Biguanid-származékok (orális alkalmazás)

táblázat

Kezdő adag 0,5 vagy 0,85 g/nap 1 × d, vagy 0,5 g 2 × d (étellel reggel és este); hetente 0,5 g-mal növelhető, általában 2 × 1,0 g vagy 3 × 0,85 g dózisig. 3 g/nap; gyomor-bélrendszeri káros hatások esetén ajánlott a gyógyszert étkezés közben bevenni, vagy csökkenteni kell a dózist egy korábban jól tolerálhatóra (később az adag emelését újra megpróbálhatjuk); kétfázisú módosított felszabadulású készítmények esetén kezdetben 0,5 g 1 × d-t adjon be étellel este. A dózis 0,5 g/hét sebességgel növelhető, max. 2 g 1 × d

Előnyök: nem eredményezi a testtömeg növekedését vagy a hipoglikémiát, csökkenti az inzulinrezisztenciát. A választott gyógyszer a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek kezelésében.

Hátrányok: átmeneti intolerancia, általában a felhasználástól számított 1-2 héten belül; hasmenést, hányingert, hányást, puffadást, fémes ízt okoz a szájban, és nem megfelelő használat esetén fennáll a tejsavas acidózis veszélye.

Ellenjavallatok: hipoxémia (légzési elégtelenség, szívelégtelenség), nagy szervi iszkémia (stroke, előrehaladott koszorúér-betegség és miokardiális infarktus, alsó végtagi ischaemia), veseelégtelenség (GFR: 2 → ne alkalmazzon metformint; 30-44 → ne kezdje a kezelést metformin, bár alkalmazása folytatható az adag 50% -ra csökkentésével és a vesefunkció 3 havonta történő monitorozásával; 45-59 → a metformin-kezelés folytatható, a vesefunkció 3-6 havonta történő figyelemmel kísérésével; ≥60 → monitorozza a vesefunkciót 1x évente), vagy májkárosodás (a májenzim aktivitás mérsékelt növekedése esetén, pl. Máj steatosis esetén alkalmazható, de óvatosan); Alkohollal való visszaélés.

Szulfonilkarbamid-származékok (orális alkalmazás)

5/15 mg/nap dózis, 1-2 adagban, étkezés előtt

Adagolási szabályok: kezdje a legalacsonyabb dózissal, fokozatosan növelje 1-2 hetente.

Előnyök: gyors hatású, jó tolerancia, alacsony költség.

Hátrányok: a hipoglikémia kockázata nagyobb, mint más szulfonilkarbamid-származékokban. Súlygyarapodás.

Gliklazid, módosított vagy nyújtott felszabadulású gliklazid

80-320 mg/nap dózis 2 adagra osztva, 30 perccel étkezés előtt; 30 mg retardot vagy módosított felszabadulású tablettát adunk be 1x naponta (reggeli közben), az adag fokozatosan növekszik (30 mg-mal kéthetente), max. 120 mg/nap

Adagolási szabályok: általában a legalacsonyabb dózissal kezdődik, 1-2 hétenként fokozatosan növekszik, a vércukorszinttől függően. Az előállítástól függően a gyógyszert közvetlenül az első főétkezés előtt (1x d) vagy 2x d (a főétkezések előtt) kell bevenni. Ha a gyógyszer egy adagját kihagyták, a következő adagot nem szabad növelni.

Előnyök: gyors hatású és könnyű adagolású módosított felszabadulású készítmények.

Hátrányok: megnövekedett testtömeg és a hipoglikémia kockázata (különösen idős embereknél, túlzott fizikai aktivitás esetén, vagy ASA-val, más NSAID-kkal, szulfonamidokkal, antikoagulánsokkal vagy alkohollal való kölcsönhatás eredményeként).

1 mg 1 × d (közvetlenül a reggeli előtt), fokozatosan növekszik 1-2 hetente, általában 1-4 mg (max. 6 mg) 1 × d

2,5-20 mg 1x nap (reggeli előtt). Ha> 15 mg/napot adnak be, ossza fel 2 adagra (a főétkezések előtt). 5-20 mg/nap 1 × d GITS tabletták esetén (reggeli közben)

15-60 mg/nap (reggeli közben). Nagyobb dózisok (általában legfeljebb 120 mg/nap) beadása esetén ossza őket 2-3 dózisra

Α-glükozidáz inhibitorok (orális alkalmazás)

Kezdő adag 50 mg 3x nap (közvetlenül étkezés előtt); ez az adag 2-4 hetente emelhető, általában 100 mg 3 × d-ig, max. 600 mg/nap

Előnyök: csökkent az étkezés utáni vércukorszint és az inzulin. Önmagában alkalmazva nem okoz hipoglikémiát. Közvetetten csökkenti a trigliceridek szintézisét.

