Az (I) általános képletű peptid:
X1 jelentése glicin, alanin vagy valin,
X2 jelentése glicin vagy alanin vagy valin,
X3 jelentése aszparagin vagy lizin vagy glutamin vagy valamilyen aminosav,
X4 jelentése fenilalanin vagy tirozin vagy valamilyen aminosav,
AA jelentése bármely aminosav, n és p pedig 0 és 2 közötti egész szám, R1 az N-terminális aminosav, -NH2 elsődleges aminfunkcióját jelenti, amelyben a két hidrogénatom egyike helyettesíthető egy C1 szénatomos alkil-lánccal. telített vagy telítetlen, akár acilcsoporttal (R-CO-), amelyben R gyök telített vagy telítetlen C1-C30 alkil-lánc, és előnyösen metil, akár benzoil-típusú aromás csoporttal, akár tozil-, benziloxikarbonil,
R2 jelentése a C-terminális aminosav karbonsav-csoport hidroxilcsoportja, -OH, amelyben a hidrogénatom helyettesíthető lehet C1-C30 alkil-lánccal, vagy egy NH2, NHY vagy NYY csoport, ahol Y jelentése C1-C30 csoport. C4 alkil-lánc,
az (I) általános képletű szekvencia 5-11 aminosavmaradékból áll, és lehet sók formájában, azzal jellemezve, hogy megfelel a következő szekvenciák egyikének:
Kedves: Nemzetközi szabadalom (Szabadalmi Együttműködési Szerződés). Szabadalom/találmány összefoglalása. Jelentkezés száma: PCT/FR2012/000064.
Pályázó állampolgárság: Amerikai Egyesült Államok.
Cím: 1011 Center Road, Suite 315 Wilmington, DE 19805 AMERIKAI EGYESÜLT ÁLLAMOK.
Nemzetközi szabadalmi osztályozás:
- C07K7/06C. SZAKASZ - KÉMIA; KOHÁSZAT. ›C07SZERVES KÉMIA. ›C07K PEPTIDES (peptidek, amelyek β-laktám-gyűrűket tartalmaznak; C07D; ciklikus ipeptidek, amelyek molekulájában nincs más peptidkötés, csak azok, amelyek a ciklusukat alkotják, pl. Piperazin-dionok-2,5, C07D; ergot alkaloidok a ciklusos rozs peptid C07D 519/02; egysejtű fehérjék, C12N enzimek; módszerek peptidek előállítására géntechnológiával C12N 15/00). ›C07K 7/00 peptidek 5-20 aminosavval, teljesen meghatározott szekvenciában; Származékaik. ›5–11 aminosavval.
- Fb
- 📞
- ✉
Leírás töredék:
A találmány területe A jelen találmány a kozmetikai hatóanyagok, valamint az ezeket tartalmazó készítmények területére vonatkozik. A találmány célja új peptidek előállítása, amelyek aktiválják az extracelluláris mátrixfehérjék expresszióját.
A találmány olyan kozmetikai készítményekre is vonatkozik, amelyek az említett peptideket, mint hatóanyagokat, fiziológiailag megfelelő közegben tartalmazzák.
A találmány tárgyát képezi továbbá az ilyen készítmények alkalmazása az extracelluláris mátrixfehérjék expressziójának növelésére, az öregedés bőrjeleinek, különösen a ráncok, a bőr megereszkedésének és térfogatvesztésének, valamint a bőr kiszáradásának késleltetésére és/vagy azokkal szembeni küzdelemre.
A bőr egy burkoló szerv, amely több rétegből áll (dermis, dermo-epidermális csomópont, epidermis). A dermis a bőr tartószövete, amely vízből, elasztin rostokból és kollagén rostokból (a dermális rostok 70% -a) épül fel, amelyeket proteoglikánok intersticiális mátrixába csomagolnak. A fibroblasztok a dermis fő sejtkomponensei, és felelősek a kollagén és az elasztin rostok szintéziséért.
