betahisztin-cinfa 8 mg tabletta
betahisztin-cinfa 16 mg tabletta
betahisztin-cinfa 8 mg tabletta
Minden tabletta 8 mg betahisztin-dihidrokloridot tartalmaz.
Ismert hatású segédanyag
Minden tabletta 70 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz.
betahisztin-cinfa 16 mg tabletta
Minden tabletta 16 mg betahisztin-dihidrokloridot tartalmaz.
Ismert hatású segédanyag
Minden tabletta 140 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban
betahisztin-cinfa 8 mg tabletta:
Hengeres, fehér színű tabletta, "B8" kóddal jelölve.
betahisztin-cinfa 16 mg tabletta:
Az egyik oldalán fehér, hengeres tabletta, a másik oldalán "B16" kóddal bevésve.
A tabletta egyenlő adagokra osztható.
4.1. Terápiás javallatok
A Menière-szindróma kezelése, amelyet a tünetek triádja határoz meg:
- szédülés (hányingerrel és hányással),
- Halláskárosodás,
- fülzúgás
4.2. Adagolás és alkalmazás módja
Az adag felnőtteknél 24-48 mg, egész nap három adagra osztva. Az adagolást minden beteg esetében egyedileg kell beállítani a kezelésre adott válasz alapján, az ajánlott adagolási rend:
Kezdő adag: 8 mg naponta háromszor.
Fenntartó adag: a beteg válasza alapján állapítják meg, a minimális effektív dózis napi háromszor 8 mg (24 mg).
Maximális napi adag: 16 mg naponta háromszor (48 mg)
Bizonyos esetekben a javulás csak a kezelés megkezdése után két héttel kezd nyilvánvalóvá válni. Az optimális eredmény több hónapos kezelés után érhető el. Vannak arra utaló jelek, hogy a betahistinnel való kezelés a betegség kezdetétől megakadályozza a későbbi szakaszokban fellépő progressziót és/vagy halláskárosodást.
A betahisztin alkalmazása nem ajánlott gyermekek és 18 év alatti serdülők számára, mivel a biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok elégtelenek.
Idős betegek
Ebben a betegcsoportban nincs szükség dózismódosításra.
Bár veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nincsenek specifikus vizsgálatok, és mivel a betahisztin eliminációjának fő útja a vese, ebben a betegcsoportban óvatosan kell alkalmazni.
A betahisztin 60 napnál hosszabb ideig történő beadása nem okozta a májenzimek változását. Mivel azonban májkárosodásban szenvedő betegekkel nem végeznek specifikus vizsgálatokat, ennek a betegcsoportnak a körültekintő alkalmazása ajánlott.
Az alkalmazás formája:
Ezt a gyógyszert étkezés közben vagy étkezés után kell bevenni. A tablettákat egy pohár vízzel kell bevenni az esetleges gyomorpanaszok csökkentése érdekében.
4.3. Ellenjavallatok
Ez a gyógyszer ellenjavallt:
- A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
- Pheochromocytoma.
4.4. Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A betegek gondos figyelemmel kísérése:
- bronchiális asztma és/vagy
- a peptikus fekély története
Figyelem a segédanyagokról
Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz. Örökletes galaktóz-intoleranciában, teljes laktázhiányban vagy glükóz- vagy galaktóz-felszívódási problémákban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
4.5. Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más interakciók
In vivo interakciós vizsgálatokat nem végeztek. Az in vitro eredmények alapján a citokróm P450 gátlása nem várható in vivo.
Az in vitro adatok azt mutatják, hogy a betahisztin metabolizmusát olyan gyógyszerek gátolják, amelyek gátolják a monoamin-oxidázt (MAO), beleértve a MAO B altípust (pl. Szelegilin). Óvatosan kell eljárni, ha a betahisztint és a MAO-gátlókat (beleértve a szelektív MAO-B-t is) egyidejűleg alkalmazzák.
Mivel a betahisztin hisztamin analóg, a betahisztin és az antihisztaminok kölcsönhatása elméletileg befolyásolhatja ezen gyógyszerek egyikének hatékonyságát.
4.6. Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
Nincs elegendő adat a betahisztin-dihidroklorid terhes nőknél történő alkalmazásáról.
Az állatkísérletek nem utalnak közvetlen vagy közvetett káros hatásokra a reproduktív toxicitás szempontjából klinikailag releváns expozíció esetén. Elővigyázatosságból célszerű elkerülni a betahisztin terhesség alatti alkalmazását (lásd 5.3 pont).