Hátrányok: gyakori emésztőrendszeri tünetek (az étrend be nem tartása esetén fokozódnak). Hipoglikémia esetén a betegnek glükózt kell bevennie, amelynek felszívódása nem változik.

Nukleáris receptor PPAR-y agonista (orális alkalmazás)

15 vagy 30 mg/nap kezdő adag (max. 45 mg/nap), 1 x nap

Főleg inzulinrezisztenciában szenvedő betegeknél alkalmazzák: monoterápiában (ha a metformin ellenjavallt vagy rosszul tolerálható), vagy metforminnal és/vagy szulfonilureával kombinálva, ha ellenjavallatok vannak a metformin kezeléssel szemben.

Előnyök: csökkenti az inzulinrezisztenciát, monoterápiában nem okoz hipoglikémiát, és csökkenti a szabad zsírsavak koncentrációját a vérben.

Hátrányok: vízvisszatartást és ödémát okozhat, a dekompenzációnak is kedvez, vagy kiválthatja a szívelégtelenség kialakulását (körültekintően kell eljárni olyan betegeknél, akiknél a pangásos szívelégtelenség bármely kockázati tényezője fennáll, pl. Szívinfarktus vagy előrehaladott kor) . Ne alkalmazza szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, annak stádiumától függetlenül. Súlygyarapodás és hígító vérszegénység rögzíthető. A nőknél fokozott a hólyagrák, a májfunkciók károsodása és a törések kockázata.

2. típusú nátrium-glükóz kotransporter (SGLT-2) gátló gyógyszerek, flozinok (orális alkalmazás)

A dapagliflozin monoterápiában vagy metforminnal kombinálva

10 mg 1 × d, ételtől függetlenül

Metformin 1 tablettával kombinálva. (5 mg + 0,85 g vagy 5 mg + 1,0 g) 2x naponta étkezés közben

Az e csoportba tartozó gyógyszereket felnőttek 2-es típusú cukorbetegségében, monoterápiában alkalmazzák intolerancia vagy ellenjavallat esetén a metformin alkalmazásában, és más gyógyszerekkel kombinálva, beleértve az inzulint is.

Előnyök: könnyű adagolás, nem okoznak hipoglikémiát (monoterápiában alkalmazzák), enyhe vagy mérsékelt fogyás; Vannak adatok, amelyek arra utalnak, hogy csökkent az empagliflozinnal és a kanagliflozinnal kezelt cukorbetegeknél a kardiovaszkuláris kockázat és a halál, a dapagliflozinnal kezelteknél csökkent a kórházi kezelések és a szívelégtelenség következtében bekövetkezett halál, valamint késlelteti a diabéteszes nephropathia kialakulását azoknál, akiket kezeltek. empagliflozin és kanagliflozin.

100 mg 1 × d (max. 300 mg 1 × d), ételtől függetlenül

10 mg 1x nap (max. 25 mg 1x nap), ételtől függetlenül

Dipeptidilpeptidáz IV (DPP-4) inhibitorok, gliptinek (orális alkalmazás)

Monoterápiában vagy kombinált kezelésben alkalmazzák egyszerre 5 mg 1 × dózisban, étellel vagy étkezéstől függetlenül. Kombinált kezelés esetén tartsa fenn a korábban beadott metformin adagot, és fontolja meg a szulfonilureás származék dózisának csökkentését a hipoglikémia kockázatának csökkentése érdekében.

