Postinor 1,5 mg tabletta
Minden tabletta 1,5 mg levonorgesztrelt tartalmaz.
Ismert hatású segédanyag: 142,5 mg laktóz-monohidrát
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
Majdnem fehér, lapos, karimás, kb. 8 mm átmérőjű tabletta, egyik oldalán "G00" felirattal.
4.1. Terápiás javallatok
A Postinor sürgősségi fogamzásgátlásként jelenik meg 72 órán belül a nem védett szex vagy a fogamzásgátló módszer sikertelensége után.
4.2. Adagolás és alkalmazás módja
Adagolás
Egy tablettát a lehető leghamarabb, lehetőleg 12 órán belül, de legkésőbb 72 órával a nem védett szex után kell bevenni.
Ha a tabletta bevételét követő három órán belül hányás jelentkezik, azonnal újabb tablettát kell bevenni.
Azoknak a nőknek, akik az elmúlt 4 hétben enzimindukáló gyógyszereket használtak, és sürgősségi fogamzásgátlásra szorulnak, javasoljuk, hogy nem hormonális sürgősségi fogamzásgátlót, azaz Cu-IUD-t alkalmazzanak, vagy vegyenek be kétszeres adag levonorgesztrelt (azaz 2 tablettát egy alkalommal), ha nem tudják vagy nem akarják használni a Cu-IUD-t (lásd 4.5 pont).
A Postinor 1.5 a menstruációs ciklus során bármikor bevehető, kivéve, ha késik a menstruációs vérzés.
A sürgősségi orális fogamzásgátlás alkalmazása után ajánlott a
gát (óvszer, rekeszizom, spermicid vagy nyaki sapka) a következő menstruációs ciklus kezdetéig. A levonorgesztrel alkalmazása nem ellenjavallt a fogamzásgátlás folytatásának
A Postinor alkalmazása prepubertális korú lányokban a sürgősségi fogamzásgátlás indikációjában nem megfelelő
Az ügyintézés formája
4.3. Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
4.4. Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A sürgősségi fogamzásgátlás alkalmi alkalmazás. Semmilyen esetben sem helyettesítheti a hagyományos fogamzásgátló módszert.
A sürgősségi fogamzásgátlás nem minden esetben akadályozza meg a terhességet. Ha nem biztos, hogy a védtelen közösülés mikor következett be, vagy ha a közösülés több mint 72 órával ezelőtt történt ugyanabban a menstruációs ciklusban, akkor terhesség léphet fel. Ezért, ha a levonorgesztrel-kezelést második nemi aktus után végezzük, ez nem biztos, hogy hatékony a terhesség megelőzésében. Az esetleges terhességet ki kell zárni, ha a menstruáció több mint 5 nappal késik, ha rendellenes vérzés lép fel a szabály által várt szokásos időpontban, vagy ha bármilyen más ok miatt gyanú merül fel.
Ha a levonorgesztrellel történő kezelés után terhesség következik be, mérlegelni kell
méhen kívüli terhesség lehetősége . Valószínű, hogy a kialakulásának abszolút kockázata a
A méhen kívüli terhesség alacsony, mivel a lenovorgestrel megakadályozza az ovulációt és a megtermékenyülést. A méhen kívüli terhesség a méhvérzés megjelenése ellenére is folytatódhat.
Ezért a levonorgesztrel nem ajánlott azoknak a betegeknek, akiknél fennáll a méhen kívüli terhesség kockázata (kórelőzményükben salpingitis vagy méhen kívüli terhesség szerepel).
A levonorgestrel nem ajánlott súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél.
A súlyos felszívódási szindrómák, például a Crohn-betegség, csökkenthetik a levonorgesztrel hatékonyságát.
A Postinor 1.5 bevétele után a menstruációs időszakok általában normálisak és ütemterv szerint jelennek meg. Néha előrehaladhatnak, vagy néhány napot késhetnek a várható dátumhoz képest. A nőknek azt kell javasolniuk, hogy forduljanak orvoshoz a fogamzásgátlás rendszeres módjának megkezdéséhez vagy alkalmazásához. Ha elvonásos vérzés nem következik be, normális hormonális fogamzásgátlás esetén a levonorgesztrel beadását követő következő tablettamentes időszakot ki kell zárni az esetleges terhességtől.
