GLUCOBAY 50 mg tabletta

műszaki

GLUCOBAY 100 mg tabletta

Glucobay 50 mg tabletta: egy tabletta 50 mg akarbózt tartalmaz.

Glucobay 100 mg tabletta: egy tabletta 100 mg akarbózt tartalmaz.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.

Glucobay 50 mg tabletta: enyhén sárga, kerek, domború alakú, 7 mm átmérőjű és 10 mm görbületi sugarú tabletta. Az egyik oldalon a tablet kódja "G" és "50", a másik oldalon a "Bayer cross".

Glucobay 100 mg tabletta: enyhén sárga, hosszúkás alakú, domború, 13 mm hosszú, 6 mm széles és 5,5 mm görbületi sugarú tabletta. Az egyik oldalon a tablet kódja "G", "slot" és "100", a másik oldalon pedig "slot".

A 100 mg-os tabletta egyenlő felekre osztható.

4.1. Terápiás javallatok

Felnőtt cukorbetegség, amelyben az étrendi kezelés nem kielégítő, vagy a szulfonilureákkal, metforminnal vagy inzulinnal történő kezelés kiegészítéseként.

4.2. Adagolás és alkalmazás módja

Az orvos egyedileg állítja be az adagot, mivel a hatékonyság és a tolerancia betegenként eltér. Az ajánlott adagok a következők:

Kezdő adag: 3 x 50 mg naponta, legfeljebb 3 x 100 mg naponta

Maximális adag: 3 x 200 mg naponta

Az adag 4-8 hét múlva növelhető, és feltéve, hogy a beteg a későbbi kezelés során nem megfelelő klinikai választ mutat. Ha a diéta szigorú betartása ellenére is zavaró tünetek jelentkeznek, az adagot nem szabad tovább növelni, szükség esetén csökkenteni. Az átlagos dózis 300 mg akarbóz naponta (megfelel 2 db 50 mg akarbóz tabletta naponta háromszor, vagy 1 tabletta 100 mg akarbóz naponta háromszor).

További információk különleges populációk számára:

A beteg életkora alapján nincs szükség az adag módosítására.

Májelégtelenségben szenvedő betegek

Májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek

A Glucobay biztonságosságát és hatásosságát 18 év alatti gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták.

Az ügyintézés formája

A Glucobay tablettákat egészben, kevés vízzel lenyelheti az étkezés elején, vagy az étkezés első falatával megrághatja.

4.3. Ellenjavallatok

Túlérzékenység az akarbózzal vagy a 6.1 pontban felsorolt ​​bármely segédanyaggal szemben .

Irritálható bélbetegség, vastagbélfekély, részleges bélelzáródás vagy hajlam a bélelzáródásra.

Súlyos vesekárosodás (kreatinin-clearance

Súlyos májelégtelenség (például májcirrózis).

4.4. Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Fulmináns hepatitis esetekről számoltak be a Glucobay-terápia során. A mechanizmus ismeretlen, de a Glucobay hozzájárulhat a májkárosodás multifaktoriális patofiziológiájához. Ha a májenzimek emelkedését észlelik, dóziscsökkentésre vagy a kezelés visszavonására lehet szükség, különösen akkor, ha az emelkedés továbbra is fennáll.

A májenzimek monitorozása ajánlott a kezelés első 6-12 hónapjában (lásd 4.8 pont).

A Glucobay anti-hiperglikémiás hatású, de önmagában nem okoz hipoglikémiát.

Ha a Glucobay-t más olyan gyógyszerekkel együtt írják fel, amelyek csökkentik a vércukorszintet (pl. Szulfonilureák, metformin vagy inzulin), a vércukorszint csökkenése szükségessé teheti az adott egyidejűleg alkalmazott gyógyszer adagjának módosítását. Ha akut hipoglikémia alakul ki, glükózt kell alkalmazni a hipoglikémia gyors korrekciójára (lásd 4.5 pont).

4.5. Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más interakciók

A Glucobay-kezelés során a szacharóz (nádcukor), valamint a szacharózt tartalmazó ételek gyakran okoznak kellemetlen érzést vagy hasmenést a vastagbélben megnövekedett szénhidrát-fermentáció következtében.

A Glucobay antihiperglikémiás hatású, de önmagában nem okoz hipoglikémiát. Glucobay-val és szulfonilureával, metforminnal vagy inzulinnal egyidejűleg kezelt betegeknél a vércukorszint hipoglikémiára csökkenhet, ezért ezeknek a gyógyszereknek az adagjának módosítására lehet szükség.

Hipoglikémiás sokk egyedi eseteiről számoltak be.