A glikozaminoglikánok kivételes higroszkópiájuknak köszönhetően biztosítják a kollagén és elasztin fibrillák strukturálódását és a víz tárolását. A hialuronsav a leggyakoribb glikozaminoglikán a bőrben, és a dermis fő alkotóeleme, de az epidermisz keratinocitái körül is jelen van. A glikozaminoglikán és a kollagén komplexek a bőr rugalmasságának és feszességének fő szereplői.
A bőr, mint minden más szerv, az öregedés összetett fiziológiai folyamatának van kitéve. Megkülönböztetünk belső vagy időrendi öregedést és külső öregedést. A belső öregedés a genetikailag programozott öregedés és az endogén tényezők miatti biokémiai változások következménye. A bőrben a sejtek és az extracelluláris mátrixok regenerálódásának lelassulása jellemzi, ami dermális és epidermális atrófiát, szárazságot, csökkent rugalmasságot, valamint finom vonalak és ráncok megjelenését eredményezi.
A külső öregedés a maga részéről olyan környezeti súlyosbodásoknak köszönhető, mint a szennyezés, a nap, a betegségek, az életmód stb. Átfedi a belső öregedést azokon a területeken, amelyek krónikusan ki vannak téve ezeknek az agresszióknak; akkor fotózásról beszélünk. A fotográfiával kapcsolatos főbb változások a következők: a pigmentfoltok megjelenése, valamint csökkenése, a ráncok megjelenését okozó kollagén rostok rendezetlensége. A bőr öregedése elleni küzdelemre képes hatóanyagok azonosítására irányuló kutatás oda vezetett, hogy sok többé-kevésbé hatékony hatóanyag piaca. Ugyanakkor továbbra is releváns olyan új vegyületek azonosítása, amelyek képesek késleltetni a bőr öregedésének megjelenését vagy hatékonyabban leküzdeni a bőr öregedésének jeleit. A találmány által különösen gondolt probléma olyan új hatóanyagok azonosítása, amelyek képesek harcolni a bőr öregedésének fő jelei ellen, amelyek az extracelluláris mátrix szintjén jelentkeznek.
A találmány leírása A feltalálók kimutatták, hogy az (1) általános képletű peptidek a következők:
jó aktiválószerek voltak az extracelluláris mátrixfehérjék szintéziséhez. Ezért ezek a peptidek alkalmasak a bőr öregedése és fotózásával szembeni harcra.
A találmány szerinti peptideket az jellemzi, hogy: növelik az I és 111 típusú kollagének expresszióját, növelik a fibronektin expresszióját, növelik a hialuronsav expresszióját, csökkentik a fibroblasztok öregedésének jeleit.
A "peptid vagy az extracelluláris mátrixfehérjéket aktiváló hatóanyag" kifejezésen minden olyan (1) általános képletű peptidet értünk, amely képes növelni a sejtben jelenlévő kollagén, fibronektin és hialuronsav mennyiségét, vagy szekretálható a fehérjeszintézis növelésével közvetlen úton. a génexpresszió közvetett módosítása, vagy más biológiai folyamatok, például a fehérje stabilizálása vagy a messenger RNS-transzkriptumok stabilizálása.
A "fibroblasztok öregedésének jelei" alatt értjük a sejtes öregedés fenotípusához kapcsolódó biokémiai markerek expressziós profilját.
A bőr alatt a bőrt, a nyálkahártyákat és az egész részeket alkotó burkoló szövetek összességét értjük, beleértve a hajat, a szempillákat és a szemöldöket.