A menstruációs cikluson belüli ismételt adagolás nem ajánlott a ciklus megváltozásának lehetősége miatt.
Korlátozott és meggyőző adatok arra utalnak, hogy a Postinor 1.5 hatékonyságát csökkentheti a súlygyarapodás vagy a testtömeg-index (BMI) növekedése (lásd 5.1 és 5.2 pont). Minden nőnek sürgősségi fogamzásgátlást kell tennie a lehető leghamarabb a nem védett szex után, függetlenül a nő testtömegétől vagy BMI-jétől.
A levonorgesztrel nem olyan hatékony, mint a hagyományos fogamzásgátló módszerek, és csak sürgősségi intézkedésként javallt. Hagyományos fogamzásgátló módszereket kell ajánlani azoknak a nőknek, akik ismételten sürgősségi fogamzásgátló kezelést igényelnek.
A sürgősségi fogamzásgátlás nem helyettesíti a nemi úton terjedő fertőzések elleni szükséges óvintézkedéseket.
Segédanyagok figyelmeztetései
Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz. Örökletes galaktóz-intoleranciában, teljes laktázhiányban vagy glükóz- vagy galaktóz-felszívódási problémákban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
4.5. Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más interakciók
Az enziminduktorok egyidejű alkalmazásával a levonorgesztrel metabolizmusa fokozódik
májban, elsősorban a CYP3A4 enzim induktorai. Kimutatták, hogy az efavirenz egyidejű alkalmazása körülbelül 50% -kal csökkenti a levonorgestrel plazma szintjét (AUC).
A levonorgestrel plazmaszintjének csökkentésére hasonló képességű gyanús gyógyszerek közé tartoznak a barbiturátok (beleértve a primidont), a fenitoin, a karbamazepin, a Hypericum Perforatumot (orbáncfű) tartalmazó növényi gyógyszerek, a rifampin, a ritonavir és a rifabutin
Azoknál a nőknél, akik enzimindukáló gyógyszereket használtak az elmúlt 4 hétben, és sürgősségi fogamzásgátlást igényelnek, meg kell fontolni a nem hormonális sürgősségi fogamzásgátlás (azaz Cu-IUD) alkalmazását. Dupla adag levonorgesztrel (azaz 3000 mikrogramm 72 órán belül a nem védett közösüléstől) bevétele olyan nők számára lehetséges, akik nem képesek vagy nem hajlandók használni a Cu-IUD-t, bár ez a speciális kombináció (dupla adag levonorgestrel enzim egyidejű alkalmazása esetén) induktort) nem vizsgálták. A levonorgesztrelt tartalmazó gyógyszerek növelhetik a ciklosporin toxicitás kockázatát a ciklosporin metabolizmusának esetleges gátlása miatt.
4.6. Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
A levonorgesztrelt nem szabad terhes nőknek adni. Adása nem szakítja meg a terhességet. Abban az esetben, ha a terhesség folytatódik, a rendelkezésre álló korlátozott epidemiológiai adatok nem utalnak káros hatásokra a magzatra, ugyanakkor nincsenek klinikai adatok a lehetséges következményekről, ha 1,5 mg-nál nagyobb levonorgesztrelt adnak be (lásd 5.3 pont).
Szoptatás
A levonorgesztrel kiválasztódik az anyatejbe. Csökkenhet a csecsemő lehetséges levonorgesztrel-expozíciója, ha a nő egy adag után azonnal beveszi a tablettát, és a levonorgesztrel beadása után legalább 8 órán át kerüli a szoptatást.
Termékenység
A levonorgesztrel növeli a ciklus zavarainak lehetőségét, amelyek időnként korábbi vagy későbbi ovulációs dátumhoz vezethetnek, ezáltal módosítva a termékenységi dátumokat. Bár nincsenek hosszú távú termékenységi adatok, a levonorgesztrellel történő kezelés után a termékenységre való gyors visszatérés várható, ezért a rendszeres fogamzásgátlókat a használat után a lehető leghamarabb folytatni vagy elkezdeni kell.
