LEÍRÁS
A prokain (hidroklorid formájában) egy rövid hatású észter típusú helyi érzéstelenítő, amelyet helyi és regionális érzéstelenítésre használnak. A toxicitása az a standard, amelyhez képest összehasonlítják más helyi érzéstelenítőket, bár, mint minden észter típusú érzéstelenítő, ez általában nagyobb túlérzékenységi reakciót okoz, mint az amid típusú helyi érzéstelenítők.
A cselekvés mechanizmusa: Mint minden helyi érzéstelenítő, a prokain is reverzibilis idegvezetési blokkot okoz az idegmembrán nátrium-permeabilitásának csökkentésével. Ez csökkenti a membrán depolarizációjának sebességét, növelve az elektromos ingerelhetőség küszöbét. A blokk az ideg összes rostját a következő sorrendben érinti: autonóm, szenzoros és motoros, a hatások fordított sorrendben csökkennek. Az idegfunkció klinikailag elvesztése a fájdalom, a hőmérséklet, az érintés, a propriocepció és a vázizomtónus. A hatékony érzéstelenítéshez közvetlen behatolás szükséges az idegmembránba, amelyet úgy érünk el, hogy az érzéstelenítő oldatot szubkután, intradermális úton, vagy az érzéstelenítendő területet ellátó idegtörzsek vagy ganglionok szubkután injektálásával érjük el.
Farmakokinetika: A prokain szisztémás felszívódása az adagtól, a koncentrációtól, a beadás módjától, az infiltrált szövet helyi vaszkuláris állapotától és az értágulat mértékétől függ. Szükség lehet érszűkítőre, például epinefrinre, hogy ellensúlyozza a prokain által termelt értágulatokat. Ez a lassú felszívódási sebesség meghosszabbítja a hatás időtartamát és fenntartja a vérzéscsillapítást. Az érzéstelenítés 2-5 perc alatt alakul ki, és körülbelül 1 órán át tart. A prokain nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez. A gyógyszer eloszlik a test összes szövetében, nagy koncentrációval a jól perfundált szervekben, például a májban, a tüdőben, a szívben és az agyban.
A plazmában lévő prokain pszeudokolin-észteráz által gyorsan hidrolizálódik p-amino-benzoesavvá (PABA) és dimetil-amino-etanollá. A para-amino-benzoesav körülbelül 80% -a ürül a vizelettel, a prokain 2% -a változatlan formában ürül.
Máj- és vesebetegségben szenvedő betegeknél a prokain metabolizmusa károsodott, de a prokain rendkívül rövid felezési ideje miatt ez klinikailag nem szignifikáns.
JAVASLATOK ÉS ADAGOLÁS
Spinalis érzéstelenítés: A perineum és az alsó végtagok érzéstelenítése:
- Felnőttek: 0,5 - 1 ml 10% -os oldat (50-100 mg) egyenlő térfogatú hígítószerrel keverve, amelyet a harmadik vagy negyedik ágyéki térközbe injektálnak
Spinalis érzéstelenítés, amely kiterjed a parti margóra:
- Felnőttek: 2 ml 10% -os oldat (200 mg) és 1 ml hígítószer keveréke a második, harmadik vagy negyedik térközbe injektálva.
Infiltrációs érzéstelenítés vagy helyi érzéstelenítés fogászati érzéstelenítésben vagy súlyos fájdalom csillapítására (például postherpetikus neuralgiában, rákos fájdalomban vagy égési sérülésekben szenvedő betegeknél):
- Felnőttek: egyszeri 350-600 mg-os adag ajánlása 0,25 vagy 0,5% -os oldattal. Hígításához használjon 0,9% -os nátrium-klorid-oldatot. Érszűkítő hatás elérése érdekében 0,5-1 ml 0,1% -os adrenalinoldatot adhatunk minden 100 ml érzéstelenítő oldathoz, hogy az epinefrin végső koncentrációja 1: 200 000 - 1: 100 000 legyen.
- Gyermekek: 15 mg/kg 0,5% -os oldat a maximálisan ajánlott, bár a gyermekgyógyászati dózisok nincsenek pontosan meghatározva.
Perifériás ideg blokk vagy szimpatikus ideg blokk regionális érzéstelenítéséhez:
- Felnőttek: legfeljebb 200 ml 0,5% -os oldat (1 g), 100 ml 1% -os oldat (1 g) vagy 50 ml 2% -os oldat (1 g). A 2% -os oldatot akkor kell használni, ha kis mennyiségű érzéstelenítőre van szükség. Az érszűkítő hatás elérése érdekében minden 100 ml érzéstelenítő oldathoz 0,5-1 ml 0,1% -os adrenalinoldatot adhatunk, hogy az epinefrin végső koncentrációja 1: 200 000 - 1: 100 000 legyen.