Szoptatás
A gyógyszer fontosságát az anya számára mérlegelni kell a szoptatás előnyeivel és a csecsemőt érintő lehetséges kockázatokkal.
Állatkísérletek nem mutattak ki hatást patkányok hím vagy nőstény termékenységére (lásd 5.3 pont).
4.7. A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A betahistin a tünetek hármasa, a vertigo, a halláskárosodás és a fülzúgás által meghatározott Meniere-szindróma esetén javallt. Ez a betegség negatívan befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A kifejezetten a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek vizsgálatára tervezett klinikai vizsgálatok során a betahisztinnek semmilyen hatása nem volt vagy elhanyagolható volt.
4.8. Mellékhatások
Az alábbiakban ismertetett mellékhatásokat placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban figyelték meg betahistinnel kezelt betegeknél a következő gyakorisággal: nagyon gyakori ( > 1/10); gyakori (≥1/100 - > 1/10 000-ig
Gyakori: hányinger és dyspepsia
Idegrendszeri rendellenességek
Gyakori: fejfájás
A klinikai vizsgálatok során jelentett mellékhatások mellett a forgalomba hozatal utáni tapasztalatok során és a tudományos szakirodalomban spontán jelentették az alábbi mellékhatásokat. Pontos gyakorisági becslés nem adható meg a rendelkezésre álló adatok alapján, ezért „nem ismert” besorolású.
Immunrendszeri rendellenességek
Túlérzékenységi reakciók, például anafilaxia.
Enyhe gyomorpanaszok (pl. Hányás, emésztőrendszeri fájdalom, puffadás és puffadás). Ezeket a hatásokat általában úgy lehet kezelni, hogy ételt fogyasztanak a gyógyszerrel, vagy csökkentik az adagot.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
Bőr- és szubkután túlérzékenységi reakciók, különösen angioneurotikus ödéma, csalánkiütés, kiütés és viszketés.
A feltételezett mellékhatások bejelentése
Fontos, hogy az engedélyezés után jelentse a gyógyszer feltételezett mellékhatásait. Ez lehetővé teszi a gyógyszer előny/kockázat arányának folyamatos ellenőrzését. Az egészségügyi szakembereket felkérjük, hogy az emberi felhasználásra szánt gyógyszerek spanyol farmakovigilanciai rendszerén keresztül jelentsék a feltételezett mellékhatásokat: https: //www.notificaram .es.
4.9. Túladagolás
Kevés túladagolási esetet írtak le. Néhány betegnél enyhe vagy mérsékelt tünetek jelentkeztek 640 mg-os dózisig (pl. Émelygés, álmosság, hasi fájdalom). Súlyosabb szövődményeket (pl. Görcsrohamok, tüdő- vagy kardiális szövődmények) figyeltek meg szándékos betahisztin-túladagolás esetén, különösen más túladagolt gyógyszerekkel kombinálva. A túladagolás kezelésének tartalmaznia kell a szokásos támogató intézkedéseket.
5.1. Farmakodinamikai tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: antivertiginás gyógyszerek, ATC kód: N07CA01.
A betahisztin egy olyan vegyület, amely a béta-2-piridil-alkil-aminok csoportját képviseli .
A betahisztin szerkezete összefügg a hisztamin endogén aminszerkezetével.
A cselekvés mechanizmusa
A betahisztin hatásmechanizmusa részben ismert. Számos elfogadható hipotézis létezik, amelyeket állat- és emberkutatások adatai támasztanak alá.
- A betahisztin befolyásolja a hisztaminerg rendszert: A betahisztin a hisztamin H1 receptor gyenge agonistájaként, valamint a hisztamin H3 receptor antagonistájaként hat az idegsejtekben is. A H2 receptorokkal szemben elhanyagolható aktivitása van: a betahisztin növeli a hisztamin mozgását és felszabadulását a H 3 receptorok preszinaptikus blokkolásával és a H 3 receptorok down-szabályozásának indukciójával. .
- A betahisztin fokozhatja a véráramlást a cochleáris régióban, valamint az egész agyban.: Az állatokon végzett farmakológiai vizsgálatok azt mutatják, hogy javul a vérkeringés a belső fül stria vascularisában, valószínűleg a belső fül mikrocirkulációjának precapilláris záróizmainak relaxációjával függ össze. A betahisztin emellett fokozott véráramlást okozhat az agyban az embereknél.
