Figyelem: utolsó darabok!

bevonatos

- [ANTIALLERGIA], [HISTAMINERGIKUS ANTAGONISTA (H-1)]. A doxilamin az etanol-amin származéka, amely versenyképesen, reverzibilisen és nem specifikusan blokkolja a H1 receptorokat, csökkentve a hisztamin szisztémás hatásait. Érszűkülethez és az érpermeabilitás csökkenéséhez vezet, csökkentve az allergiával járó bőrpírt és ödémát. Részben enyhíti az allergiás folyamatokkal járó tüneteket, például a szem vörösségét vagy az orrdugulást. Enyhe hörgőtágító hatást és a bőr viszketésének csökkenését is eredményezi.

- [HIPNOTIKUS]. A doxilamin képes átjutni a vér-agy gáton és a központi H1 receptorokra hatva szedációhoz vezet. Úgy tűnik, hogy a nyugtató hatás oka lehet a muszkarin és a szerotonerg receptorok antagonizmusa is. A doxilamin nyugtató hatása jobb, mint a többi etanol-aminé.

- [MUSKARIN KOLINERG ANTAGONISTA (M)], [ANTIEMETIKUS]. A doxilamin egy nem specifikus antagonista, amely képes blokkolni más receptorokat is, például a központi vagy perifériás muszkarin receptorokat. Antikolinerg hatása kevésbé erőteljesnek tűnik, mint más etanol-aminoké. A H1 és a központi kolinerg receptorok blokádja antiemetikus hatást fejthet ki, bár ez nem teljesen tisztázott.

- Felszívódás: A doxilamin jól felszívódik a bélből, de intenzív máj-first-pass hatáson megy keresztül, amely csökkenti a biohasznosulást. 25 mg-os adag beadása után a 100 ng/ml Cmax 2-3 órán belül eléri. A nyugtató hatások 30 perc múlva kezdődnek, és 1-3 óra múlva jelentkeznek. Időtartamuk 6-8 óra.

- Metabolizmus: Bár a doxil-amint nem vizsgálták megfelelően, a májban gyorsan és szinte teljesen metabolizálódik.

- Elimináció: A doxilamin és metabolitjai vizelettel ürülnek. Eliminációs felezési ideje 10 óra.

- [ÁLMATLANSÁG]. Az álmatlanság tüneti kezelése, különösen ha nehéz elaludni, gyakori megszakítások vannak vagy kora reggeli ébredés.

- Felnőttek, szájon át: 12,5-25 mg/24 óra.

- Gyermekek és 18 év alatti serdülők, szájon át: A doxilamin biztonságosságát és hatásosságát 18 év alatti gyermekeknél és serdülőknél nem értékelték. Ha 18 évesnél fiatalabbaknál kell doxilamint használni, akkor nem ajánlott 25 mg/24 óránál nagyobb adagokat használni.

Kerülni kell a egy hétnél hosszabb kezeléseket.

A doxilamin elfedheti az ototoxikus gyógyszerek által kiváltott tüneteket a vertigo vagy a szédülés csökkentésével. Hasonlóképpen fokozhatja más hatóanyagok fotoszenzibilizáló hatását, amelyek fényérzékenységi reakciókat idéznek elő. Ezenkívül a gyógyszer-kölcsönhatásokat a következő hatóanyagokkal írták le:

- Etilalkohol. Az alkohol és a doxilamin együttes adagolása fokozhatja mindkét anyag nyugtató hatását. A kezelés során ajánlatos kerülni az alkoholfogyasztást.

- Antikolinerg szerek (antiparkinson szerek, triciklikus antidepresszánsok, MAOI-k, neuroleptikumok). A doxilamin és más antikolinerg gyógyszerek együttes alkalmazása fokozhatja az antikolinerg hatásokat, ezért ajánlatos kerülni az asszociációt.

- Nyugtatók (opioid fájdalomcsillapítók, barbiturátok, benzodiazepinek, antipszichotikumok). A doxilamin és nyugtató gyógyszer együttes alkalmazása fokozhatja a hipnotikus hatást. Rendkívüli óvintézkedések esetén ajánlott.

