók csekély jelentőségűek.
6. Gyógyszerészeti adatok
6.1 Segédanyagok felsorolása
Poli- (D, L-laktid-ko-glikolid) 1: 1, Dextran 40, Polysorbate 40, 2. nátrium-klorid kamra
Injekcióhoz való víz
A Suprecur Depot előretöltött fecskendőként kerül forgalomba subcutan injekcióhoz, és nem keverhető más gyógyszerekkel.