Akut hipoglikémia esetén figyelembe kell venni, hogy a kezelés során a szacharóz fruktózzá és glükózzá történő metabolizmusa lassabb; emiatt a szacharóz nem alkalmas a hipoglikémia gyors enyhítésére, és helyette alkalmazandó szőlőcukor.

Elszigetelt esetekben az akarbóz befolyásolhatja a digoxin biohasznosulását, ami a digoxin dózisának módosítását teszi szükségessé.

Kerülni kell az antacidok, kolesztiramin, béladszorbensek és emésztőrendszeri enzimekkel történő egyidejű alkalmazását, mivel fennáll annak a lehetősége, hogy befolyásolják a Glucobay hatását.

A Glucobay és az orális neomicin együttes alkalmazása az étkezés utáni vércukorszint jelentős csökkenéséhez, valamint a gyomor-bélrendszeri mellékhatások gyakoriságának és súlyosságának növekedéséhez vezethet.

Ha a tünetek súlyosak, mérlegelni kell a Glucobay adagjának ideiglenes csökkentését.

4.6. Termékenység, terhesség és szoptatás

A Glucobay nem adható terhesség alatt, mivel a terhes nőkön történő alkalmazására vonatkozó klinikai vizsgálatokból nincs információ.

Radioaktívan jelzett akarbóz beadása után laktáló patkányoknak kis mennyiségű radioaktivitás jött létre a tejben. Eddig nincsenek egyenértékű eredmények emberen.

Mivel azonban nem zárják ki a gyógyszerek által kiváltott hatások lehetőségét csecsemőknél, a Glucobay felírása szoptatás alatt nem ajánlott.

4.7. A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatásokat nem vizsgálták.

Az akarbóz önmagában nem okoz hipoglikémiát, ezért nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A beteget azonban figyelmeztetni kell a hipoglikémia kockázataira, ha az akarbózt más antidiabetikus szerekkel együtt alkalmazzák.

4.8. Mellékhatások

A placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban talált és a CIOMS III gyakorisági kategóriák szerint osztályozott Glucobay-val kapcsolatos mellékhatások gyakorisága (placebo-kontrollos vizsgálatok a klinikai vizsgálatok adatbázisában: akarbóz N = 8595; placebo N = 7278; állapot: február 10, 2006).

A mellékhatásokat az egyes gyakorisági tartományokban csökkenő súlyosság szerint sorolják fel. A gyakoriságok meghatározása nagyon gyakori (? 1/10), gyakori (? 1/100 és? 1/1000 és? 1/10.000 között.

A forgalomba hozatalt követő értesítések (státusz: 2005. december 31.) mellékhatásai, amelyek gyakoriságát nem lehetett megbecsülni, a "gyakoriság nem ismert" részben található. .

MedDRA szervrendszer

Nagyon gyakori

Gyakori

Ritka

Ritka

Nem ismert gyakoriság

(a rendelkezésre álló adatok alapján nem becsülhető meg)

Vér- és nyirokrendszeri rendellenességek

Rendellenességek d az immunrendszer

A hatóanyaggal szembeni túlérzékenység és túlérzékenység (kiütés, erythema, kiütés, csalánkiütés)

Érrendszeri rendellenességek

Emésztőrendszeri rendellenességek

Emésztőrendszeri és hasi fájdalom

Cisztás bél pneumatosis

Máj- és epebetegségek

A transzaminázok átmeneti növekedése

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei

Akut generalizált exantematikus pustulosis

A legmegfelelőbb MedDRA kifejezés egy bizonyos reakció, annak szinonimáinak és a kapcsolódó rendellenességek leírására szolgál. A mellékhatások kifejezésének bemutatása a MedDRA 11.1 verzióján alapul.

A forgalomba hozatalt követően májbetegségek, károsodott májműködés és májkárosodás eseteiről számoltak be. Fulmináns hepatitis halálos kimenetelű eseteiről is beszámoltak, különösen Japánban.

Nem állnak egyértelműen kapcsolatban a Glucobay-vel.

Az előírt étrend be nem tartása a bél káros hatásainak fokozódásához vezethet. Abban az esetben, ha megjelennek, annak ellenére, hogy betartotta az előírt cukorbeteg étrendet, konzultáljon orvosával és ideiglenesen vagy véglegesen csökkentse az adagot.

Az ajánlott napi 150–300 mg akarbóz napi dózissal kezelt betegeknél a májfunkciós paraméterek klinikailag fontos változását ritkán figyelték meg (a normálérték háromszorosát). Az akarbóz-kezelés során a kóros értékek átmenetiek lehetnek (lásd 4.4 pont).

