- A PI3K enzim részleges farmakológiai gátlása eléri a súlycsökkenést.
- Véget vet a metabolikus szindróma, különösen a cukorbetegség és a máj steatosis (zsírmáj) fiziológiai megnyilvánulásainak is.
- A CNIO kifejlesztette saját kísérleti inhibitorát, amelyet más vegyületekkel együtt vizsgálnak a rák kezelésére.
- A következő lépés most az embereken végzett klinikai vizsgálatok elvégzése.
Egy laboratóriumi egér állományképen.
Az a tabletta, amely azt mondja, hogy lefogy, és valóban lefogy, közel áll a valósághoz. Spanyol, és jelenleg egerekben és makákókban működik. És a legérdekesebb: valójában a rák elleni küzdelemben született. Ez egy elhízás elleni kezelés, amelyet a Nemzeti Rákkutató Központ (CNIO) kutatócsoportja fejlesztett ki, és amely szintén nem mutat toxikus hatást.
A tudósok bebizonyították elhízott egerekben és majmokban a PI3K enzim részleges farmakológiai gátlása csökkenti a testtömeget valamint a metabolikus szindróma, különösen a cukorbetegség és a máj steatosis (zsírmáj) fiziológiai megnyilvánulásai, amelyek nem mutatnak mellékhatásokat vagy toxicitást. A kutatás eredményeit a Cell Metabolism folyóirat publikálja.
A PI3K enzim szabályozza az egyensúlyt a sejtek biokémiai komponenseinek termelése (anabolizmus) és a sejtekben előforduló tápanyagok kiadása között. Pontosabban az enzim támogatja a sejt anabolizmust, egy olyan folyamatot, amely a sejtek növekedését és szaporodását indukálja, és hogy végső soron elősegítheti a rákot. Emiatt a rákkutatók már régóta követik a farmakológiai PI3K inhibitorokat.
Ez a helyzet a CNIO-nál, ahol kifejlesztették saját kísérleti inhibitorukat, a CNIO-PI3Ki-t, amelyet jelenleg tanulmányozták más vegyületekkel kombinálva a rák kezelésében. Ennek a vegyületnek a jellemzése részeként és annak megértése érdekében, hogy ez hogyan befolyásolja a tápanyagok fogyasztása és tárolása közötti egyensúlyt a test szintjén, a CNOR-ban Manuel Serrano által vezetett Daganatelnyomó Csoport úgy döntött, hogy tanulmányozza a CNIO-PI3Ki anyagcsere.
Súlycsökkentő egerek és makákók
Így a tudósok kis adagokban a CNIO-PI3Ki gátlót adagolták az elhízott egereknek, akik öt hónapig magas zsírtartalmú étrendet fogyasztottak. Az első 50 nap alatt, az elhízott állatok súlyuk 20% -át elvesztették és ekkor stabilizálták testtömegüket. A kezelést 5 hónapig tartották, és ez idő alatt az egerek fenntartották a stabil fogyást, miközben továbbra is a magas zsírtartalmú étrendet fogyasztották.
A cukorbetegség (vércukor) és a máj steatosis (zsírmáj) fiziológiai tünetei szintén javultak. Ez a stúdió szintén bizonyította a gyógyszer mellékhatásainak hiányát és hogy nincs visszafordíthatatlan hatása az anyagcserére, ami "kívánatos az esetleges jövőbeni felhasználása emberek kezelésére".
Az Egyesült Államok Nemzeti Egészségügyi Intézeteivel (NIH) együttműködve a a tudósok elhízott majmokban (makákókban) tesztelték a CNIO-PI3Ki vegyületet. A magasabb biztonsági határok biztosítása érdekében az alkalmazott dózis nagyon alacsony volt; Ennek ellenére ezeknek az elhízott állatoknak a 3 hónapos napi kezelése 7,5% -kal csökkentette a zsírszövet teljes mennyiségét és javította a cukorbetegség tüneteit.
E munka szerint a CNIO-PI3Ki csak táplálékfelesleg esetén éri el a fogyást, a normál, kiegyensúlyozott étrendet fogyasztó egereknél nem, a fogyás pedig kizárólag a zsírszövet veszteségének tudható be: nincs veszteség más szövetekben, például májban, izomban vagy csonttömegben.
A következő logikus lépés az végezzen klinikai vizsgálatokat embereken, a CNIO szerint. "Az állatokról az emberekre történő ugrás bonyolult, drága és bizonytalanságokkal teli. Sok ígéretes állatkezelés kiderül, hogy hatástalan az embereknél, vagy vannak olyan toxicitások, amelyeket az állatoknál nem figyeltek meg. De nyilvánvaló, a bizonytalanságok ellenére is vannak kipróbálni "- jelzi Serrano.
E kutató szerint "nagyon optimistaak abban, hogy megállapodást tudnak kötni velük egy érdeklődő multinacionális gyógyszercég klinikai vizsgálatok elvégzése során ".
A További információk kritériumok szerint