4.7. A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatásokra vonatkozóan nem végeztek vizsgálatokat.
4.8. Mellékhatások
A leggyakrabban jelentett mellékhatás hányinger volt.
Osztályozási rendszer vagy n
vagy szervek
A mellékhatások gyakorisága
Nagyon gyakori
Gyakori
Idegrendszeri rendellenességek
Gasztrointesztinális rendellenességek testinal
Fájdalom az alsó hasban
Rendszeri rendellenességek
reproduktív és emlő
A vérzés nem kapcsolódik
A menstruáció 7 napnál hosszabb késése **
Általános és az alkalmazási hely rendellenességei vagy n
* A vérzési minták átmenetileg megváltozhatnak, de a legtöbb nőnek meg fog történni
a következő menstruáció a várt időpont körüli 5-7 napon belül.
** Ha a következő menstruáció több mint 5 nappal késik, kizárni kell az esetleges terhességet.
Ezenkívül a forgalomba hozatalt követő megfigyelés a következő mellékhatásokat jelentette:
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei:
A reproduktív rendszer és az emlő rendellenességei:
Általános és az alkalmazás helyén fellépő rendellenességek:
A feltételezett mellékhatások bejelentése:
Fontos, hogy az engedélyezés után jelentse a gyógyszer feltételezett mellékhatásait. Azt
lehetővé teszi a gyógyszer előny/kockázat arányának folyamatos nyomon követését. A
egészségügyi szakemberek a spanyol rendszeren keresztül jelenteni a feltételezett mellékhatásokat
Az emberi felhasználásra szánt gyógyszerek farmakovigilanciája: https://www.notificaram.es
4.9. Túladagolás
Súlyos mellékhatásokról nem számoltak be nagy adag orális fogamzásgátló akut bevétele után. A túladagolás hányingerhez és esetleges elvonási vérzéshez vezethet. Nincsenek specifikus antidotumok, és a kezelésnek tüneti jellegűnek kell lennie.
5.1. Farmakodinamikai tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: nemi hormonok és a nemi szervek modulátorai, sürgősségi fogamzásgátlók , ATC kód : G03AD01.
A cselekvés mechanizmusa
Az ajánlott dózisoknál a levonorgesztrelről úgy gondolják, hogy elsősorban az ovuláció és a megtermékenyülés megelőzésével hat, ha a közösülés az ovuláció előtti szakaszban történt, amikor a megtermékenyítés lehetősége a legnagyobb.
Klinikai hatékonyság és biztonságosság
A 2011-ben végzett randomizált, kettős-vak, klinikai vizsgálat (Lancet 2002; 360: 1803-1810) eredményei azt mutatták, hogy a levonorgesztrel egyetlen, 1,5 milligrammos adagja (a nemi érintkezés után 72 órán belül, védtelenül) megakadályozza a 84% -ot. várható terhesség (79% -hoz képest, amikor a két 0,75 milligrammos tablettát 12 órás különbséggel vették be).
Korlátozott és meggyőző adatok vannak a magas testtömeg/magas BMI hatásáról a fogamzásgátló hatására. Három WHO-vizsgálatban a magas testtömeg/magas BMI miatt nem volt tendencia a hatékonyság csökkenésére (1. táblázat), míg a másik két vizsgálatban (Creinin és mtsai, 2006 és Glasier és mtsai, 2010) a fogamzásgátló hatékonyságot figyeltek meg magas testtömeg vagy BMI mellett (2. táblázat). Mindkét metaanalízis kizárta az alkalmazást 72 órás védtelen közösülés után (azaz a levonorgestrel nem engedélyezett használata), valamint azokat a nőket, akik ezt követően nem védekeztek (kövér nőknél lásd a farmakokinetikai vizsgálatok 5.2 pontját).