Vesekárosodásban szenvedő betegek: nincsenek külön útmutatások a vesekárosodás dózisának módosítására, bár úgy tűnik, hogy nem szükséges.
Idegterápia
ELLENJAVALLATOK ÉS ÓVINTÉZKEDÉSEK
A prokain ellenjavallt olyan betegeknél, akik túlérzékenyek az észter típusú helyi érzéstelenítőkre, túlérzékenyek a szulfitokra vagy a para-amino-benzoesavra, a PABA-ra.
Az észter típusú helyi érzéstelenítőket körültekintően kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek alacsony a plazma pszeudokolinészterázszintje (pl. Pszeudokolinészteráz hiány).
A helyi érzéstelenítőket csak a gyógyszerrel összefüggő toxicitás és egyéb akut vészhelyzetek diagnosztizálásában és kezelésében képzett klinikai orvos adhatja be, amelyek regionális érzéstelenítő blokk beadása miatt következhetnek be. Biztosítani kell az oxigén, a megfelelő CPR-berendezések és gyógyszerek azonnali rendelkezésre állását, valamint a vészhelyzetek vagy toxikus reakciók kezeléséhez szükséges megfelelő személyzetet. A megfelelő kezelés késedelme acidózis kialakulásához, szívmegálláshoz és esetleg halálhoz vezethet. Kerülni kell a prokain véletlen intravénás, intraarteriális vagy intrathecalis beadását. Véletlen intravénás vagy intraarteriális alkalmazás szívmegállást eredményezhet, és hosszan tartó újraélesztést igényel. A prokain intravaszkuláris beadásának elkerülése érdekében a helyi érzéstelenítés során aspirációt kell végezni a helyi érzéstelenítő beadása előtt és a tű helyzetének megváltoztatása után.
Az epidurális beadás során kezdetben tesztdózist kell beadni, és a beteget ellenőrizni kell a központi idegrendszeri toxicitás és a kardiovaszkuláris toxicitás, valamint a véletlen intrathecalis beadás jelei szempontjából. Az aneszteziológusoknak tisztában kell lenniük azzal, hogy a vér visszatérésének hiánya nem garantálja az intravaszkuláris injekció elkerülését. A fej és a nyak érzéstelenítése során, beleértve a fogászati és a szemészeti érzéstelenítést is, a helyi érzéstelenítők kis adagjai olyan mellékhatásokat okozhatnak, mint a nagy dózisok véletlen intravaszkuláris injekcióinak tekinthető szisztémás toxicitás.
A helyi fej és nyak érzéstelenítésben részesülő betegeknél fokozott a központi idegrendszeri toxicitás kockázata a helyi érzéstelenítés lehetséges intraarteriális injekciója miatt, retrográd áramlással az agyi keringésbe. Az ilyen blokkokat kapó betegeknél szigorúan ellenőrizni kell a szellőző és a keringési rendszereket. Az ajánlott adagot nem szabad túllépni ezeknél a betegeknél.
Ha a szemműtét során helyi érzéstelenítőket használnak retrobulbar blokkolásra, a szaruhártya-szenzáció hiánya nem megbízható annak eldöntésében, hogy a beteg készen áll-e a műtétre. A szaruhártya érzésének hiánya általában megelőzi a külső szemizom akinesisét.
A helyi érzéstelenítőket körültekintően kell alkalmazni hipotenzióban, hypovolaemiában vagy dehidrációban, myasthenia gravis sokkban vagy szívbetegségben szenvedő betegeknél. Károsodott szívműködésben, különösen AV blokkban szenvedő betegek kevésbé képesek kompenzálni a helyi érzéstelenítők által okozott elhúzódó A-V vezetéssel (azaz a PR vagy QT intervallumok megnyúlásával) járó funkcionális változásokat. Az epidurális és idegi blokkoláshoz szükséges prokain-injekciók ellenjavallt olyan betegeknél, akiknek a következő jellemzői vannak: fertőzés vagy gyulladás az injekció beadásának helyén, bakterémia, vérlemezke-rendellenességek, thrombocytopenia 3, megnövekedett vérzési idő, kontrollálatlan koagulopathia vagy antikoaguláns,
A farok- és ágyéki érzéstelenítést rendkívül körültekintően kell alkalmazni neurológiai betegségekben, gerincdeformitásokban, szepszisben vagy súlyos magas vérnyomásban szenvedő betegeknél. Az idős betegeknél, különösen a vérnyomáscsökkentőkkel kezelteknél, nagyobb a kockázata a helyi érzéstelenítők hipotenzív hatásának.
A prokain a terhesség kockázatának C kategóriájába tartozik. Állat reprodukciós vizsgálatokat nem végeztek.