A doxilamin mellékhatásai általában enyheek és átmenetiek, gyakoribbak a kezelés első napjaiban. A többi etanol-aminhoz hasonlóan a doxil-amin is főleg álmosságot és antikolinerg jelenségeket okoz, de a tünetek gyakorisága és intenzitása tekintetében az egyének között nagy a különbség, főleg kisgyermekeket és időseket érint. A leggyakoribb mellékhatások a következők:

- Emésztési [NAUSEA], [Hányás], [székrekedés], [DIARRHEA], [EPIGASTRIC Fájdalom], [ANOREXIA], [SZÁRAZ SZáj].

- Neurológiai/pszichológiai. Az [ALVÁS] különösen a kezelés kezdetén gyakori, és általában 2-3 nap múlva csökken. Megjelenhetnek [DISORIENTATION], [PSYCHOMOTOR INCOORDINATION], [MYASTENIA], [VERTIGO], [ASTENIA], [HEADACHE] is. Kivételesen paradox [EXCITABILITY] -et figyeltek meg, különösen kisgyermekeknél. Ez a túlzott izgatottság [INSOMNIA], [NERVOSISM], [TREMOR], [IRRITABILITY], [EUPHORIA], [DELUSION], szívdobogás és még [SEIZURES] esetén is előfordul.

- Kardiovaszkuláris. Esetenként és általában túladagolás esetén előfordulhat [TACHYCARDIA], [PALPITATIONS] és más [CARDIAC ARRHYTHMIA], például [EXTRASISTOLE] vagy [HEART BLOCK]. Ezek a hatások antikolinerg aktivitásnak köszönhetők. Időnként leírtak [HYPOTENSION] vagy [ARTERIAL HYPERTENSION] leírást.

- Légzőszervi. Néha megnőhet a hörgők váladékának viszkozitása, ami megnehezítheti a légzést.

- Urogenitális. [URINARY RETENTION] és [SEXUAL IMPOTENCE] megjelenhetnek a kolinerg blokk miatt.

- Hematológiai. [HEMOLITIKUS ANEMIÁT], [AGRANULOCYTOSIS], [LEUCOPENIA], [THROMBOCYTOSIS] vagy [PANCYTOPENIA] -ot ritkán írtak le.

- Szemlencsék Antikolinerg aktivitás következtében előfordulhatnak [GLAUCOMA] és [LÁTÁSZAVAROK], például [ELMOSOLT VISION] vagy [DIPLOPIA]. Előfordulhat [OTOTOXICITY] ([TINNITUS]) is.

- Allergiás/dermatológiai. [Túlérzékenységi reakciók] előfordulhatnak antihisztaminok szisztémás beadása után, bár ritkábban, mint helyi alkalmazás esetén. A [FOTOSZENZITIVITÁSI REAKCIÓK] intenzív napfény hatására is megjelenhetnek [DERMATITIS], [PRURITO], [EXANTEMATIKUS ERUPTIONS] és [ERYTHEMA] esetén.

- Ezt a gyógyszert fél órával lefekvés előtt adják be.

- Az egy hétnél hosszabb kezelések nem ajánlottak. Ha ezen idő elteltével az álmatlanság folytatódik vagy súlyosbodik, ajánlatos konzultálni az orvossal.

- Álmosságot okozhat, ezért ajánlatos körültekintéssel járni vezetés közben, és nem kombinálni kábítószerekkel vagy más nyugtató anyagokkal, például alkohollal.

- A nyugtató gyógyszereket szedő betegeknek nem ajánlott öngyógyításra doxilamin termékekkel anélkül, hogy orvoshoz fordulnának.

- A kezelés ideje alatt nem szabad napozni.

- A beteg minden krónikus kórképét a kezelés megkezdése előtt értesíteni kell az orvosról.

- A gyógyszer alkalmazása során kerülni kell a szélsőséges hőmérsékletnek való kitettséget, hűvös környezetben tartva, megfelelően hidratálva.

Tünetek: A tünetek általában 30 perc és 2 óra elteltével jelentkeznek, és általában változóak, nagyobb súlyosságot mutatnak gyermekeknél és 65 év felett. Mérsékelt idegi depressziót, szedációval és apnoével, kardiovaszkuláris összeomlást, álmatlansággal járó túlzott izgatottságot, hallucinációkat, remegést vagy rohamokat, valamint antikolinerg tüneteket, például szájszárazságot, homályos látást és vizeletretenciót írtak le. 41,8 ºC-nál magasabb láz is megjelenhet.