1. táblázat: Meta-analízis három WHO-vizsgálatban (Von Hertzen és mtsai, 1998 és 2002; Dada és mtsai, 2010)
BMI (kg/m2)
Súly alatt
0 - 18,5
Normál
18,5-25
Túlsúly
25-30
Elhízottság
≥ 30
Összesen
Száma
terhesség
Csésze
terhesség
Intervalluma
bizalom
2. táblázat: Meta-analízis Creinin és munkatársai, 2006 és Glasier és mtsai, 2010 tanulmányaiban
BMI (kg/m2)
Súly alatt
0 - 18,5
Normál
18,5-25
Túlsúly
25-30
Elhízottság
≥ 30
Összesen
Száma
terhesség
Csésze
terhesség
Intervalluma
bizalom
Az ajánlott dózisoknál nem várható, hogy a levonorgesztrel jelentős változásokat eredményez az alvadási faktorokban, a lipid- és szénhidrát-anyagcserében.
Gyermekpopuláció
Egy prospektív megfigyelési tanulmány kimutatta, hogy több mint 305 levonogesztrel sürgősségi fogamzásgátló tabletta-kezelés során hét nő teherbe esett, és így a teljes kudarcarány 2,3% volt. A kudarc aránya 18 év alatti nőknél (2,6% vagy 4/153) összehasonlítható volt a 18 éves és idősebb nők kudarcarányával (2,0% vagy 3/152).
5.2. Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
A szájon át alkalmazott levonorgesztrel gyorsan és szinte teljesen felszívódik.
A levonorgesztrel abszolút biohasznosulása a beadott dózis majdnem 100% -a.
A 16 egészséges nőnél végzett farmakokinetikai vizsgálat eredményei azt mutatták, hogy a Postinor 1,5 tabletta lenyelése után a levonorgestrel maximális szérumszintje, 18,5 ng/ml, 2 óra múlva ért el.
terjesztés
A levonorgesztrel kötődik a szérum albuminhoz és a nemi hormont kötő globulinhoz (SHBG). A teljes szérumszintnek csak körülbelül 1,5% -a van jelen szabad szteroidként, 65% -a specifikusan kötődik az SHBG-hez.
A dózis körülbelül 0,1% -a átjuthat a csecsemőhöz az anyatejjel.
A biotranszformáció a szteroid metabolizmus ismert útjait követi: vagyis a levonorgesztrelt a májenzimek főként a CYP3A4 hidroxilezik, metabolitjai pedig a máj glükuronidázai által végzett glükurodinációval választódnak ki. (Lásd 4.5. Szakasz).
Nincs ismert farmakológiai aktivitású metabolit.
Metabolizmus vagy biotranszformáció
Megszüntetés
A maximális szérumszint elérése után a levonorgesztrel koncentrációja csökken, átlagos eliminációs felezési ideje körülbelül 26 óra.
A levonorgesztrel nem változatlan formában ürül, hanem inkább metabolitokként. A levonogesztrel metabolitjai megközelítőleg azonos arányban választódnak ki a vizelettel és a széklettel.
Farmakokinetikai/farmakodinamikai adatok
Farmakokinetika elhízott nőknél
Egy farmakokinetikai vizsgálat kimutatta, hogy a levonorgestrel koncentrációja csökkent az elhízott nőknél (BMI ≥ 30 kg/m²) (a C max és az AUC 0-24 körülbelül 50% -os csökkenése), szemben a normális BMI-vel (az elhízott nőknél a levonorgestrel max kb. 50%) normális BMI-vel rendelkező nőkhöz képest, miközben az elhízott nőknél a dózis (3 mg) megduplázása a plazmakoncentráció szintjéhez hasonlónak bizonyult, mint a normális BMI-vel rendelkező nőknél, akik 1,5 mg levonorgesztrelt kaptak (Edelman et al., 2016). Ezen adatok relevanciája nem bizonyított.
5.3. A preklinikai biztonságossági adatok
Kísérleti vizsgálatok nagy adag levonorgesztrellel állatokon kimutatták a nőstény magzatok virilizációját.
A preklinikai adatok azt mutatták, hogy a farmakológiai biztonságosságra, az ismételt dózisú toxicitásra, a genotoxicitásra és a lehetséges karcinogenitásra vonatkozó hagyományos vizsgálatok alapján nem jelent különleges veszélyt az emberre, az ezen alkalmazási előírás egyéb szakaszaiban szereplő információkon túl.