Szülészeti szülés során a helyi érzéstelenítők különböző mértékű anyai, magzati és újszülött toxicitást okozhatnak. A toxicitás lehetősége összefügg az elvégzett eljárással, az alkalmazott gyógyszer típusával és mennyiségével, valamint az alkalmazás technikájával. A páciens megfelelő pozícionálása szülészeti szülésekor csökkentheti az anyai hipotenziót, amely a regionális érzéstelenítés következménye lehet. A helyi érzéstelenítés injekcióját úgy kell végrehajtani, hogy a páciens laterális decubitus helyzetben van, hogy a gravid méhét balra tolja, csökkentve az aorto-caval kompressziót.
Az epidurális, a gerinc, a paracervicalis vagy a pudendalis idegtömbök megváltoztathatják a munkaerőket. A szülészeti érzéstelenítés alkalmazása megváltoztathatja a vajúdás különböző fázisainak időtartamát, és növelheti a csipesz szükségességét. Rendkívül elővigyázatossággal alkalmazható olyan magzatoknál, akiknél a magzat koraszülöttsége, pre-eclampsia, magzati distressz vagy anyai vagy magzati szepszis bonyolult. Elektronikus magzati monitorozás ajánlott a magzati szorongás jeleinek felderítésére. A klinikusoknak mérlegelniük kell a lehetséges kockázatokat és előnyöket, amikor figyelembe veszik a szülészeti paracervicalis ideg blokkolását magzati koraszülöttség, terhesség toxémia és magzati szorongás esetén. A szülészeti paracervicalis blokkolás során kritikus fontosságú az ajánlott dózis betartása.
KAPCSOLATOK
Az észter típusú helyi érzéstelenítők, például a prokain, para-amino-benzoesavvá (PABA) metabolizálódnak. A PABA a maga részéről antagonizálja a szulfonamidok hatásait. Ezért a prokain nem alkalmazható szulfonamidokat kapó betegeknél.
A helyi érzéstelenítők antagonizálhatják a kolin-észteráz inhibitorok hatását azáltal, hogy gátolják a vázizom neuronátvitelét, különösen akkor, ha nagy dózisú helyi érzéstelenítőt alkalmaznak. A kolinészteráz inhibitor dózisának módosítására lehet szükség a myasthenia gravis tüneteinek kezelésére.
A helyi érzéstelenítők alkalmazása ganglion blokkolókkal (pl. Guanadrel, guanetidin és mecamilamin) növelheti a hipotenzió és a bradycardia kockázatát, különösen, ha az epidurális érzéstelenítés során szimpatikus blokk jelentkezik. .
A monoamin-oxidált inhibitorokat (köztük a linezolidot) és a helyi érzéstelenítőket kapó betegeknél fokozott a hipotenzió kockázata. Célszerű a monoamin-oxidáz gátló szüneteltetése napokkal a műtét előtt, amely subarachnoid blokkot igényel. Nagy dózisú helyi érzéstelenítők ismeretlen mechanizmussal meghosszabbíthatják és felerősíthetik a neuromuszkuláris blokkolók hatásait.
Alacsony dózisú helyi érzéstelenítők (0,125–0,25%) és epidurális opioid agonisták (pl. Alfentanil, fentanil, morfin és szufentanil) egyidejű alkalmazása fokozhatja a fájdalomcsillapítást és csökkentheti az opiát szükségletek dózisát. A helyi érzéstelenítők fokozhatják a vagális hatásokat és opiát agonista által kiváltott légzési depressziót.
A vérnyomáscsökkentőt kapó betegeknél az epidurális beadás során additív hipotenzív hatás jelentkezhet a szimpatikus tónus és a szimpatikus tónus elvesztése miatt, továbbá a helyi érzéstelenítők használata gyors hatású értágítókkal, például nitrátokkal, hipotenziót okozhat.
MELLÉKHATÁSOK
Mint minden helyi érzéstelenítő, a prokain is jelentős központi idegrendszeri és kardiovaszkuláris toxicitást okozhat, különösen akkor, ha magas szérumkoncentráció érhető el. A központi idegrendszeri toxicitás általában stimuláló tünetekkel jár, mint szorongás, félelem, nyugtalanság, idegesség, dezorientáció, zavartság, szédülés, homályos látás, hányinger és hányás, remegés vagy rohamok. Később depressziós tünetek jelentkezhetnek, beleértve az álmosságot, az eszméletlenséget és a légzésleállást. Néhány betegnél a központi idegrendszeri toxicitás tünetei enyhék és átmenetiek lehetnek. A központi idegrendszerre gyakorolt mellékhatásokat általános támogató intézkedésekkel kell kezelni. A rohamokat benzodiazepinek I-vel lehet kezelni, bár ezt óvatosan kell elvégezni, mivel ezek a szerek központi idegrendszeri depresszánsok is. A helyi érzéstelenítők szívhatásai a szívizom vezetési interferenciájának köszönhetők. A szívhatások nagyon nagy dózisoknál jelentkeznek, és általában a központi idegrendszeri toxicitás megjelenése után jelentkeznek.
