Tirodril 5 mg tabletta
Minden tabletta tartalmaz: 5 mg tiamazolt (metimazolt)
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban .
Fehér, kerek, lapos, metszett tabletta, körülbelül 9 mm átmérőjű.
és résszel. A tabletta egyenlő adagokra osztható .
4.1. Terápiás javallatok
A Tirodril a következő patológiák kezelésére javallt felnőtteknél és 3 éves vagy annál idősebb gyermekeknél:
- Pajzsmirigy túlműködés kezelése
- Tirotoxikus krízis (pajzsmirigy-vihar) kezelése.
- A pajzsmirigy eltávolítására való felkészülés hyperthyreosisban szenvedő betegeknél.
- Készítés radioaktív jód alkalmazása előtt és után a hyperthyreosis kezelésében.
- Profilaktikus kezelés szubklinikus hyperthyreosisban, autonóm adenómákban vagy hyperthyreosisban szenvedő betegeknél, akiknél a jódnak való kitettség elengedhetetlen (pl. Vizsgálat jódtartalmú kontrasztanyagokkal).
4.2. Adagolás és alkalmazás módja
Adagolás
Serdülők (12-17 éves) és felnőttek: a kezdő adag mérsékelt hyperthyreosis esetén 15 mg, közepesen súlyos vagy súlyos hyperthyreosis esetén 30-40 mg, vagy súlyos hyperthyreosis esetén 60 mg. A kezelést felosztott dózisokban és 8 órás intervallumokban hajtják végre, amíg a beteg euthyroid állapotba nem kerül.
Ekkor az adagot fokozatosan csökkentik a fenntartó adagra, napi 5-15 mg-ra.
Gyermekek (3-11 év): a kezdő adag 0,4 mg/kg, osztott adagokban, 8 óránként. A fenntartó adag megközelítőleg a kezdő adag fele (0,2 mg/kg).
Alkalmazás 3 év alatti gyermekeknél: a hatékonyságot 3 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem szisztematikusan értékelték, ezért alkalmazása ebben a korcsoportban nem ajánlott.
Havi kezelési értékelés ajánlott. Az adagolást fokozatosan csökkentik, és egy vagy két év után abbahagyják.
Tirotoxikus válság (pajzsmirigy-vihar):
Felnőttek: A kezdő telítő adag 30 mg, majd 30 mg 4-6 óránként. A Tirodril tablettákat szájon át, vagy összetörve nasogastricus intubációval adják be. A kezdeti adagot egy óra elteltével kell befejezni a jód adagolásával és a többi olyan intézkedés alkalmazásával, amelyek alkalmasak ennek a patológiának a kezelésére.
A pajzsmirigy eltávolítására való felkészülés hyperthyreosisban szenvedő betegeknél
A hyperthyreosis kezelésére alkalmazott dózisokat addig alkalmazzák, amíg a beteg euthyroid állapotba kerül, általában 3-4 hétig. A műtét előtt jódot kell adni.
Előkészítés radioaktív jód alkalmazása előtt és után hyperthyreosis (lásd 4.4 pont):
A hyperthyreosis kezelésére alkalmazott dózisokat addig alkalmazzák, amíg a beteg euthyroid állapotba nem kerül.
Profilaktikus kezelés szubklinikus hyperthyreosisban, autonóm adenomákban, ill A hyperthyreosis kórtörténete, amelyben a jódnak való kitettség elengedhetetlen:
Általában napi 10-20 mg tiamazolt adagolnak körülbelül 10 napig (pl. A vese által kiválasztott kontrasztanyaghoz). A kezelés időtartama attól függ, hogy a jóddal rendelkező anyag mennyi ideig marad a szervezetben.
Különleges populációk
Májkárosodásban szenvedő betegeknél a tiamazol plazma clearance csökken. Ezért az adagnak a lehető legkisebbnek kell lennie, és a betegeket szorosan ellenőrizni kell.
