statinok

Az úgynevezett sztatinok (szimvasztatin, atorvasztatin, pravasztatin, lovasztatin stb.) A koleszterinszint csökkentésére szolgáló, rendkívül hatékony gyógyszerek családja.

A terápiás arzenálon belül nagyon hasznosak a kardiovaszkuláris kockázat javítására is.

A sztatinok a HMGCoA-Reductase enzim gátlásával, a HMGCoA Mevalónioc-savba való átjutásának blokkolásával és a koleszterinszintézis láncának megszakításával fejezik ki terápiás hatásukat.

De gátolják más molekulák szintézisét is, beleértve a Q10 koenzimet (CoQ10).

A CoQ10 fontos funkcióval rendelkezik a mitokondriumokban. A II és a III komplex közötti elektrontranszport modulátoraként működik.

A CoQ10 hiánya a szabad gyökök nagyobb termelését eredményezi, ami izomkárosodáshoz vezethet és myalgiát vagy myopathiát okozhat.

Amikor ez nem volt ismeretes, rabdomiolízis okozta halálesetek következtek be, ami az akkor leginkább eladott cerivasztatin (2001) kivonásához vezetett.

Ezt követően kiderült, hogy többé-kevésbé az összes sztatinra hat, és ez ez az izomkárosodás genetikai tényezőkhöz is kapcsolódott.

Jelenleg ismert, hogy a myopathia miatt genetikai polimorfizmusok az SLCO1B1 génben. Ez a gén kódolja a hordozó fehérje OATP1B1, amely a sztatinokat a hepatocitába szállítja.

Néhány anyagcseréje attól is függ enzimek CYP3A4 vagy CYP2C9. Az aktivitás elvesztését feltételező genetikai polimorfizmusú emberek hiányt mutathatnak a CoQ10 szintézisében, ezért myopathiát okozhatnak.

Viszont a CoQ10 szintetizálásának leállítása miatt az OATP1B1 fehérjét vagy a CYP3A4 és CYP2C19 enzimeket gátló gyógyszerekkel való kölcsönhatások miatt a myopathia veszélye is fennáll.

Ezeknek a kölcsönhatásoknak nagyon átfogó áttekintése jelent meg 2014-ben. "A klinikus útmutatója a sztatin-gyógyszer kölcsönhatásokról".

Genetikai polimorfizmusok és gyógyszerkölcsönhatások hiányában a sztatinok jól tolerálhatók.

Mindazonáltal, minden statinnal kezelt beteg CoQ10-szintje a normálnál alacsonyabb.

Egy munkát épp most írtak ki amely nagyon összetett neurofiziológiai tesztek segítségével értékeli, a statin myopathiás betegek mérsékelt testmozgása alatt. Mások, izomproblémák nélkül, és kontrollcsoport, amely nem szedett sztatinokat.

Mérték a paramétereket: A mitokondriumban a legfontosabb oxigénfelvétel, maximális erőfeszítési kapacitás, légzési kapacitás és elektroncsere-aktivitás.

Megállapították (a statinokat nem szedő kontrollcsoport vonatkozásában), hogy a myalgias betegeknél a mitokondrium funkcionális kapacitása alacsonyabb volt, különösen a III komplexben (amely jobban függ a CoQ10 szinttől).

A myalgiában szenvedőknek és a sztatinokat szedőknek sem voltak tüneteik a vizsgálatok során, több izomfáradtság, több fibrilláris összehúzódás és általában az izomsejt oxigénellátó képességének rendellenességei voltak.

Ezért azoknak, akik sztatinokat szednek, ha akár mérsékelten sportolnak is, CoQ10-kiegészítést kell kapniuk, hogy enyhítsék a gyógyszer okozta hiányt.

Kiegészítés, amelyet meg kell venniük annak érdekében, hogy ne veszélyeztessék izomkapacitásukat és elkerüljék a myalgiát és általában az izomsejtek károsodását. Nem megfeledkezve arról, hogy közepesen magas D-vitamin-tartalommal kell rendelkezniük.

Végül szeretném tisztázni azt a benyomást, amelyet láttam sokan vannak, akiknek nincs világos a következő koncepció:

Vörös élesztő rizs, ez egy természetes termék, amelyet a koleszterinszint csökkentésére írnak fel, néha azzal a gondolattal, hogy gyógyszer helyett „természetes terméket kínáljon”.

A valóság az, hogy a vörös rizs élesztő hatása annak magas tartalmának köszönhető lovasztatin, és ezért irányítja mindazt, amit a sztatinokra leírtunk, a gének és az interakciók tekintetében.

A legfrissebb verzió a Vadmecum-Vidal a szimvasztatin monográfia, már arról beszél, hogy "az OATP1B1 transzportfehérje és a CYP3A4 enzim inhibitorait nem szabad adni"

Ennyi figyelmeztetéssel és irányelvvel szembesülve megkérdezem, hogy van az, hogy ezeket a fogalmakat nem veszik figyelembe és nem alkalmazzák?

Dr. Juan Sabater-Tobella
A klinikai kémia és a laboratóriumi orvoslás európai szakembere (EC4)
A farmakogenomikai kutatási hálózat tagja
A Nemzetközi Farmakogenomikai és Kimenetelkutatási Társaság tagja
Az EUGENOMIC® elnöke

Kapcsolódó videó:

Kapcsolódó hozzászólások:

EUGENOMIC® Tanácsadók itt: Farmakogenetika és genomikai orvoslás

Továbbra is beszámolunk a farmakogenetikáról és a genomikai orvostudományról a következő profilokon: Facebook, Twitter, Youtube, Google+, Linkedin.