A prokain által kiváltott káros kardiovaszkuláris hatások közé tartozik a szívizom depressziója, AV blokk, PR megnyúlás, QT megnyúlás, pitvarfibrilláció, sinus bradycardia, szívritmuszavarok, hipotenzió, kardiovaszkuláris összeomlás és szívmegállás. Ezek a hatások általában a gyógyszer magas plazmakoncentrációi esetén jelentkeznek, de ritkább esetekben kisebb dózisokkal jelentkeztek.
A prokain paracervicalis blokkban történő alkalmazása terhesség korai szakaszában, abortusz érzéstelenítésként ritkán anyai rohamokat és kardiovaszkuláris összeomlást okozott, ami ilyen körülmények között gyors szisztémás felszívódásra utal.
A prokain és érszűkítő kombinációja növeli a szorongás, a szívdobogás, a szédülés, a fejfájás, a nyugtalanság, a remegés, a tachycardia, az angina és a magas vérnyomás kialakulásának valószínűségét. A prokain beadásából származó szív- és érrendszeri hatásokat általános támogató fiziológiai intézkedésekkel kell kezelni, például oxigénterápiával, asszisztált szellőzéssel és intravénás folyadékkal.
Az ágyéki vagy a caudalis epidurális blokk során a subarachnoidális tér akaratlan behatolása következhet be. A káros hatások a subduralisan beadott gyógyszer mennyiségétől függenek, és magukban foglalhatják a változó nagyságú gerincblokkot, hipotenziót, széklet- vagy vizeletinkontinenciát, valamint a perineális érzés és a szexuális funkció elvesztését. Lassú (több hónapos) vagy hiányos gyógyulással járó tartós motoros, érzékszervi vagy autonóm hiányokat (pl. Záróizom-szabályozás) ritkán írtak le. Ezen eljárások után fej- és hátfájást írtak le.
Allergiás reakciókat, köztük kiütést, viszketést (nem meghatározott) és anafilaxiás reakciókat figyeltek meg olyan betegeknél, akiket helyi érzéstelenítő szerekkel, különösen észter típusú helyi érzéstelenítőkkel kezeltek.
Egyes készítmények nátrium-hidrogén-szulfitot tartalmaznak, amely fogékony egyéneknél súlyos allergiás reakciókat, köztük anafilaxiát, hörgőgörcsöt és asztmát okozhat. Ezeknek a reakcióknak az összes előfordulása alacsony, de asztmás betegeknél gyakrabban fordulnak elő, ezért a prokain körültekintően alkalmazandó ebben a betegcsoportban. Légzési depressziót is leírtak.
Átmeneti égés fordulhat elő az injekció beadásának helyén. A már meglévő gyulladás vagy fertőzés növeli a súlyos bőr mellékhatások kialakulásának kockázatát. A betegeket ellenőrizni kell az injekció beadásának helyén fellépő reakció szempontjából.
Szülészeti szülés során a helyi érzéstelenítők különböző mértékű anyai, magzati és újszülött toxicitást okozhatnak. A potenciális toxicitás összefügg az elvégzett eljárással, az alkalmazott gyógyszer típusával és mennyiségével, valamint az alkalmazás technikájával. A magzati pulzusszámot folyamatosan ellenőrizni kell a prokain-kezelésben részesülő betegek anesztéziában előforduló, magzati acidózissal összefüggő bradycardia miatt.
Az anyai hipotenzió regionális érzéstelenítést eredményezhet: a beteg helyzete enyhítheti ezt a problémát. Az injekciót úgy kell végrehajtani, hogy a beteg laterális decubitus helyzetben van, hogy a gravid méhét balra tolja, csökkentve az aorto-caval kompressziót.
Az epidurális prokain csökkentheti a méh kontraktilitását vagy anyai erőfeszítéseket a munkaerő kiűzésére és megváltoztatására. A prokain akaratlan magzati intrakraniális injekciója pudendalis vagy paracervicalis történt. Az érintett gyermekeknek születésükkor olyan gyakran van megmagyarázhatatlan újszülött depressziója, és a magas szérumkoncentráció eredményeként 6 órán belül görcsrohamok alakulhatnak ki.
BEMUTATÁS
Novokain: 10 és 20 mg/ml szol
PROCAINA SERRA Sol. Iny. 20 mg/ml
PROCAINA SERRA Sol. Iny. 10 mg/ml
A monográfia 2017. április 4-én felülvizsgált.