A papaverin (hidroklorid formában) egy benzil-izokinol vegyület, amely kémiailag és farmakológiailag is különbözik az ópium-alkaloidoktól. A nyers ópium 0,8–1,0% -át teszi ki. A név a mák tudományos kifejezéséből származik: Papaver somniferum .
Hatásmechanizmus: A papaverin fő hatásait a szív és a simaizom fejti ki. A kinidinhez hasonlóan a papaverin is közvetlenül a szívizomra hat, hogy lenyomja a vezetést és meghosszabbítsa a refrakter periódust. A papaverin ellazítja a különböző simaizmokat. Ez a relaxáció fontos lehet, ha görcs van. Az izomsejtet a papaverin nem bénítja meg, és továbbra is reagál a kontrakciót okozó gyógyszerekre és egyéb ingerekre. A görcsoldó hatás közvetlen és nem függ össze az izmok beidegzésével. A papaverin gyakorlatilag nincs hatással a központi idegrendszerre.
A papaverin ellazítja a nagy erek, különösen a perifériás és a koszorúerek, a szisztémás tüdő simaizmait. Talán az agyi erekre kifejtett közvetlen értágító hatása miatt a papaverin normális személyeknél fokozza az agyi véráramlást és csökkenti az agyi erek ellenállását; az oxigénfogyasztás nem változik. Ezek a hatások megmagyarázhatják ennek a gyógyszernek az agyi érrendszeri encephalopathiában jelentett előnyeit.
A papaverin szívre gyakorolt közvetlen hatása a vezetés és az ingerlékenység elnyomására, valamint a szívizom refrakter periódusának meghosszabbítására szolgál a klinikai alkalmazás alapja korai pitvari és kamrai szisztolákban és kamrai aritmiákban. A koszorúér-értágító hatás további terápiás tényező lehet, ha ezek az aritmiák a koszorúerek elégtelenségéből vagy elzáródásából származnak.
Akut koszorúér-trombózisban szenvedő betegeknél a kamrai szívritmuszavarok kialakulása súlyos, és intézkedéseket igényel a szívizom ingerlékenységének csökkentésére. A papaverinnek előnyei lehetnek a hasonló célra alkalmazott kinidinnel szemben, mivel vészhelyzetben intravénásan adható be, nem nyomja le a szívizom összehúzódását és koszorúér-értágulatot okoz.
Farmakokinetika: A papaverin beadható orálisan, intravénásan, intramuszkulárisan, rektálisan és vaginálisan. Intravénás beadás után a papaverin farmakokinetikáját két rekeszes nyitott modell írja le. A papaverin biológiai felezési ideje 1,5 és 2,2 óra között változik, eloszlási térfogata körülbelül a testtömeg 15% -a. A papaverin szinte teljesen metabolizálódik, és orális adagolást követően első passzos hatást fejt ki.
JAVASLATOK ÉS ÓVINTÉZKEDÉSEK
A papaverin-hidroklorid intravénásán vagy intramuszkulárisan és orálisan adható be. Az intravénás adagolás ajánlott, ha azonnali hatásra van szükség, de a kellemetlen vagy riasztó mellékhatások elkerülése érdekében a gyógyszert 1 vagy 2 perc alatt lassan kell beadni.
Az artériás görcshöz és a szívritmuszavarok által bonyolított agyi és perifériás ischaemia enyhítésére:
- Felnőttek: a papaverin-hidroklorid parenterális beadását 1–4 ml (40 mg/ml) dózisban 3 óránként megismételjük, az indikációnak megfelelően. A szív extraszisztolák kezelésében 2 dózis adható be 10 perc különbséggel.
ELLENJAVALLATOK ÉS ÓVINTÉZKEDÉSEK
A papaverin intravénás injekciója ellenjavallt teljes atrioventrikuláris blokk jelenlétében. Amikor a vezetés depressziós, a gyógyszer átmeneti, kamrai eredetű méhen kívüli ritmusokat produkálhat, akár idő előtti ütemben, akár paroxizmális tachycardiában.
