Lexxema 1 mg/g krém
1 g Lexxema 1 mg/g krém 1 mg metilprednizolon-aceponátot (0,1%) tartalmaz
Segédanyagok ismert hatással:
Butil-hidroxi-toluol (E-321) 0,06 mg, cetosztearil-alkohol 25 mg, benzil-alkohol 10 mg. .
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
Átlátszatlan fehér krém.
4.1. Terápiás javallatok
Enyhe vagy közepesen súlyos exogén akut ekcéma (allergiás kontakt dermatitis, irritáló kontakt dermatitis, nummularis ekcéma, dyshidrotikus ekcéma, vulgáris ekcéma) és endogén ekcéma (atópiás dermatitis, neurodermatitis), seborrheás ekcéma súlyos gyulladással.
4.2. Adagolás és alkalmazás módja
A Lexxema krémet helyileg alkalmazzák, és naponta egyszer vékony rétegben kenik be az érintett területre, enyhén dörzsölve.
A kezelés időtartama főszabály szerint nem haladhatja meg a 12 hetet felnőtteknél.
Időszakos kezelés javasolt, ha hosszabbítani kell.
Súlyos gyulladással járó seborrheás ekcéma esetén az arc érintett területeit egy hétnél tovább nem szabad kezelni.
Ha a Lexxema krémmel végzett kezelés során túlzott bőrszárazság lép fel, a kezelést át kell váltani egy magasabb zsírtartalmú Lexxema gyógyszerre (Lexxema kenőcs vagy Lexxema kenőcs).
A Lexxema különféle galenikus formákban kapható. Az egyes esetekben alkalmazandó krém, kenőcs vagy kenőcs formája a bőr állapotától és az elváltozás típusától függ: Lexxema krém exudatív bőrbetegségekben, Lexxema kenőcs, ha a bőr száraz (se nem áradó, se nem nagyon száraz) és Lexxema kenőcs nagyon száraz bőrbetegségek esetén; kenőcs és kenőcs általában előnyös vastag, zuzmósodott elváltozások esetén.
Az ügyintézés formája
A Lexxema krém biztonságosságát 4 hónaposnál fiatalabb csecsemőknél nem igazolták.
Az adag módosítása nem szükséges, ha ezt a gyógyszert gyermekeknek adják be.
Elvileg a gyermekek kezelésének időtartamát a minimumra kell korlátozni. Általában a gyermekek kezelésének időtartama nem haladhatja meg a 4 hetet.
Adagolás
Az ügyintézés formája
4.3. Ellenjavallatok
- A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
- Tuberkulózis vagy szifilitikus folyamatok, vírusfertőzések (például herpesz vagy bárányhimlő), rosacea, perioralis dermatitis, fekélyek, acne vulgaris, atrófiás bőrbetegségek és bőroltási reakciók a kezelendő területen.
- Bakteriális vagy gombás bőrbetegségekről lásd a 4.4 pontot.
- A Lexxema krémet nem szabad a szemekben vagy mélyen nyitott sebeken használni.
- Négy hónapos gyermekek tapasztalathiány miatt.
4.4. Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A glükokortikoidokat a lehető legalacsonyabb dózisban kell alkalmazni, különösen gyermekeknél, és csak a kívánt terápiás hatás eléréséhez és fenntartásához feltétlenül szükséges ideig.
Bakteriális vagy gombás fertőzéssel járó bőrbetegségek esetén speciális kiegészítő kezelésre van szükség.
A gluokortikoidok helyi alkalmazása felerősítheti a lokalizált bőrfertőzéseket.
A Lexxema alkalmazásakor ügyelni kell a szembe, a mélyen nyitott sebekre és a nyálkahártyára.
Miután az MPA-t (Lexxema 0,1% krém) 60% -os bőrfelületen 22 órán át okkluzív körülmények között alkalmazták, egészséges felnőtt önkénteseknél megfigyelték a plazma kortizolszintjének elnyomását és befolyását. Cirkadián ritmusban.
A helyi kortikoszteroidok széles alkalmazása a test nagy területein vagy hosszabb ideig, különösen elzáródás alatt, jelentősen megnöveli a mellékhatások kockázatát.
Az okkluzív körülmények között végzett kezelést csak akkor szabad elvégezni, ha orvosa erre utasítja. Ne feledje, hogy a pelenkák, valamint az intertriginous területek okklúziós körülményeket okozhatnak.
Nagy bőrterületek kezelésekor a kezelés időtartamának a lehető legrövidebbnek kell lennie, mivel a felszívódás vagy a szisztémás hatás nem zárható ki teljesen.
Mint minden glükokortikoid esetében, a gyógyszer nem professzionális használata elfedheti a klinikai tüneteket.