Ezért a találmány első célja egy általános képletű peptid
X1 jelentése glicin vagy alanin vagy valin, X2 jelentése glicin vagy alanin vagy valin, X3 jelentése aszparagin vagy lizin vagy glutamin vagy valamilyen aminosav,
jelentése fenilalanin vagy tirozin vagy valamilyen aminosav, AA jelentése bármely aminosav, n és p pedig egész szám O és 2 között.,
R1 az N-terminális aminosav, az -NH2 elsődleges aminfunkcióját jelenti, amelyben a két hidrogénatom egyike telített vagy telítetlen C1-C30 alkillánccal vagy acilcsoporttal (R- CO-), amelyben az R gyök telített vagy telítetlen C1-C30 alkil-lánc és előnyösen metilcsoport vagy a benzoil-, tozil- vagy benziloxikarbonil típusú aromás csoport, R2 jelentése a C-terminális karboxilcsoportjának hidroxilcsoportja. aminosav, -OH, amelyben a hidrogénatom helyettesíthető C1-C30 alkil-lánccal, vagy egy NH2, NHY vagy NYY csoporttal, amelyben Y jelentése C1-C4 alkil-lánc,
az (1) általános képletű szekvencia 5-11 aminosavmaradékból áll, és sók formájában képes lenni, ahol a peptid szekvencia:
(SEQ ID n01): Ala-Pro-Ala-Gly-Pro-NH2 (SEQ ID n02): Val-Pro-Ala-Gly-Pro (SEQ ID n03): Val-Pro-Gly-Gly-Pro-NH2 ( N04 szekvencia): Gly-Pro-Ala-Gly-Pro (SEQ ID n05): Gly-Pro-Ala-Gly-Pro-NH2 (SEQ ID n06): Lys-Gly-Ala-Pro-Gly-GLy-Pro -Asn-Tyr-NH2.
Egy különösen érdekes megvalósítási mód szerint a peptid megfelel a 4. azonosító számú szekvenciának.
Egy másik különösen érdekes kiviteli alakban a peptid megfelel a SEQ ID n05 szekvenciának.
A találmány szerinti peptidet alkotó aminosavak, amelyeket AA jelöléssel jelölünk, lehetnek L- és D-izomer konfigurációban. Az aminosavak előnyösen L-ben vannak
A "peptid" kifejezés két vagy több aminosav láncát jelzi peptidkötésekkel összekapcsolva.
A "peptid" alatt érteni kell a találmány szerinti, fent leírt természetes vagy szintetikus peptidet, vagy legalább annak egy részét, akár proteolízissel, akár szintetikus úton, vagy bármely természetes vagy szintetikus peptidet, amelynek szekvenciáját teljesen vagy részben a szekvencia alkotja. a fent leírt peptid.
A lebomlással szembeni ellenállás javítása érdekében szükség lehet a találmány szerinti peptid védett formájának alkalmazására. Meg lehet védeni az N-terminális aminosav primer aminfunkcióját, akár egy acil típusú (R-CO-) R1 csoporttal történő szubsztitúcióval, amelyben az R gyök telített vagy előnyösen telítetlen C1-C30 alkil. acil típusú metil-lánc, azaz a benzoil-, tozil- vagy benziloxikarbonil-típusú aromás csoporttal történő szubsztitúcióval.
Előnyösen a C-terminális aminosav karboxilfunkciójának védelmét úgy hajtjuk végre, hogy a C1-től C30-ig terjedő alkil-lánc típusú R2-csoporttal vagy NH2-, NHY- vagy NYY-csoporttal helyettesítjük Y-val, amely alkil-láncot jelent. C1-től C-ig C4.
A találmány szerinti peptid, az 1. számú szekvenciától a 6. számú szekvenciáig, védhető az N-terminálison, a C-terminálon vagy mindkét végén.
A SEQ ID n01-6 szekvencia találmány szerinti (1) általános képletű peptidet vagy hagyományos kémiai szintézissel (szilárd fázisban vagy homogén folyékony fázisban), vagy enzimatikus szintézissel nyerhetjük (Kullman és munkatársai: J. Biol. Chem., 1980, 225, vol. 8234, alkotó aminosavakból) .