A papaverin nem javallt impotencia intrakorporális injekcióval történő kezelésére. Beszámoltak arról, hogy a papaverin-hidroklorid intrakorporális injekciója tartós priapizmust eredményezett, amely orvosi és sebészeti beavatkozást igényelt.
Nagy dózisú papaverin lenyomhatja az atrioventrikuláris és intraventrikuláris vezetést, és ezáltal aritmiákat okozhat. A papaverint óvatosan kell alkalmazni glaukómás betegeknél.
Beszámoltak gyomor-bélrendszeri tünetekkel járó máj túlérzékenységről, sárgaságról, eozinofiliáról és károsodott májfunkciós tesztekről. Hagyja abba a gyógyszert, ha előfordul.
A papaverin a terhesség kockázatának C kategóriájába tartozik. Patkányokban nem figyeltek meg teratogén hatást, amikor a papaverin-hidrokloridot szubkután egyetlen szerként adták be. Nem ismert azonban, hogy a papaverin magzati károsodást okozhat-e terhes nőnek adva, vagy befolyásolhatja-e a szaporodás képességét. A papaverint csak akkor szabad terhes nőnek adni, ha erre egyértelműen szükség van.
Nem ismert, hogy ez a gyógyszer kiválasztódik-e az anyatejbe. Mivel sok gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, körültekintően kell eljárni, amikor a papaverin-hidrokloridot ápoló nőnek adják be.
Nem ismert, hogy a papaverin kölcsönhatásba lép-e más gyógyszerekkel.
Bár ritkán fordulnak elő, a bejelentett papaverin mellékhatások közé tartozik az émelygés, hasi fájdalom, étvágytalanság, székrekedés, rossz közérzet, álmosság, vertigo, izzadás, fejfájás, hasmenés, bőrkiütés, arcon kipirulás, megnövekedett pulzus és légzésmélység, valamint a vérnyomás.
A papaverin-hidroklorid toxicitás tüneteit gyakran a vazomotor instabilitása okozza, ezek közé tartozik az émelygés, hányás, gyengeség, központi idegrendszeri depresszió, nystagmus, diplopia, izzadás, hőhullámok, szédülés és sinus tachycardia. Nagy túladagolás esetén a papaverin a sejtek légzésének erős gátlója és gyenge kalcium antagonista. 15 g orális túladagolás után. Hiperventilációval járó metabolikus acidózisról, hiperglikémiáról és hipokalémiáról számoltak be. Nincsenek toxikus szérumkoncentrációk.
Állatok intravénás túladagolását követően görcsrohamokról, tachyarrhythmiákról és kamrai fibrillációról számoltak be. Patkányokban az orális letális dózis 360 mg/kg.
Túladagolás esetén védje a légutakat, és biztosítsa a beteg megfelelő szellőzését és perfúzióját. Gondosan figyelemmel kíséri a létfontosságú jeleket, a vérgázokat, a vérkémiai értékeket és egyéb változókat.
Ha rohamok fordulnak elő, vegye figyelembe a diazepamot, a fenitoint vagy a fenobarbitált. Ha a rohamok refrakterek ezekre a gyógyszerekre, szükség lehet általános érzéstelenítésre tiopentálissal vagy halotánnal, valamint neuromuszkuláris blokkoló szerrel történő kezelésre.
Hipotenzió esetén vegye figyelembe az intravénás folyadékokat, a lábemelkedést és az inotrop vasopresszorokat, például a dopamint vagy a levarteranolt. Elméletileg a kalcium-glükonát hasznos lehet a papaverin toxikus kardiovaszkuláris hatásainak kezelésében; monitorozza az EKG és a plazma kalciumkoncentrációt.
A papaverin-hidroklorid túladagolása esetén a kényszerített diurézis, a peritonealis dialízis, a hemodialízis vagy az aktív szénnel végzett hemoperfúzió előnye nem bizonyított.
80 mg/2 ml papaverin,
Papaverina comp. 150 mg
A papaverint atropinnal és más gyógyszerekkel kombinálva is forgalmazzák