Előnyök: használja a VO-t. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek nem okoznak súlygyarapodást. A vildagliptinnel az idős emberek biztonsága jól dokumentált. A linagliptin az egyetlen gliptin, amely nem ürül ki a vizelettel, ezért veseelégtelenségben nem igényel szuszpenziót vagy dózismódosítást. A tenelegliptin jó toleranciát, alacsony hipoglikémia kockázatát és a metforminnal való társulás lehetőségét kínálja); alacsonyabb költség, mint más DPP-4

Hátrányok: kevés biztonsági adat. Tenelegliptin: ellenjavallt 1-es típusú cukorbetegség, ketoacidosis vagy ketoacidotikus kóma, fertőzések vagy súlyos trauma esetén, műtéti beavatkozások után, in Mellékhatások: a leggyakoribb hányinger, fejfájás és szédülés (gyakoribbak a vildagliptin bevétele után). Ritkább a túlzott álmosság, a felső hasi fájdalom, a székrekedés (szulfonil-karbamid-származékokkal kombinált terápiában) vagy a hasmenés (szitagliptinnel és metforminnal kombinált terápia esetén). A hipoglikémia fokozott kockázata szulfonilureákkal történő kombinált kezelés esetén. A túlérzékenységi reakciók ritkák (pl. Csalánkiütés, angioödéma). Az FDA figyelmeztet arra, hogy ezek a gyógyszerek súlyos arthralgiákat okozhatnak, és megkövetelik azok megvonását.

Szaxagliptin, metforminnal kombinálva

Kombinált terápia (második gyógyszerként) metforminnal vagy szulfonilkarbamid-származékkal: 5 mg 1x nap

Monoterápiaként vagy metforminnal és/vagy szulfonilkarbamid-származékkal vagy tiazolidindion-származékkal kombinálva (metforminnal vagy anélkül) 100 mg 1 × d PO adagban (étkezéstől függetlenül). Kombinált kezelés esetén tartsa fenn a metformin korábban beadott adagját. Fontolja meg a szulfonilkarbamid-származék dózisának csökkentését a hipoglikémia kockázatának csökkentése érdekében.

20 mg dózisban adagolva 1x nap.

Vildagliptin, metforminnal kombinálva

Önmagában alkalmazzák, ha a metformin nem alkalmazható; Kombinált kezelés metforminnal, szulfonil-karbamid-származékkal, tiazolidindion-származékkal vagy inzulinnal (metforminnal vagy anélkül): 50 mg 2 × d PO (étellel vagy attól függetlenül); szulfonilkarbamid-származékokkal történő kombinált kezelés esetén az adag 50 mg 1 × nap (reggel); max. 100 mg/nap. 1 tabletta 2 × d.

1. típusú glukagonszerű peptid receptor agonisták (GLP1-AR; VSc beadás)

Exenatid vagy nyújtott felszabadulású exenatid c

Kezdeti dózis 5 µg VSc 2 × d (60 perccel az étkezés előtt reggel és este, vagy a két fő étkezés előtt, ≥ 6 órás intervallummal elválasztva) ≥ 1 hónapig; a dózist ezután 10 ug 2x d-re lehet emelni.

Exenatid LAR: fix dózisban, 2 mg 1x heti VSc alkalmazásával a combban, a hasban vagy a felkarban, étkezéstől függetlenül, a nap bármely szakában.

Előnyök: kedvez a súlycsökkentésnek; exenatid LAR beadása esetén 1x hetente.

Hátrányok: 2 × d VSc beadás, gyakori emésztőrendszeri tünetek és kevés biztonsági adat. Hasnyálmirigy-gyulladás gyanúja esetén azonnal szüneteltesse. A vese működésének súlyosbodása veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, amelyek monitorozása szükséges (a gyógyszer ellenjavallt súlyos veseelégtelenségben).

Kezdetben 30 mg 1x heti VSc; ha szükséges, 50 mg/hét-re emelhető

Előnyök: a súlycsökkentést támogatják. Az albiglutidot csak 1 hétig adják be. A 2-es típusú, magas kardiovaszkuláris kockázattal járó cukorbetegeknél, akik liraglutidot használnak, a kardiovaszkuláris okok miatti halálozás kockázatának csökkenését mutatták ki.

Hátrányok: gyomor-bélrendszeri tünetek és kevés biztonsági adat.

0,75 mg VSc. a combban vagy a hasban, 1x heti (monoterápia) vagy 1,5 mg-os (1x heti) dózisban (más antidiabetikus gyógyszerekkel kombinálva)

Kezdje 0,6 mg VSc 1 × d-vel ≥1 hétig, majd 1,2 mg/nap; ≥1 hét után az adag 1,8 mg/napra növelhető

Kezdő dózis 10 µg VSc 1 × d 14 napon át, majd 20 µg/nap