A találmány szerinti peptid lehet természetes vagy szintetikus eredetű. Lehetőleg a. [Olvass tovább]
Követelések:
1. Az (1) általános képletű peptid:
X1 jelentése glicin vagy alanin vagy valin, X2 jelentése glicin vagy alanin vagy valin, X3 jelentése aszparagin vagy lizin vagy glutamin vagy valamilyen aminosav,) (fenilalanint vagy tirozint vagy néhány aminosavat képvisel, AA jelentése bármely aminosav és n és p jelentése O és 2 közötti egész szám, R1 az N-terminális aminosav, -NH2 elsődleges aminfunkcióját jelenti, amelyben a két hidrogénatom egyike telített C1-C30 alkil-lánccal vagy telítetlen, vagy acil-csoporttal helyettesíthető. típusú csoport (R-CO-), amelyben az R gyök telített vagy telítetlen C1-C30 alkil-láncot és előnyösen metilcsoportot jelent, akár benzoil-, tosil-, akár benziloxikarbonil-típusú aromás csoporttal, R2 jelentése a következő csoport hidroxilcsoportja: a C-terminális aminosav karboxilcsoportja, -OH, amelyben a hidrogénatom helyettesíthető C1-C30 alkil-lánccal, vagy NH2, NHY vagy NYY csoporttal, amelyben Y jelentése C1-alkil-lánc C4-ig,
az (1) általános képletű szekvencia 5-11 aminosavmaradékból áll, és lehet sók formája, azzal jellemezve, hogy a következő szekvenciák egyikének felel meg:
(SEQ ID n01): Ala-Pro-Ala-Gly-Pro-NH2 (SEQ ID n02): Val-Pro-Ala-Gly-Pro (SEQ ID n03): Val-Pro-Gly-Gly-Pro-NH2 ( N04 szekvencia): Gly-Pro-Ala-Gly-Pro (SEQ ID n05): Gly-Pro-Ala-Gly-Pro-NH2 (SEQ ID n06): Lys-Gly-Ala-Pro-Gly-Gly-Pro -Asn-Tyr-NH2.
2. Az 1. igénypont szerinti peptid, azzal jellemezve, hogy megfelel a 4. azonosító számú szekvenciának vagy az 5. azonosító számú szekvenciának.
Igénypontok bármelyike szerinti peptid, azzal jellemezve, hogy egy vagy több fiziológiailag elfogadható oldószerben, például vízben, glicerinben, etanolban, propándiolban, butilénglikolban, dipropilénglikolban, etoxilezett vagy propoxilezett diglikolokban, ciklikus poliolokban vagy bármilyen keverékben oldjuk. ezen oldószerek közül.
4. Kozmetikai készítmény, amely fiziológiailag megfelelő közegben tartalmaz legalább egy, az 1-3. Igénypontok bármelyike szerinti peptidet hatóanyagként.
5. A 4. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy az említett peptid 0 0005-500 mg/kg, előnyösen 0,01-5 mg/kg közötti koncentrációban van jelen a végső készítmény teljes tömegéhez viszonyítva.
6. A 4. vagy 5. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy helyi alkalmazásra szolgál.
Igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy legalább egy másik hatóanyagot is tartalmaz.
8. A 7. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a másik hatóanyag a regeneráló, öregedésgátló, ránctalanító, nyugtató, radikálisellenes, glikációgátló, hidratáló, antibakteriális, gombaellenes, keratolitikus, izomlazító, serkentő szerek közül van kiválasztva. feszesítő szerek, a bőr makromolekuláinak szintézisét vagy az energia-anyagcserét vagy mikrocirkulációt, vagy a köröm növekedését vagy a szőrnövekedést stimuláló szerek, az epidermisz differenciálódását vagy pigmentációját moduláló szerek, metallo- proteinázok gátlói vagy napvédők vagy szűrők.
Igénypontok bármelyike szerinti peptidet hatóanyagként, fiziológiailag megfelelő közegben, kozmetikai alkalmazásra az extracelluláris mátrixfehérjék bőrsejtek általi szintézisének fokozására.
Igénypontok bármelyike szerinti peptidet hatóanyagként, fiziológiailag megfelelő közegben, a fibronektin I. típusú és 111 Y típusú kollagénjeinek fibroblasztok általi szintézisének fokozására szolgáló kozmetikai alkalmazás.