Mivel veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nincsenek adatok a tiamazol farmakokinetikai viselkedéséről, szoros ellenőrzés mellett az egyéni dózis gondos módosítása javasolt. Az adagolást a lehető legalacsonyabban kell tartani.
Bár idős betegeknél nem várható az adag felhalmozódása, szoros ellenőrzés mellett egyéni dózismódosítás javasolt.
Az ügyintézés formája
A tablettákat összezúzhatjuk vagy egészben lenyelhetjük, vagy elegendő mennyiségű folyadékkal oszthatjuk el.
Javasoljuk, hogy ezt a gyógyszert minden nap, ugyanabban az időben vegye be az étkezéshez képest.
A hyperthyreosis kezdeti nagy dózisú kezelése során a napi dózisok feloszthatók és rendszeres időközönként bevehetők a nap folyamán, 8 óránként.
A fenntartó adagot egyszerre lehet bevenni reggel, reggeli közben vagy után.
4.3. Ellenjavallatok
- A készítmény hatóanyagával, a tiamazollal (metimazol) vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szembeni túlérzékenység.
- Mérsékelt vagy súlyos vérkép-rendellenességek (neutropenia),
- Meglévő kolesztázis, amelyet nem hyperthyreosis okoz,
- Korábbi csontvelő károsodás tiamazollal vagy karbimazollal történő kezelés után.
- Azok a betegek, akiknek anamnézisében akut hasnyálmirigy-gyulladás volt a tiamazol vagy prodrug-karbimazol beadása után.
A tiamazollal és a pajzsmirigyhormonokkal végzett kombinált terápia ellenjavallt terhesség alatt (lásd 4.6 pont).
4.4. Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Agranulocytosisról az esetek 0,3–0,6% -ában számoltak be, és a kezelést meg kell kezdeni a beteg tájékoztatásával a tüneteikről (szájgyulladás, garatgyulladás, láz). Általában a kezelés első heteiben fordul elő, de a kezelés megkezdése után és annak újbóli bevezetése után is több hónappal megnyilvánulhat. A vérkép szoros ellenőrzése ajánlott a kezelés megkezdése előtt és után, különösen a már meglévő enyhe granulocytopenia esetén. Ha ezeknek a hatásoknak bármelyikét észlelik, különösen a kezelés első heteiben, a betegeket javasolni kell, hogy a teljes vérkép érdekében haladéktalanul vegyék fel a kapcsolatot orvosukkal. Az agranulocitózis megerősítése esetén meg kell szakítani a gyógyszer beadását.
Az ajánlott dózisok mellett egyéb myelotoxikus mellékhatások ritkán fordulnak elő. Gyakran számoltak be róluk, ha nagyon nagy dózisú tiamazolt adnak (kb. 120 mg naponta). Ezeket az adagokat speciális indikációkra kell fenntartani (a betegség súlyos formái, tirotoxikus krízis). A csontvelő-toxicitások előfordulása a tiamazollal történő kezelés során meg kell szüntetni a gyógyszer alkalmazását, és ha szükséges, át kell váltani egy másik csoporthoz tartozó antitireoid gyógyszerre.
A májelváltozások általában reverzibilis folyamatok, bár a gyógyulási periódus hosszú lehet, ezért nagyon fontos annak korai felismerése egy alapvető májanalitikai vizsgálattal a kezelés kezdetén, valamint ezen paraméterek ellenőrzése a kezelés első hónapjaiban. A májműködési zavarra utaló tünetek (étvágytalanság, viszketés és a jobb felső negyed fájdalma) jelenlétében a máj működését azonnal értékelni kell. A kezelést fel kell függeszteni a májműködési zavar bármely jele előtt, beleértve a transzaminázszintet is, a normálérték felső határának háromszorosát.
Golyva és pajzsmirigy alulműködés
A tiamazolt csak rövid távú kezelésben és gondos megfigyelés mellett szabad alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknél a golyva nagymértékű, és a gége növekedésének kockázata miatt a légcső szoros.