A legsúlyosabb esetekben, különösen gyermekeknél, a tünetek súlyosbodhatnak, beleértve a hipotenziót, görcsrohamokat, légzési depressziót, eszméletvesztést, kómát és halált. A doxilamin-mérgezés azonban ritkán életveszélyes, a gyógyulás 24-48 órán belül teljes.

Kezelés: A kezelés a gyógyszer eliminációjának elősegítésére szolgáló szokásos intézkedésekből áll. Ha a bevétel óta kevesebb, mint 3 óra telt el, emetikumok adhatók be, a szükséges óvintézkedések megtételével a aspiráció elkerülése érdekében, különösen gyermekeknél és időseknél. A hányás kiváltása kómás vagy eszméletlen egyéneknél nem ajánlott. Ha a hányás ellenjavallt, gyomormosás és aktív szén adható. Sós hashajtók, például magnézium-szulfát használhatók.

A mérgezés tünetei a következő gyógyszerekkel szüntethetők meg.

- Központi antikolinerg hatások. Intravénás fizosztigmin.

- Rohamok Lassú, 0,1 mg/kg dózisú diazepám intravénás infúzió azoknál a betegeknél, akik nem reagálnak a fizosztigminre.

- Hipotenzió Adjon noradrenalin, fenilefrin vagy dopamin, elkerülve az adrenalin adását, ami súlyosbíthatja a hipotenziót.

- Kamrai aritmiák. Propranolol.

Szükség esetén intubáció és asszisztált légzés alkalmazható. Az analeptikumok alkalmazása nem ajánlott, mivel rohamok megjelenését idézhetik elő.

- Túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben. Keresztreakciók lehetnek más antihisztaminokkal, ezért nem ajánlott H1 antihisztamint alkalmazni olyan betegeknél, akiknél a csoport bármely vegyületével szemben túlérzékenyek voltak.

- [ASTHMA-VÁLSÁG]. Egyes szerzők számára a doxilamin súlyosbíthatja az asztmát, ezért akut rohamban történő alkalmazása nem ajánlott.

- [PORFIRIA]. A H1 antihisztaminokat összefüggésbe hozták a porfír járványok megjelenésével, ezért ezeknél a betegeknél nem tekinthetők biztonságosnak.

- [VESEELÉGTELENSÉG]. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél metabolitok halmozódhatnak fel. Mivel ezek a metabolitok aktívak lehetnek, mérsékelt vagy súlyos veseelégtelenségben (CLcr kevesebb, mint 60 ml/perc) ajánlott meghosszabbítani az adagolási időszakokat.

- [MÁJELÉGTELENSÉG]. A doxilamint nagymértékben metabolizálja a máj metabolizmusa. Májelégtelenség esetén a plazmakoncentráció növekedhet, ami a káros hatások kockázatával jár. Ezeknek a betegeknek a májfunkció mértékétől függően szükség lehet az adagolás módosítására.

- [GLAUCOMA], [PROSTATIC HYPERPLASIA] vagy [Húgyhólyag obstrukció], [ARTERIAL HYPERTENSION], [CARDIAC ARRHYTHMIA], [GRAVE MYASTENIA], [PEPTIC ULCER] szűkület vagy [INTESTINAL OBSTRUCTION]. A doxilamin antikolinerg hatásai miatt ezek az állapotok súlyosbodhatnak, ezért súlyosbodás esetén rendkívüli óvintézkedések megtétele és a kezelés felfüggesztése javasolt.

- Az alsó légúti fa betegségei, például az [ASTHMA], a [PULMONARY EMPHYSEMA] vagy a [KRÓNIKUS OBSTRUKTÍV PULMONARY DISEASE]. Egyes szerzők szerint a doxilamin antikolinerg hatása miatt csökkentheti a hörgők váladékának mennyiségét, növelve viszkozitásukat, ami súlyosbíthatja ezeket a körülményeket. Nincs azonban sok klinikai bizonyíték, ennek ellenére ezeknél a betegeknél rendkívül körültekintően kell eljárni. Általános szabály, hogy asztmás rohamban szenvedő betegek számára nem ajánlott (lásd Ellenjavallatok).