A feltételezett mellékhatások bejelentése:

Fontos, hogy az engedélyezés után jelentse a gyógyszer feltételezett mellékhatásait. Ez lehetővé teszi a gyógyszer előny/kockázat arányának folyamatos ellenőrzését. Az egészségügyi szakembereket felkérjük, hogy jelentsék a feltételezett mellékhatásokat az emberi felhasználásra szánt gyógyszerek spanyol farmakovigilanciai rendszerén keresztül: www.notificaRAM.es.

4.9. Túladagolás

Ha a Glucobay-t szénhidrátokat (poliszacharidokat, oligoszacharidokat vagy diszacharidokat) tartalmazó italokkal és/vagy ételekkel fogyasztják, a túladagolás felfúvódáshoz, felfúvódáshoz és hasmenéshez vezethet. Abban az esetben azonban, ha a Glucobay-t túladagolással, ételtől elkülönítve fogyasztották, túlzott béltünetek nem várhatók.

Túladagolás esetén kerülje az italok vagy szénhidráttartalmú ételek fogyasztását a következő 4-6 órában.

5.1. Farmakodinamikai tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Alfa-glükozidáz inhibitorok, ATC kód: A10BF01

A Glucobay tabletták hatóanyaga az akarbóz, egy mikrobiális eredetű pszeudotetraszacharid. A Glucobay tabletta alkalmazható inzulinfüggő (IDDM) és nem inzulinfüggő (NIDDM) diabetes mellitus kezelésében.

Az összes vizsgált faj esetében az akarbóz a bélrendszerben hat. Az akarbóz hatása a bélenzimek (a-glükozidázok) gátlásán alapul, amelyek beavatkoznak a diszacharidok, oligoszacharidok és poliszacharidok lebontásába. Ez dózisfüggő késleltetéshez vezet ezen szénhidrátok emésztésében. Még fontosabb, hogy a szénhidrátokból származó glükóz felszabadul és lassabban jut át ​​a vérbe. Ily módon az akarbóz késlelteti és csökkenti a vércukorszint étkezés utáni emelkedését. A bélből történő glükózfelvétel kiegyensúlyozó hatása következtében a vércukorszint ingadozása a nap folyamán csökken és az átlagos vércukorérték csökken.

Az akarbóz csökkenti a kórosan magas glikált hemoglobinszintet.

5.2. Farmakokinetikai tulajdonságok

Az akarbóz farmakokinetikáját a jelzett anyag (200 mg) orális beadása után vizsgálták egészséges önkénteseknek.

Felszívódás és biohasznosulás

Tekintettel arra, hogy átlagosan a teljes radioaktivitás (a gátló anyag és a bomlástermékek összege) 35% -a ürült a vesén keresztül 96 óra alatt, feltételezhető, hogy az abszorpció mértéke legalább ebben a tartományban van.

A teljes radioaktivitás koncentrációjának alakulása a plazmában két csúcsot regisztrált. Az első maximum egybeesik az akarbóz-koncentráció alakulásának megfelelő adatokkal. A második maximum körülbelül 14–24 óra elteltével a legmagasabb, és a bél mélyebb részeiből származó bakteriális lebomlási termékek felszívódásának tulajdonítható. A teljes radioaktivitással ellentétben az akarbóz plazma csúcskoncentrációja 10-20-szorosával alacsonyabb.

A biohasznosulás csak 1% -2%. A vérben gátló anyagnak ez a rendkívül alacsony százaléka kívánatos, mivel az akarbóz csak lokálisan hat a bélben. Így ez az alacsony biohasznosulás nem befolyásolja a terápiás hatást.

terjesztés

Egészséges önkéntesekben 0,32 l/testtömeg-relatív eloszlási térfogatot számoltak ki a plazmakoncentrációk alakulása alapján (intravénás dózis 0,4 mg/testtömeg-kg).

Anyagcsere és elimináció

A gátló anyag plazma eliminációs felezési ideje 3,7? 2,7 óra az elosztási fázisra és 9,6? 4,4 óra az eliminációs fázisra.

A vizelettel kiválasztott gátló anyag aránya a beadott dózis 1,7% -a volt. Az aktivitás 51% -a a beadástól számított 96 órán belül megszűnt a székletben.

5.3. A preklinikai biztonságossági adatok

A farmakológiai biztonságossági, szubkrónikus toxicitási, krónikus toxicitási, mutagenicitási, rákkeltő potenciális, reprodukciós toxicitási szokásos vizsgálatok alapján a nem klinikai adatok nem jelentenek különleges veszélyt az emberre.