A túlzott dózis szubklinikai vagy klinikai hypothyreosisot és golyva növekedést okozhat a megnövekedett TSH miatt. Ezért a tiamazol dózisát csökkenteni kell, amint az euthyroid metabolikus állapota megvalósul, és ha szükséges, további levotiroxint kell beadni. Nem hasznos teljesen felfüggeszteni a tiamazol beadását, és csak a levotiroxinnal folytatni.
A tiamazollal végzett kezelés során a golyva növekedése, a TSH gátlása ellenére, egy alapbetegség eredménye, és nem akadályozható meg további levotiroxin-kezeléssel.
Az esetek alacsony százalékában a pajzsmirigy-ellenes kezelés után késői hypothyreosis jelentkezhet további ablatív intézkedések nélkül. Ez valószínűleg nem káros gyógyszerreakció, inkább gyulladásos és romboló folyamat a pajzsmirigy parenchymájában az alapbetegség miatt.
A hyperthyreosisban az energiafogyasztás kóros növekedésének csökkentése súlygyarapodást okozhat a tiamazol-kezelés alatt. A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy a klinikai állapot javulása az energiafogyasztás normalizálódását jelzi.
A normális TSH szint elérése elengedhetetlen az endokrin orbitopátia kialakulásának vagy súlyosbodásának kockázatának minimalizálása érdekében. Ez a rendellenesség azonban gyakran független a pajzsmirigybetegség lefolyásától. Ez a komplikáció nem indokolja a kezelési rend megváltoztatását.
A tioamid-származékok csökkenthetik a pajzsmirigy szövetének sugárérzékenységét. Az autonóm adenomák programozott radioaktív jódkezelésében a paraganglionos szövet aktiválását előzetes kezeléssel kerülni kell.
Fogamzóképes korú nők és terhes nők
A fogamzóképes nőknek hatékony fogamzásgátlást kell alkalmazniuk a kezelés során.
A tiamazol terhes nőknél történő alkalmazásának egyéni előny/kockázat értékelésen kell alapulnia. Ha a tiamazolt terhesség alatt alkalmazzák, akkor a legalacsonyabb hatásos adagot pajzsmirigyhormonok további beadása nélkül kell beadni. Az anya, a magzat és az újszülött szoros megfigyelése indokolt (lásd 4.6 pont).
A bőr és a szubkután szövet mellékhatásai általában enyhék és gyakran eltűnnek a kezelés során, azonban a tiamazol nem alkalmazható olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében enyhe túlérzékenységi reakciók vannak (pl. Allergiás dermatitis, viszketés).
A forgalomba hozatalt követően akut hasnyálmirigy-gyulladásról számoltak be tiamazollal vagy prodrug-karbimazollal kezelt betegeknél. Akut hasnyálmirigy-gyulladás esetén a tiamazol-kezelést azonnal fel kell függeszteni. A tiamazol nem adható olyan betegeknek, akiknek kórtörténetében akut hasnyálmirigy-gyulladás volt a tiamazol vagy prodrugja, a karbimazol beadása után. Egy új expozíció az akut hasnyálmirigy-gyulladás kiújulását okozhatja, a megjelenéséig eltelt idő csökkenésével.
4.5. Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más interakciók
A tiamazol fokozhatja a következő gyógyszerek hatásait: propranolol vagy más béta-blokkolók (hörgőösszehúzódást okoznak pajzsmirigy túlműködő asztmában vagy hörghurutban), digitalisz glikozidok és teofillin, amelyek megkövetelik e gyógyszerek adagjának módosítását (csökkentését).
A tiamazol csökkentheti az orális antikoagulánsok hatását.
A jódozott glicerin, jód vagy kálium-jodid beadása csökkentheti a pajzsmirigy-ellenes gyógyszerekre adott választ.
