LEÍRÁS
A mebendazol széles spektrumú, orálisan aktív féreghajtó gyógyszer, amely szerkezetileg hasonló a tiabendazolhoz. Különösen hatékony a gyomor-bélférgek ellen, és a pirantel-pamoáttal együtt a választott gyógyszernek tekinthető ezen fertőzések kezelésében.
Farmakokinetika: A mebendazolt orálisan adják be, és alacsony a biohasznosulása a gyenge felszívódás és a jelentős first-pass metabolizmus miatt. A csúcskoncentráció a plazmában eléri a 0,5–0,7 órát, és jelentősen változik az egyénenként. A mebendazol erősen kötődik a plazmafehérjékhez. A hatóanyag dekarboxilezéssel metabolizálódik, inaktív metabolitot termelve. Eliminációs felezési ideje 2,8–9 óra. A gyógyszer hozzávetőlegesen 5-10% -a ürül a vizelettel az alkalmazás után 24-48 órán belül. A többit a széklet üríti.
Toxicitás: Patkányoknak és egereknek 2 évnél hosszabb ideig alkalmazott 40 mg/kg-os dózisokig nem mutattak ki rákkeltő hatást. A standard mutagenezis tesztek során sem figyeltek meg mutációkat.
A termékenységi vizsgálatokban a hím patkányok 60 napos és a nőstény patkányok a terhességet megelőző 14 napos, legfeljebb 40 mg/kg-os dózisai nem befolyásolták a magzatok életképességét. Némi anyai toxicitást figyeltek meg.
énJELZÉSEK ÉS POSOLÓGIA
A következő organizmusok általában fogékonyak a mebendazolra: Ancylostoma duodenale; Angiostrongylus cantonensis; Ascaris lumbricoides; Capillaria philippinensis; Echinococcus granulosus; Enterobius vermicularis; Giardia lamblia; Gnathostoma spinigerum; Hymenolepis nana; Mansonella perstans; Necator americanus; Onchocerca volvulus; Strongyloides stercoralis; Taenia saginata; Taenia solium; Trichinella spiralis; Trichuris trichiura.
Trichuriasis, ascariasis, galandféreg vagy ezen paraziták vegyes fertőzéseinek kezelése:
- Felnőttek és 2 évnél idősebb gyermekek: az ajánlott adag 100 mg naponta kétszer, 3 napig. Rezisztens fertőzések esetén (a peték az első kezelés után 3-4 héttel továbbra is megjelennek a székletben) egy második ciklus ajánlott
Az amebiasis kezelése:
- Felnőttek és 2 évnél idősebb gyermekek: az ajánlott adag 100 mg egyetlen adagban
Hydatid ciszta kezelés:
Bár a gyártó nem javasolja, a mebendazol bizonyos esetekben hatékonynak bizonyult
- Felnőttek és 2 évesnél idősebb gyermekek: 40 mg/kg dózisokat alkalmaztak naponta egyszer 1-6 hónapig
Capillariasis kezelés:
- Felnőttek és> éves gyermekek: napi kétszer 200 mg-ot használtak 20 napig
A toxocariasis kezelése (zsigeri lárva migránsok)
- Felnőttek és> éves gyermekek: 200-400 mg/nap dózisokat alkalmaztak, két adagban elosztva, 5 nap alatt
A trichinosis kezelése:
- Felnőttek és 2 évesnél idősebb gyermekek: az ajánlott adag 200–400 mg naponta háromszor, 3 napig, majd 400–500 mg naponta háromszor további 10 napig
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag csökkentésére.
ELLENJAVALLATOK és ÓVINTÉZKEDÉSEK
A mebendazol ellenjavallt olyan embereknél, akik túlérzékenységi reakciókat mutattak a gyógyszerrel szemben.
A mebendazolt a terhesség kockázatának C kategóriájába sorolják. Az állatokon végzett vizsgálatok nem mutattak ki toxikus hatást az embrióra vagy a teratogén hatást 10 mg/kg dózisban (egyenértékű az emberi dózisokkal). Másrészt olyan terhes nők eseteit írták le, akik terhességük első napjaiban kaptak mebendazolt, negatív hatások nélkül. A mebendazol terhesség alatt történő alkalmazását a gyógyszer szükségességének és a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatoknak megfelelően kell értékelni.
Nem ismert, hogy a mebendazol kiválasztódik-e az anyatejbe. A gyermekgyógyászatban ennek a gyógyszernek az alkalmazásával kapcsolatos káros hatásokat nem írtak le.
A mebendazolt óvatosan kell alkalmazni májbetegségben szenvedő betegeknél. Ezt a gyógyszert főleg a máj eliminálja, hogy felhalmozódhasson májműködési zavarban szenvedő betegeknél, ami a mellékhatások fokozódását eredményezheti. Nagyon hosszú kezelések esetén a májműködés, valamint a vérképzés időszakos értékelése ajánlott.
A mebendazolt körültekintően kell előírni Crohn-betegségben vagy fekélyes vastagbélgyulladásban szenvedő betegeknél. Bizonyított, hogy ezeknél a betegeknél a mebendazol felszívódása magasabb, a káros hatások megfelelő kockázatával.
KAPCSOLATOK
A karbamazepin és a fenitoin hatásosan indukálják a máj mikroszómális enzimeit, és fokozhatják a mebendazol metabolizmusát. Ez a hatás csökkentheti a gyógyszer plazmaszintjét, bár ez a hatás csak extraintesztinális fertőzések, például hidatid ciszta esetén lehet fontos.
Éppen ellenkezőleg, a cimetidin növeli a mebendazol plazmaszintjét azáltal, hogy részben gátolja annak metabolizmusát.
MELLÉKHATÁSOK
Átmeneti hasi fájdalomról és hasmenésről számoltak be a mebendazol-kezelés alatt. Ez a reakció lehet válasz a paraziták kiűzésére, és annál hangsúlyosabb, minél nagyobb a fertőzés.
A kezelés során jelentett egyéb mellékhatások közé tartozik az émelygés, hányás, fejfájás, fülzúgás, duzzanat, szédülés, alopecia, viszketés, kipirulás, csuklás, köhögés, gyengeség, álmosság, hidegrázás, hipotenzió, megnövekedett karbamid-nitrogén. csökkent hemoglobin és hematokrit, leukopenia, eosinophilia és cylindruria. Angioödémáról, kiütésről vagy csalánkiütésről nagyon ritkán számoltak be.
Esetenként az ajánlottnál nagyobb dózisok alkalmazása esetén a májenzimek növekedését és a neutropeniát, ritkábban a hepatitist figyelték meg. Az agranulocytosis elszigetelt esetéről is beszámoltak.