7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti készítmény kozmetikai alkalmazása a dermis sűrűségének és a bőr rugalmasságának növelésére, valamint az arcvonások megereszkedésének, a dermis térfogatvesztésének, a bőr elvékonyodásának késleltetésére vagy csökkentésére, atónia, finom vonalak, mély ráncok.
12. Az 1-3. Igénypontok bármelyike szerinti peptidet hatóanyagként tartalmazó fiziológiásán alkalmas közegben kozmetikai alkalmazás a hialuronsav expressziójának fokozására a bőr fibroblasztjaival és keratinocitáival.
13. Az előző igénypontok bármelyike szerinti készítmény kozmetikai alkalmazása a bőr összes rétegének vízmegtartó képességének növelésére és az öregedéssel összefüggő bőr kiszáradásának késleltetésére vagy csökkentésére.
Igénypontok bármelyike szerinti peptidet hatóanyagként, fiziológiailag megfelelő közegben, a bőrsejtek megjelenésének késleltetése vagy öregedésének csökkentése érdekében.
Hasonló vagy kapcsolódó szabadalmak:
Betegségmoduláció növényi géntechnológiával, 2019. május 8., a Kaliforniumi Egyetem REGENTjeitől: Transzgenikus paradicsomnövény, amely olyan sejteket tartalmaz, amelyek olyan peptidet expresszálnak, amelynek egy vagy több doménje tartalmazza a DWLKAFYDKFFEKFKEFF aminosav-szekvenciát […]
Szelektív visszakeresés, 2019. május 1., a CALIFORNIA TECHNOLOGY INSTITUTE-tól: AAV vektor, amely a TLAVPFK (1. azonosító számú szekvencia) aminosav-szekvenciát tartalmazza, ahol az aminosav-szekvencia egy fehérje része […]
Új rákantigén, EEF2, 2019. április 17-től, az INTERNATIONAL INSTITUTE OF Cancer IMMUNOLOGY, INC.: Gyógyszerkészítmény rák kezelésében vagy megelőzésében HLA-A * 2402 pozitív alanynál, ahol az említett gyógyszerkészítmény […]
Enzimek és módszerek az N-glikánok glikoproteinekből való lehasításához, 2019. április 10., a Kalifornia Egyetem REGENTJEI közül: Gyógyászati készítmény, amely rekombináns polipeptidet és gyógyászatilag elfogadható segédanyagot tartalmaz orális adagolásra, […]
A vakcinakompozíciók mennyiségi meghatározása, 2019. április 10., a Boehringer Ingelheim Animal Health USA Inc. cégtől: Eljárás egy vagy több vírusfehérje jelenlétének mennyiségi meghatározására egy mintában, amely a következőket tartalmazza: a. adjon a mintához egy összeget […]
Szintetikus hialuronsavat megkötő peptidoglikánok előállítása és felhasználási módszerek, 2019. április 8., a Symic IP, LLC-től: Szintetikus hialuronsavat kötő peptidoglikán, amely legalább egy szintetikus peptidet tartalmaz olyan glikánhoz konjugálva, amelyben a szintetikus peptid […]
Daganatellenes aktivitású nonapeptid, 2019. április 3-tól, a LYTIX BIOPHARMA AS cégtől: (CCLLCCLLC (I) általános képletű vegyület (1. azonosító számú szekvencia); ahol C jelentése kationos aminosav és L jelentése lipofil R csoportot tartalmazó aminosav […]
Peptid előállítási módszer, 2019. április 3-tól, a KANEKA CORPORATION: Peptid előállításának folyékony fázisú szintézis módszerrel, amely a következő lépéseket tartalmazza: A lépés: egy lépés a […] elkészítéséhez
- Naptár
- CIP 2015
- Oldaltérkép
- A 100 legnézettebb szabadalom
- Élő
- A feltalálók rangsora
- Pályázói rangsor