Parazitaellenes csodaszer felé
A ivermektin egy parazitaellenes gyógyszer, amelyet 1975-ben szintetizáltak, és felfedezője, William Campbell számára 2015-ben elnyerte az orvosi Nobel-díjat. Ez a természetes vegyület származéka. avermektin, által termelt Streptomyces avermitilis; e csoport további molekulái: doramektin, nemadektin, szelamicin, milbemicin és eprinomicin.
Az ivermektin a bélférgek (főleg fonálférgek) vagy ízeltlábúak (atkák, tetvek és kullancsok) izmainak bénulását okozza, amelyből orvosi indikációját nyeri; különösen a gerinctelenek izom- és idegsejtjeinek klórcsatornáinak szintjén hat. Az avermektinek alacsony affinitása az emlős fehérjék iránt kitűnő toxicitásprofiljuk az emberekben. Az ivermektin klinikai alkalmazása 1981-ben kezdődött.
1987 óta az Egészségügyi Világszervezet (WHO) támogatásával az ivermektint masszív kezelésként használják az onchocerciasis kezelésére. Ez a betegség különösen elterjedt a trópusi Afrika számos országában; szubkután csomóként nyilvánul meg, a felnőttkori filaria encystmentje és a vaksággá fejlődő szemészeti részvétel miatt, a mikrofilariaák hatására. Az ivermektin a nyirok filariasis kezelésében is javallt. Becslések szerint 2014-ig csak Afrikában több mint egymilliárd adag ivermektint adtak be a filariasis kezelésére.
A Strongyloides stercoralis által okozott fertőzés a három Egyenlítői kontinens számos trópusi országában eléri a 70% -os előfordulási értékeket. Bár általában nem túl tüneti betegség, súlyos szövődményekhez kapcsolódik azoknál a fertőzötteknél, akik immunszuppresszív terápiát kapnak. Az ivermektin a strongyloidiasis és a gnathostomiasis első vonalbeli kezelése is.
Az utóbbi években tapasztalatok gyűltek össze az ivermektin más fonálférgekkel, például Ascaris lumbricoides, Trichuris trichura, Enterobius vermicularis és a kutya bőrvándorló lárváért felelős Ancylostoma sp elleni hatékonyságával kapcsolatban.
Az ivermektin dózisa az összes fonálféreg-fertőzés kezelésében hasonló. Két orális adagot adnak, 200 ug/testtömeg-kilogrammonként; Az ivermektin felszívódása megnövekszik, ha éhgyomorra veszik be. Az adagok közötti intervallumnak 1 és 15 nap között kell lennie. A Strongyloides esetében célszerű a második adagot legalább 10-15 nappal késleltetni.
Az orális ivermektin általában jól tolerálható, bár néhány beteg emésztőrendszeri panaszokat jelent. Szubkután fertőzések (pl. Strongyloidiasis, filariasis vagy gnatostomiasis) esetén a lárvák pusztulása az ivermektin hatására allergiás reakciókat okozhat. A Loa-Loa fertőzést általában ellenjavallatnak tekintik az ivermektin kezeléssel; magas vérmikrofiliariás terhekkel rendelkező betegeknél magas a súlyos, sőt végzetes szisztémás reakció kockázata.
Néhány éve van egy 0,5% -os ivermektin krémkészítmény, amelyet rüh (rüh) vagy pediculosis (tetves fertőzés) kezelésére javalltak. A súlyos rüh miatt orális ivermektinnel is lehet szükség.
Az ivermektin másik lehetséges parazitaellenes indikációja a trichinosis, amint azt egérmodellekben bizonyították. A gyógyszer rovarölő hatása hasznos lehet afrikai tripánoszomiasis (legyek által továbbított) és amerikai (Chagas-kór, poloska által továbbított), malária (szúnyogok által továbbított) és leishmaniasis (szúnyogok által közvetített). Légy vektoros védekezésében. Bizonyíték van arra, hogy az ivermektin gátló hatást fejthet ki a HIV és a flavivírus család ellen (sárgaláz, dengue és japán encephalitis vírusok). A Chlamydia trachomatis és a Mycobacterium tuberculosis elleni aktivitást is kimutatták.
Az avermektin-család, amelynek jelenleg az ivermektin a fő képviselője, azt mutatja, hogy lehetséges számos olyan parazita vagy vektoruk közös terápiás célpontját megtalálni. Az olyan széles terápiás spektrumú gyógyszerek, mint az ivermektin, nagyban megkönnyítik a parazita betegségek kezelését, amelyek sokszor együtt léteznek és nehezen diagnosztizálhatók az erősen endémiás országokban.