Amint a szisztémás kortikoszteroidokról ismert, a glaukóma helyi kortikoszteroidok alkalmazásából is kialakulhat (pl. Kiterjedt alkalmazás után vagy nagy dózisokban, hosszabb ideig, okkluzív kötéstechnikák alkalmazásával vagy a szem körüli bőrön történő alkalmazás után).
A kortikoszteroidok szisztémás és helyi alkalmazásakor látászavarok jelentkezhetnek. Ha a beteg olyan tüneteket mutat, mint homályos látás vagy más látászavar, szemészhez kell fordulni a lehetséges okok felmérése érdekében, amelyek lehetnek szürkehályog, glaukóma vagy ritka betegségek, például központi szerózus korioretinopátia (CRSC), amelyekről használat után számoltak be. szisztémás és lokális kortikoszteroidok.
Segédanyagok figyelmeztetései:
Ez a gyógyszer helyi bőrreakciókat (például kontakt dermatitist) vagy a szem és a nyálkahártya irritációját okozhatja, mert butil-hidroxi-toluolt (E-321) tartalmaz. Ez a gyógyszer helyi bőrreakciókat (például kontakt dermatitist) okozhat, mivel cetosztearil-alkoholt tartalmaz.
A Lexxema krém segédanyaga (kemény zsír) csökkentheti a latex termékek, például óvszerek és rekeszizmok hatékonyságát.
Ez a gyógyszer 100 g-ban 1,0 g benzil-alkoholt tartalmaz.
A benzil-alkohol allergiás reakciókat okozhat.
A benzil-alkohol mérsékelt helyi irritációt okozhat.
A Lexxema nem használható elzáródás alatt. Ne feledje, hogy a pelenkák okkluzívak lehetnek. Ez különösen releváns, mivel a Lexxema alkalmazása nem ajánlott 4 hónaposnál fiatalabb csecsemőknél.
A négy hónapos és három éves kor közötti gyermekek körültekintő gondosságának felmérése szükséges.
Gyermekpopuláció
4.5. Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más interakciók
Eddig nem ismert.
Gyermekpopuláció
4.6. Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
Nincs megfelelő adat a metilprednizolon-aceponát terhes nőknél történő alkalmazásáról.
Állatkísérletek metilprednizolon-aceponáttal embriotoxikus és/vagy teratogén hatásokat mutattak a terápiás dózist meghaladó dózisokban (lásd 5.3 pont).
Egyes epidemiológiai vizsgálatok azt sugallják, hogy a terhesség első trimeszterében szisztémás glükokortikoszteroidokkal kezelt nők újszülöttjeinél fokozódhat a szájhasadékok kockázata.
Terhes nőknél a Lexxema krémmel történő kezelés klinikai javallatát gondosan felül kell vizsgálni, és az előnyöket mérlegelni kell a kockázatokkal.
Általában a terhesség első trimeszterében kerülni kell a kortikoszteroidokat tartalmazó helyi készítmények alkalmazását. Különösen a terhesség és a szoptatás ideje alatt kerülni kell a nagy területek kezelését, a hosszan tartó használatot vagy az elzáró kötéseket.
Szoptatás
Patkányokban a metilprednizolon-aceponát gyakorlatilag nem mutatott átjutást az újszülötteknél a tejen keresztül. Nem ismert azonban, hogy a metilprednizolon-aceponát kiválasztódik-e az anyatejbe, mivel kortikoszteroidok eseteiről számoltak be az emberi tejben, amikor ezeket szisztémásan adták be. Nem ismert, hogy a metilprednizolon-aceponát helyi alkalmazása elegendő szisztémás felszívódást eredményez-e ahhoz, hogy kimutatható mennyiségek megjelenjenek az emberi tejben. Ezért körültekintően kell eljárni, amikor a Lexxema krémet szoptató nőknek adják be.
A szoptató nők nem kezelhetik a mellüket a készítményrel. Szoptatás alatt kerülni kell a nagy területek kezelését, a hosszan tartó használatot vagy az okklúziós kötéseket (lásd 4.4 pont).
Termékenység
A metilprednizolon-aceponát termékenységre gyakorolt hatásáról nincs információ.
4.7. A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Lexxema krém hatása a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre nulla.
