További információ a Pepcid 10 MG 12 bevont tablettákról
Cselekvés és mechanizmus
- PEPTIC ANTIULCERA, GASTRIC ANTITRITOR, HISTAMINERG ANTAGONISTA (H-2). A famotidin egy hisztaminerg analóg, amelyben imidazolgyűrűjét guanidinotiazolgyűrű helyettesíti. A gyomor parietális sejtjeiben található hisztamin H2 receptorok specifikus, kompetitív és reverzibilis antagonistájaként működik.
Ezek a receptorok stimulálva aktiválják az adenilát-ciklázt, ami megnöveli a cAMP szintjét, amely egy kaszkádmechanizmus révén, amelyben a különböző fehérjék foszforilációja avatkozik be, aktiválja a protonpumpa és így a gyomorsav-szekréciót. Nem csökkenti a pepsinogén termelését, bár a gyomor pH-értékének növelésével csökkenti a pepszinné történő aktiválódást.
Másrészt kissé serkenti a nyáktermelést. Hatásai nem additívek az ismételt adagolás után. Nagyon specifikus antagonista, nem befolyásolja a H1 receptorokat, vagy antikolinerg hatással bír. A famotidin gátolja a bazális gyomorszekréciót, amelyet koffein, hisztamin, gasztrin, kolinerg agonisták, táplálék, inzulin és éjszaka stimulálnak. kisülés. Nem befolyásolja a gyomor kiürülését vagy az alsó nyelőcső záróizom nyomást.
A famotidin potenciája 40-60-szor nagyobb, mint a cimetidin, és 4-5-szer nagyobb, mint a ranitidin, az ebrotidin vagy a nizatidin, bár ez a nagy különbség nem jelent terápiás előnyöket, hanem csak alacsonyabb dózis szükségességét.
FARMAKOKINETIKA
Orális, intravénás alkalmazás: A farmakokinetika lineáris a terápiás dózisok tartományában:
- Felszívódás: gyors és hiányos orális felszívódás, minimális máj-first pass hatással. A 20 és 40 mg (po) dózisok beadása 29-33, illetve 76-104 mcg/ml cmax-ot eredményez, tmax értéke 1-3,5 óra és biohasznosulása 40-50%. 1,5 óra múlva jelentkeznek. (po) és maximum 3 óra (po) vagy 30 perc (im) értéknél vannak. A hatás időtartama 10-12 óra.
Az étel hatása: nem befolyásolja jelentősen a felszívódást.
- Eloszlás: gyors eloszlás a testben, a t1/2 eloszlás 0,18-0,5 óra, a Vd pedig 0,94-2 l/kg. Alacsony kötődés a plazmafehérjékhez (15-30%). A famotidin kis mennyiségben bejárja a BBB-t (0,01 mcg/ml CSF-koncentráció).
- Anyagcsere: részleges a májban (30-35%), famotidin-szulfoxidot eredményez, farmakológiai aktivitás nélkül. Enzimindukáló/-gátló képesség: nem mutat jelentős gátló vagy indukáló aktivitást a májenzimrendszerekben.
- Kiválasztás: főleg vizelettel (65-70%; 25-30% változatlan) A CLr 250-450 ml/perc, ami némi aktív tubuláris szekréciót jelez. A t1/2 elimináció 2,6-4 óra.
Farmakokinetika speciális helyzetekben:
- Gyermekek: Gyermekek farmakokinetikáját nem határozták meg.
- Idősek: Idős betegeknél csökkenhet a famotidin eliminációja, bár a hatás inkább a vesefunkció csökkenésének, mint az egyén életkorának tudható be.
- Veseelégtelenség: renális eliminációja miatt a famotidin veseelégtelenségben szenvedő betegeknél hajlamos felhalmozódni, a t1/2 növekedése akár 11,7 óra (CLcr 10-30 ml/perc), 20 óra (CLcr 10%), gyakori (1-10%), ritka (0,1-1%), ritka (0,01-0,1%), nagyon ritka (65 éves kor, a vesefunkció csökkenése gyakori, és ebben a helyzetben dózismódosításra lehet szükség (lásd: Adagolás veseelégtelenségben).
A HELYES ADMINISZTRÁCIÓ SZABÁLYAI
A tablettát egészben, egy pohár vízzel kell lenyelni.
HATÁSOK A VEZETÉSRE
Úgy tűnik, hogy a famotidin nem befolyásolja lényegesen a vezetést, de meg kell jegyezni, hogy szédüléshez vezethet.
ADAGOLÁS Vese-elégtelenségben
- Enyhe vesekárosodás (CLcr 50-90 ml/perc): nem igényel dózismódosítást.
- Közepes vagy súlyos veseelégtelenség (CLcr 7,38 €