A folyadékmintákat a CRI Lifetree laboratóriumokban elemzik Salt Lake City-ben.

keres

Fotó: Jim McAuley a The Wall Street Journal számára

Írta: Jeanne Whalen

Tavaly a tudósok 40 rekreációs drogfogyasztót toboroztak, hogy elmélyüljenek a gyógyszerkutatás egyik égető kérdésében: lehetséges-e olyan erős fájdalomcsillapítót kifejleszteni, amelynek nincs hallucinogén hatása?

A résztvevők, akik beismerték a tiltott kábítószer-használat történetét, három különböző injekciót kaptak: egy kísérleti fájdalomcsillapítót a Cara Therapeutics Inc.-től, egy régebbi fájdalomcsillapítót és sóoldatot. Mindegyik beadása után a kutatók kontrollálták.

Tavaly a tudósok 40 rekreációs drogfogyasztót toboroztak, hogy elmélyüljenek a gyógyszerkutatás egyik égető kérdésében: lehetséges-e olyan erős fájdalomcsillapítót kifejleszteni, amelynek nincs hallucinogén hatása?

A résztvevők, akik beismerték a tiltott kábítószer-használat történetét, három különböző injekciót kaptak: egy kísérleti fájdalomcsillapítót a Cara Therapeutics Inc.-től, egy régebbi fájdalomcsillapítót és sóoldatot. Mindegyik beadása után a kutatók figyelemmel kísérték a résztvevők életjeleit, és kérdéseket tettek fel: Mennyire érzed magad magasnak? Mennyire szereti ezt a gyógyszert? Szeretné újra elvenni?

Az ilyen vizsgálatokból származó válaszok segítenek meghatározni, hogy a gyógyszergyárak képesek-e olyan új fájdalomcsillapítókat kifejleszteni, amelyek nem okoznak eufóriát vagy nem vezetnek visszaéléshez, amely sürgető szükség az egyre növekvő fájdalomcsillapító visszaélésekkel járó válság közepette.

A vényköteles fájdalomcsillapítók 57 milliárd dolláros globális piacot képviselnek az IMS Health szerint, amelyet a rákos betegek, a krónikus hátfájásban szenvedők és a műtétből felépülő emberek uralnak. De a fájdalomcsillapítókkal való visszaélés az utóbbi években drámai módon megnőtt, ami arra késztette az amerikai hatóságokat, hogy fogadjanak el szigorúbb szabályozásokat, amelyek megnehezítik egyes gyógyszerek vényköteles beszerzését. A vényköteles fájdalomcsillapítók 16 000 túladagolás okozta halálesetet okoztak az Egyesült Államokban 2013-ban, ami az Egyesült Államok Betegségmegelőzési és Megelőzési Központja szerint körülbelül négyszerese az 1999-es adatnak.

A Biotech startupok a Cara Therapeutics-tól a Nektar Therapeutics-ig és a gyógyszerészeti óriások, például a Pfizer Inc. és a Biogen Idec Inc. a fájdalomcsillapítók új osztályait fejlesztik, amelyek gyakran a hagyományos opioidoktól, például a morfintól eltérő mechanizmusokon alapulnak. Az iparági szakértők úgy vélik, hogy egy biztonságosabb fájdalomcsillapító több milliárd dolláros eladáshoz vezethet.

Ennek megtalálása "fájdalomcsillapító kutatások Szent Grálja" lenne - mondta Stephen Waxman, a Yale Egyetem Orvostudományi Karának neurológusprofesszora és a Connecticut állambeli veteránok egészségügyi rendszerének kutatója.

A leginkább visszaélt fájdalomcsillapítók manapság az opioidok, például a morfin, az oxikodon vagy a hidrokodon. Úgy működnek, hogy aktiválják az agy, a gerinc és más szervek sejtjeinek felszínén található receptorokat, amelyek felelősek a fájdalomérzékelés modulálásáért. Ezeknek a receptoroknak az aktiválása dopamin felszabadulást eredményez az agyban, ami sok ember számára eufórikus hatásokat okozhat - magyarázzák az orvosok.

Néhány vállalat, köztük a Cara Therapeutics és a Trevena Inc., megpróbál más opioid receptorokat aktiválni, úgynevezett kappa és delta-opioid receptorokat, amelyek reményeik szerint hasonló nyugtató tulajdonságokkal bírnak eufórikus mellékhatások nélkül.

A Pfizer és a Biogen olyan gyógyszereket fejlesztenek ki, amelyek teljesen megkerülik az opioid receptorokat. A vegyületeket úgy tervezték, hogy csökkentse a szervezetben a nátriumcsatornának nevezett fehérje működését, amely segít az idegsejteknek fájdalomjeleket küldeni. Az eufóriát vagy visszaéléseket kiváltó gyógyszerek esélye nagyon alacsony - állítják a vállalatok.

A kísérleti gyógyszerek egyikének első vizsgálati helyszíne a Salt Lake City laboratórium, amely a Cara Therapeutics próbát végezte. A PRA Health Sciences évente körülbelül egy tucat tanulmányt végez annak felmérésére, hogy a kísérleti gyógyszerek ösztönözhetik-e a visszaéléseket.

A PRA Health rendelkezik egy olyan rekreációs drogfogyasztókkal kapcsolatos adatbázissal, akik önként vállalnak tanulmányokat, és az általuk preferált „utazás” típusa alapján toborozzák őket: opioidok, stimulánsok stb. Újsághirdetések és marketing révén a cég olyan embereket keres, akik elismerik, hogy nem gyógyászati ​​célokra használják a gyógyszereket, de nem szenvedélybetegek - magyarázta Lynn Webster, a PRA Health tudományos alelnöke. Az önkéntesek többsége 30 év alatti férfi, aki tanul vagy dolgozik - tette hozzá.

"A felvett alanyok alapvetően bűncselekményt vallanak be" - mondta Webster, így a hatóságokkal kötött megállapodás alapján az önkéntesek titoktartási megállapodást kapnak, amely megvédi őket minden jogi intézkedéstől.

Cara még nem tesztelte kísérleti gyógyszerét egy sokkal nagyobb klinikai vizsgálatban. Ha piacra kerül, a cég azt reméli, hogy alacsony vagy egyáltalán nem kapja meg a hatóságok minősítését, megkönnyítve ezzel az orvosok felírását és a betegek számára - mondta Derek Chalmers, a Connecticutban székelő Cara vezérigazgatója.

A San Francisco-i székhelyű Nektar Therapeutics a PRA Healthhez fordult 2013-ban egy kísérleti kísérleti fájdalomcsillapító miatt. A gyógyszer megcélozza a mu-opioid receptorokat, de úgy tervezték, hogy lassabban jutjon be az agyba, mint a többi opioid, ami a Nektar reményei szerint segít csökkenteni az eufórikus hatásokat. A kábítószer-használók a placebóhoz hasonlónak és enyhébbnek ítélték meg az oxikodont, tekintve, hogy mennyire tetszett nekik a gyógyszer, és hogy "magasnak" érzik-e magukat "- számolt be a cég egy tavalyi orvosi konferencián.

A Nektar most kezd egy nagyobb, 3. fázisú klinikai vizsgálatot.