4.8. Mellékhatások
A mellékhatások gyakorisága a megfelelő kategóriába került a klinikai vizsgálatokban megfigyelt hatások szerint. A gyakoriságokat a MedDRA egyezmény határozza meg: nagyon gyakori (> 1/10); gyakori (> 1/100 - 1/1000 - 1/10 000 -
Fertőzések és fertőzések:
Ritka: gombás fertőzés
Immunrendszeri betegségek:
Nem gyakori: túlérzékenység a metilprednizolon-aceponáttal szemben.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei:
Ritka: bőrrepedések, pattanások, pyoderma, telangiectasias és bőr atrófia
Nem ismert *: striák a bőrön, perioralis dermatitis, a bőr elszíneződése, allergiás bőrreakciók
Általános rendellenességek és az alkalmazás helyén fellépő reakciók:
Gyakori: égés és viszketés az alkalmazás helyén
Nem gyakori: vezikulák, szárazság, erythema, folliculitis, kiütések és paresztézia az alkalmazás helyén
Ritka: cellulitisz, ödéma és irritáció az alkalmazás helyén
Nem ismert *: hipertrichózis
Nem ismert: Homályos látás (lásd még a 4.4 pontot)
* A klinikai vizsgálatokban nem észlelt lehetséges káros hatások.
Kortikoszteroidokat tartalmazó helyi készítmények alkalmazása esetén a felszívódás miatt szisztémás hatások jelentkezhetnek.
A legmegfelelőbb MedDRA kifejezést (MedDRA 11.1 verzió) egy adott reakció, annak tünetei és a kapcsolódó állapotok leírására használták.
A feltételezett mellékhatások bejelentése
Fontos, hogy az engedélyezés után jelentse a gyógyszer feltételezett mellékhatásait. Ez lehetővé teszi a gyógyszer előny/kockázat arányának folyamatos ellenőrzését. Az egészségügyi szakembereket felkérjük, hogy jelentsék a feltételezett mellékhatásokat az emberi felhasználásra szánt gyógyszerek spanyol farmakovigilanciai rendszerén keresztül: www.notificaRAM.es
4.9. Túladagolás
A metilprednizolon-aceponáttal végzett akut toxicitási vizsgálatok eredményei nem utalnak arra, hogy akut mérgezés kockázata várható egy egyszeri túladagolás bőrön (nagy területen történő alkalmazás, felszívódás szempontjából kedvező körülmények között) vagy véletlen lenyelés után...
5.1. Farmakodinamikai tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: erős kortikoszteroidok (III. Csoport), metilprednizolon-aceponát, ATC kód: D07AC14.
A cselekvés mechanizmusa:
Helyi alkalmazás után a Lexxema gátolja a gyulladásos és allergiás bőrreakciókat, valamint a hiperproliferációval járó reakciókat, ami objektív jelek (erythema, ödéma, infiltráció) és tünetek (viszketés, égő fájdalom) remissziójához vezet.
Magáról a metilprednizolon-aceponátról ismert, hogy kötődik az intracelluláris glükokortikoid receptorhoz; ez különösen igaz a fő metabolitjára, a 6-ra? -metilprednizolon-17-propionát, amely a bőrben lévő észter hidrolízise után keletkezik.
A szteroid-receptor komplex kötődik a DNS bizonyos régióihoz, ezáltal számos biológiai hatást vált ki.
A szteroid-receptor komplex kötődése indukálja a makrokortin szintézisét. Ez gátolja az arachidonsav felszabadulását és ezzel együtt a gyulladásos reakció mediátorainak, például prosztaglandinok és leukotriének képződését.
A glükokortikoidok immunszuppresszív hatása a citokinszintézis gátlásával és antimitotikus hatással magyarázható, amelyet még nem sikerült teljesen tisztázni.
A vazodilatátor prosztaglandinok szintézisének gátlása vagy az adrenalin vazokonstriktor hatásának megerősítése végül a glükokortikoidok vazokonstriktor aktivitásához vezet.
A metilprednizolon-aceponát hatásos dózisban történő bőrön történő beadása után a szisztémás hatások minimálisak mind emberben, mind állatban. Bőrelváltozásokkal rendelkező betegek nagy területének kezelése után a plazma kortizolszintje a normál tartományon belül maradt, a kortizol cirkadián ritmusa fennmaradt, és a 24 órás vizeletgyűjtésben nem volt csökkenés.
5.2. Farmakokinetikai tulajdonságok
A metilprednizolon-aceponát felszabadul a készítményből. A corneum és az élő bőr koncentrációja kívülről befelé csökken.
A metilprednizolon-aceponát az epidermiszben és a dermisben hidrolizálódik, és képezi fő metabolitját, a 6? -metilprednizolon-17-propionát, amely erősebben kötődik a kortikoszteroid receptorokhoz, mint az alap gyógyszer, ami a bőr bioaktiválását jelzi.
A helyi kortikoszteroid perkután felszívódásának sebessége és mértéke számos tényezőtől függ: a vegyület kémiai szerkezetétől, a vivőanyag összetételétől, a vegyület vivőanyag-koncentrációjától, az expozíciós körülményektől (kezelt terület, az expozíció időtartama), elzáródással vagy anélkül) és a bőr állapotáról (a bőrbetegség típusa és súlyossága, anatómiai helyzet stb.).