- A betahisztin megkönnyíti a vestibularis kompenzációt: Állatmodellekben a betahisztinről azt látták, hogy gyorsítja a vestibularis helyreállást a vestibularis neurectomia után, elősegítve és megkönnyítve a centrális vestibularis kompenzációt; Ezt a hatást, amelyet a hisztamin mozgásának és felszabadulásának szabályozása jellemez, a H3 receptor antagonizmusa közvetíti. Embereknél a vestibularis neurectomia után a gyógyulási idő lerövidült, ha betahistinnel kezelték.
- A betahisztin megváltoztatja a vestibularis magok neuronális impulzusait: Kimutatták, hogy a betahisztin dózistól függő impulzusgátlást gátol a mediális és laterális vestibularis sejtek idegsejtjeiben.
A betahisztin állatokon kimutatott farmakodinamikai tulajdonságai hozzájárulhatnak a vestibularis rendszer terápiás előnyéhez.
Klinikai hatékonyság és biztonságosság
A betahisztin hatékonyságát vestibularis vertigo és Ménière-kórban szenvedő betegeknél vizsgálták, és javult a vertigo rohamok súlyossága és gyakorisága.
5.2. Farmakokinetikai tulajdonságok
Az orálisan beadott betahisztin könnyen és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktus minden részéből. Abszorpció után a gyógyszer gyorsan és szinte teljesen metabolizálódik 2-piridil-ecetsavvá. A betahisztin plazmaszintje nagyon alacsony.
Ezért minden farmakokinetikai elemzés a 2-PAA plazmában és vizeletben történő mérésén alapul. Egy érzékeny bioanalitikai módszerrel végzett vizsgálatban kimutatták, hogy a változatlan betahisztin plazmakoncentrációja a beadást követő 1 órán belül csúcsosodik ki. Étellel a C max alacsonyabb az éhezési állapothoz képest. A betahisztin teljes felszívódása azonban mindkét körülmények között hasonló, ami azt jelzi, hogy az étel bevitele csak késlelteti a betahisztin felszívódását.
A vérben a plazmafehérjékhez kötött betahisztin százalékos aránya kevesebb, mint 5%.
A felszívódás után a betahisztin gyorsan és szinte teljesen metabolizálódik 2-PAA-val (amelynek nincs farmakológiai aktivitása).
A betahisztin orális beadását követően a 2-PAA koncentrációja a plazmában (és a vizeletben) a bevétel után 1 órán belül tetőzik, és felezési ideje körülbelül 3,5 óra.
A 2-PAA könnyen ürül a vizelettel. A 8 és 48 mg közötti dózistartományban az eredeti dózis körülbelül 85% -a kerül ki a vizelettel. Maga a betahisztin vese- vagy ürülékkiválasztása csekély jelentőségű.
Linearitás/Nem-linearitás
Az orális alkalmazás során a gyógyulási arány állandó, 8-48 mg tartományban, ami azt jelzi, hogy a betahisztin farmakokinetikája lineáris, és arra utal, hogy az érintett metabolikus út nem telített.
5.3. A preklinikai biztonságossági adatok
A kutyák és a páviánmajmok idegrendszerére gyakorolt mérgező hatásokat 120 mg/kg intravénás dózisban figyelték meg (a testfelület alapján számítva az emberi ajánlott maximális dózis körülbelül 83-szorosa).
Krónikus toxicitási vizsgálatok 18 hónapig orálisan patkányokon 500 mg/kg dózisokkal (a testfelület alapján számított maximális ajánlott emberi dózis körülbelül 101-szerese) és kutyákon 6 hónapig 25 mg/kg dózisokkal (kb. maximális ajánlott emberi dózis a testfelület alapján) bizonyította, hogy a betahisztin jól tolerálható és nincs releváns toxicitása.
Mutagén és karcinogén potenciál:
A betahisztin nem mutatott mutagén hatást.
Krónikus toxicitási vizsgálatot végeztek patkányokon 18 hónapig, 500 mg/kg betahisztin dózisig. Nem figyeltek meg rákkeltő hatást.
Reprodukciós toxicitási hatásokat csak olyan expozícióknál figyeltek meg, amelyek kielégítően meghaladták a maximális emberi expozíciót, ami a klinikai alkalmazás szempontjából csekély jelentőségű. A teratogenitási és termékenységi vizsgálatokban mindkét nemnél 202-szerese volt azoknak a dózisszinteknek, amelyeknél nem jelentkezett toxikus hatás a reprodukcióra, és a testfelület alapján számítva az embereknél az ajánlott maximális dózis számának többszöröse volt. a nyúl teratogén potenciáljának vizsgálata és 20 alkalommal a pre- és postnatalis fejlődési vizsgálatokban patkányokon.