- [EPILEPSZIA]. Epilepsziás betegeknél körültekintően kell eljárni, mivel az antihisztaminok - akár terápiás dózisok mellett is - alkalmanként paradox túlzott izgatottsági reakciókkal társultak, ezért csökkenthetik a rohamküszöböt.

- [VAKBÉLGYULLADÁS]. Hányáscsillapító hatása miatt megzavarhatja a vakbélgyulladás diagnózisát. Javasolt korábban kizárni a vakbélgyulladás jelenlétét ismeretlen eredetű hányás esetén.

- Ototoxicitás. A doxilamin jótékony hatást fejthet ki vertigo, fülzúgás és szédülés esetén, így elfedheti az ototoxikus gyógyszerek, például a parenterális aminoglikozidok, a karboplatin, a ciszplatin, a klorokin és az eritromicin által kiváltott ototoxicitást.

- Fényérzékenység. A doxilamin fényérzékenységi jelenségeket idézhet elő, ezért a kezelés alatt nem szabad napozni, és napszűrőkkel védeni magát.

- Rendkívüli hőmérséklet. A H1 antihisztaminok súlyosbíthatják a kimerültség-dehidrációs szindrómát és a hőgutát az antikolinerg hatásuk okozta csökkent izzadás miatt. Az ilyen gyógyszerekkel kezelt betegeknek ajánlott elkerülni a nagyon magas hőmérsékletnek való kitettséget, különösen kisgyermekek, idősek vagy súlyos krónikus betegségben szenvedők esetében. Célszerű a megfelelő higiéniai-diétás intézkedéseket is betartani, például megfelelő levegőztetést és hidratálást.

Antikolinerg hatása miatt a doxilamin gátolhatja a laktációt. Nem ismert, hogy a doxilamin kiválasztódik-e az anyatejbe, de más antihisztaminok igen. Mivel a gyermekek érzékenyebbek az antikolinerg reakciókra, és paradox hiper-izgalmi reakciók fordulhatnak elő gyakrabban, ajánlott abbahagyni a szoptatást vagy kerülni a gyógyszer beadását.

A doxilamin nyugtató hatásosságát és biztonságosságát 18 év alatti gyermekeknél nem értékelték. Mivel ezeknél a betegeknél gyakoribbak az antikolinerg tünetek és a túlzott izgatottság, alkalmazása nem ajánlott.

Az idősek érzékenyebbek az antihisztaminok káros hatásaira, például szédülésre, szedációra, zavartságra, hipotenzióra és túlzott izgatottságra, valamint antikolinerg hatásokra (szájszárazság, vizelet visszatartás, glaukóma kicsapódás). Az antihisztaminok 65 év feletti betegeknél alkalmazhatók, de körültekintően kell eljárni. Ha a mellékhatások továbbra is fennállnak vagy súlyosak, tanácsos abbahagyni a kezelést.

A doxilamint fél órával lefekvés előtt adják be, hogy kifejtsék hatásait.

A doxilamin lényegesen befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és/vagy a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A betegeknek kerülniük kell a veszélyes gépek, beleértve az autókat is, mindaddig, amíg meg nem bizonyosodnak arról, hogy a gyógyszeres kezelés nem érinti hátrányosan őket.

- A doxilamin elfedheti egyes gyógyszerek ototoxikus hatásait, ezért ajánlatos időszakosan értékelni az akusztikai funkcionalitást az ilyen gyógyszerekkel kezelt betegeknél.

- Mielőtt ezt a gyógyszert ismeretlen eredetű hányásban szenvedő betegeknél alkalmazná, ajánlatos kizárni az appendicitis jelenlétét.

- Hőhullám esetén ajánlott figyelemmel kísérni a beteg hidratáltságát, különösen akkor, ha a beteg kicsi gyermek, idős vagy súlyos betegségben szenvedő személy.

- Ennek a gyógyszernek az antiallergén hatása miatt hamis negatívumokat adhat az antigén kivonatokkal szembeni túlérzékenységi bőrtesztekben. Javasoljuk a gyógyszer beadásának felfüggesztését legalább 72 órával a vizsgálat előtt.