Egészséges önkéntesekben vizsgálták a metilprednizolon-aceponát perkután felszívódását krémből, kenőcsből és kenőcskészítményekből. A Lexxema kenőcs (napi 2 x 20 g) 5 napos alkalmazása után a perkután felszívódást 0,34% -ra becsülték, ami körülbelül 2 µg/kg/nap kortikoszteroid terhelésnek felel meg. A megfelelő adatok a Lexxema kenőcs (napi 2 x 20 g) 8 napos alkalmazása után 0,65% (abszorpció) vagy 4 µg/kg/nap (töltés) voltak. Okluzív körülmények között a Lexxema krém (napi 2 x 20 g) napi 8 napon át történő napi kb. 3% -os átlagos perkután abszorpciója kb. 20 µg/kg/nap szisztémás kortikoszteroid terhelésnek felel meg. A metilprednizolon-aceponát bőrön keresztüli perkután történő felszívódása, amelyet a kanos réteg eltávolítása előzött meg, egyértelműen magasabb felszívódást eredményezett (a dózis 13-27% -a). Pszoriázisban és atópiás dermatitiszben szenvedő felnőtt betegeknél a metilprednizolon-aceponát kenőcs perkután felszívódása körülbelül 2,5% volt. Mindhárom atópiás (9-10 éves) gyermek közül a metilprednizolon-aceponát kenőcs perkután felszívódása 0,5-2% volt, ezért nem volt magasabb, mint a felnőttekkel összehasonlítva.
A szisztémás keringés elérése után az MPA hidrolízisének fő terméke, 6? -metilprednizolon-17-propionát, gyorsan konjugálódik a glükuronsavval, és ennek következtében inaktiválódik.
A metilprednizolon-aceponát metabolitjai (fő metabolit, 6a-metilprednizolon-17-propionát-21-glükuronid) előnyösen a vesén keresztül eliminálódnak, felezési ideje körülbelül 16 óra. Az intravénás beadás után a kiválasztás vizelettel és ürülékkel 7 nap múlva teljes. Az anyag vagy a metabolitok nem halmozódnak fel a szervezetben.
5.3. A preklinikai biztonságossági adatok
Szisztémás tolerancia: A metilprednizolon-aceponát ismételt szubkután és dermális beadását követő szisztémás tolerancia-vizsgálatok egy tipikus glükokortikoid hatásprofilját mutatták ki.
Ezen eredmények alapján a Lexxema-kezelés után a glükokortikoidokra jellemzőeken kívül egyéb mellékhatások nem várhatók, még extrém körülmények között sem, például nagy területen történő alkalmazás és/vagy elzáródás esetén.
A Lexxema krémmel, kenőccsel és kenőccsel végzett embriotoxicitási vizsgálatok tipikus glükokortikoid eredményeket eredményeztek, azaz embrió-letális és/vagy teratogén hatásokat váltanak ki a megfelelő vizsgálati rendszerben. Ezen eredmények fényében különös óvatossággal kell eljárnia, amikor terhesség alatt felírja a Lexxema krémet, kenőcsöt és kenőcsöt. Az epidemiológiai vizsgálatok eredményeit a "4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás" szakaszban foglaltuk össze.
Genotoxicitás: Sem a baktériumok és emlős sejtek génmutációinak kimutatására szolgáló in vitro vizsgálatok, sem a gének és kromoszómák mutációinak kimutatására szolgáló in vitro és in vivo vizsgálatok nem jelezték a metilprednizolon-aceponát genotoxikus potenciálját.
Tumorigenicitás: Specifikus tumorigenicitási vizsgálatokat nem végeztek metilprednizolon-aceponáttal. A farmakológiai hatás szerkezetének, mechanizmusának ismerete és a szisztémás tolerancia vizsgálatok eredményei hosszú távú alkalmazással nem utalnak a tumor kialakulásának fokozott kockázatára. Mivel a Lexxema krém, kenőcs és kenőcs helyi alkalmazásával, az ajánlott alkalmazási feltételek mellett a szisztémásan hatékony immunszuppresszív expozíció nem érhető el, várhatóan ezek nem befolyásolják a daganatok megjelenését.
Helyi tolerancia: A metilprednizolon-aceponát és a Lexxema készítmények bőrön és nyálkahártyán történő helyi toleranciájának vizsgálata során a glükokortikoidok már ismert bőr mellékhatásain kívül más eredményeket nem gyűjtöttek.
Szenzibilizáció: A metilprednizolon-aceponát nem mutatott szenzibilizáló képességet a tengerimalac bőrén.