Az amiodaron beadása fokozhatja a pajzsmirigy-ellenes gyógyszerek hatását.
A pajzsmirigy-ellenes gyógyszerek csökkenthetik a pajzsmirigy felvételét [131 I].
Gyermekgyógyászati betegeknél nem végeztek interakciós vizsgálatokat.
4.6. Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
Bár a tiamazol nem a választott kezelés, mivel átjuthat a placenta gáton, és hypothyreosisot és golyvát okozhat a magzatban, mérlegelni kell a beadása által okozott káros hatások és magzati károsodások lehetséges kockázatait a folyamatos hyperthyreosis miatt a terhesség. A halva születés, golyva, hypothyreosis vagy bizonyos súlyos születési rendellenességek tényleges kockázata alacsony, különösen akkor, ha az anyának adott dózis a lehető legalacsonyabb. A magzati kockázatok fokozódnak, ha antithyroid gyógyszereket alkalmaznak rövid távon. Sok terhes nőnél a pajzsmirigy diszfunkciója csökken a terhesség alatt, ezért szükség lehet az adag csökkentésére. Terhes nőknél az ellenőrzéseknek gyakoriaknak kell lenniük, és az elvégzendő elemzéseknek tartalmazniuk kell a szabad tiroxin index vagy hasonló módszer felismerését annak elkerülése érdekében, hogy elkerüljék azokat a hamis információkat, amelyeket a keringő pajzsmirigyhormonok meghatározása a következők miatt kínál: a TBG növekedése (Tiroxin kötődik a globulinhoz).
A terhesség utolsó trimeszterében a szokásos napi adag felét adják be. Bizonyos esetekben a kezelés megszakadhat az elmúlt 2-3 hét során.
A terhes nők pajzsmirigy-túlműködését megfelelően kezelni kell az anya és a magzat súlyos szövődményeinek megelőzése érdekében.
A tiamazol képes átjutni az emberi placentán.
Az epidemiológiai vizsgálatokból származó emberi tapasztalatok és a spontán jelentések alapján feltételezhető, hogy a tiamazol veleszületett rendellenességeket okoz, ha terhesség alatt, különösen az első trimeszterben és nagy dózisban alkalmazzák.
A jelentett rendellenességek: veleszületett bőraplasia, craniofacialis rendellenességek (choanalis atresia, arc dysmorphia), omphalocele, nyelőcső-atresia, omphalomesentericus csatorna rendellenességek és kamrai septum defektusai.
A tiamazol csak terhesség alatt adható az előny/kockázat arány szigorú egyéni értékelése után, és csak a legalacsonyabb hatásos dózis mellett, pajzsmirigyhormonok további beadása nélkül. Ha a tiamazolt terhesség alatt alkalmazzák, az anya, a magzat és az újszülött szoros megfigyelése ajánlott (lásd 4.4 pont).
Fogamzóképes nők
A fogamzóképes nőknek hatékony fogamzásgátlást kell alkalmazniuk a kezelés során (lásd 4.4 pont).
Szoptatás
A tiamazol kiválasztódik az anyatejbe, ahol elérheti az anyai szérum koncentrációinak megfelelő koncentrációt, így fennáll a hypothyreosis veszélye a csecsemőben.
Szoptatás lehetséges a tiamazollal végzett kezelés során; azonban csak alacsony, napi 10 mg-os adagok alkalmazhatók pajzsmirigyhormonok további beadása nélkül.
4.7. A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Tirodril hatása a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre semleges vagy elhanyagolható.
4.8. Mellékhatások
A mellékhatások általában gyakrabban jelentkeznek a kezelés első nyolc hetében. Ezen reakciók némelyikének mechanizmusa miatt keresztérzékenység jelenhet meg a tiouracilokkal szemben.
A mellékhatások értékelése az alábbi táblázatban szereplő MedDRA-egyezmény szerinti gyakorisági meghatározásokon alapul: