- ➈ Kihagyja ezt a menüt
- Cselekvés és mechanizmus
- FARMAKOKINETIKA
- JELZÉSEK
- POSOLOGY
- ELLENJAVALLATOK ÉS ÓVINTÉZKEDÉSEK
- KAPCSOLATOK ÉS ELEMZÉSI ZAVAROK
- KÁROS HATÁSOK
- KÜLÖNLEGES FIGYELMEZTETÉSEK
- MÉRHETÉS ÉS KEZELÉSE
- TERHESSÉG
- ÁPOLÓ ANYÁK
- HASZNÁLJA GYERMEKEKnél
- HASZNÁLJA IDŐSEKBEN
- HATÁSOK A JÁRMŰVEK VEZETÉSÉHEZ
Cselekvés és mechanizmus
[SZEROTONIN-FELVÉTELGÁTLÓ].
Az eszcitalopram egy antidepresszáns, amely úgy működik, hogy szelektíven gátolja a szerotonin újrafelvételét az interneuronális szinaptikus hasadékban, növeli a szerotonin szinaptikus koncentrációját, és ennek következtében az idegi szerotonerg útvonalak aktivációját. Gyakorlatilag nincs hatása más receptorokra, legalábbis olyan koncentrációkban, amelyek kompatibilisek az emberek szokásos adagolásával.
Az eszcitalopram gyorsan javítja a súlyos depresszióval járó tüneteket. Ezen tünetek némelyike javulni kezd egy-két hét kezelés után. Csökkenti a gyógyuló betegek relapszusainak előfordulását, és bebizonyosodott, hogy akár egy évig is képes remisszióban tartani a betegeket.
Az eszcitalopram emellett minden hatékonysági paramétert javít generalizált szorongásban, szociális szorongásban és szorongásos (pánik) rohamokban szenvedő betegeknél, akiket 8-12 hétig kezelnek.
FARMAKOKINETIKA
- Felszívódás: a felszívódás majdnem teljes és független az élelmiszer lenyelésétől. A maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő (Tmax) = 4 óra többszöri adagolás után. A racém citaloprámhoz hasonlóan az escitalopram abszolút biohasznosulása várhatóan körülbelül 80% lesz.
- Metabolizmus: Az eszcitaloprám a májban metabolizálódik demetilezett és didezmetilezett metabolitokká, amelyek farmakológiailag aktívak. Másrészt a nitrogén oxidálható az N-oxid metabolit képződésével. Az alapmolekula és a metabolitok is részlegesen választódnak ki glükuronidok formájában. Több dózis beadása után a demetilezett és didezmetilezett metabolitok átlagos koncentrációja általában 28-31% és 2C19, bár a CYP 3A4 és a CYP 2D6 enzimek hozzájárulhatnak ehhez.
- Linearitás: a farmakokinetika lineáris. Az egyensúlyi állapotú plazmakoncentráció körülbelül 1 hét alatt alakul ki. Az 50 nmol/l (20 és 125 nmol/l közötti tartomány) állandó állapotú átlagos koncentrációkat napi 10 mg-os dózis mellett érjük el.
- Idős betegek (> 65 év): Az eszcitalopram lassabban ürül ki időseknél, mint fiataloknál. A szisztémás expozíció (teljes gyógyszer-expozíció, AUC) körülbelül 50% -kal magasabb idős embereknél, mint a fiatal egészséges önkénteseknél.
- Májkárosodás: májkárosodásban szenvedő betegeknél nem vizsgálták. A racém citalopram felezési ideje körülbelül kétszer hosszabb volt, és az átlagos egyensúlyi koncentráció körülbelül 60% -kal magasabb a csökkent májfunkciójú betegeknél, mint a normál májfunkciójú betegeknél. A metabolitok farmakokinetikáját ebben a populációban nem vizsgálták. A citalopramot nem sztereoszelektíven határozták meg, ezért a farmakológiailag aktív S-enantiomer (eszcitalopram) növekedésének nagysága nem ismert. Ezért ezeket az adatokat óvatosan kell értelmezni.
JELZÉSEK
- [DEPRESSION]: súlyos depressziós epizódok kezelése.
- [ANGOL]: pánikbetegség kezelése agorafóbiával vagy anélkül.
- [TÁRSADALMI FÓBIA]: szociális szorongásos rendellenesség (szociális fóbia) kezelése.
POSOLOGY
- Idősek: ajánlatos megfontolni a kezdő és a maximális adag felét. Ennek a gyógyszernek a szociális szorongásos rendellenességekben mutatott hatásosságát idős betegeknél nem vizsgálták.
- Vesekárosodás: enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodás esetén nincs szükség az adag módosítására. Óvatosan kell eljárni súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (CrCl/24 óra a kezelés első 2 hetében. A beteg válaszától függően az adag 10 mg/24 órára emelhető. .
- Visszavonás: az adagot fokozatosan kell csökkenteni 1-2 hét alatt, az esetleges elvonási tünetek elkerülése érdekében.
- A helyes adagolás szabályai: egyetlen napi adagban adják be, étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető.
ELLENJAVALLATOK ÉS ÓVINTÉZKEDÉSEK
Ellenjavallatok
- Túlérzékenység az eszcitaloprammal vagy bármely segédanyaggal szemben.
Óvintézkedések
- Koszorúér-betegség: a korlátozott klinikai tapasztalat miatt óvatosan kell eljárni koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél.
KAPCSOLATOK ÉS ELEMZÉSI ZAVAROK
Bizonyos esetekben a betegnek szerotonin szindróma alakult ki. Az olyan tünetek kombinációja, mint izgatottság, remegés, myoclonus és hipertermia, jelezheti ennek a szindrómának a kialakulását. Ha ez megtörténik, az SSRI-vel és a szerotonerg gyógyszerrel történő kezelést azonnal le kell állítani, és meg kell kezdeni a tüneti kezelést. Az eszcitalopram nem szelektív MAOI-kkal kombinálva ellenjavallt.
- Szerotonerg gyógyszerek (tramadol, szumatriptán és más triptánok): szerotonerg gyógyszerekkel együtt adva szerotonin szindrómát okozhat.
- Orális antikoagulánsok: Ha az eszcitaloprámot orális antikoagulánsokkal kombinálják, megváltozott antikoaguláns hatás léphet fel. Orális antikoaguláns terápiában részesülő betegeknél a koagulációt szorosan ellenőrizni kell, amikor az eszcitalopramot elkezdik vagy abbahagyják.
- Alkohol: nem várható farmakodinamikai vagy farmakokinetikai kölcsönhatás az eszcitalopram és az alkohol között. Mindenesetre, hasonlóan más pszichotrop gyógyszerekhez, az alkohollal történő kombináció sem ajánlott.
KÁROS HATÁSOK
A mellékhatások a kezelés első vagy második hetében gyakoribbak, és a kezelés folytatásával általában csökken az intenzitásuk és gyakoriságuk. A kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatokban az alábbi mellékhatások gyakrabban fordultak elő az eszcitaloprámmal, mint a placebóval:
- Anyagcsere és táplálkozási rendellenességek: gyakori (> 1/100, 1/100, 1/100, 1/1000, 1/100, 1/10): [NAUSEA]. Gyakori (> 1/100, 1/100, 1/100, 1/100,:
- Szív- és érrendszeri betegségek: [ORTHOSTATIC HYPOTENSION].
- Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek: [HYPONATREMIA], [A nem megfelelő ADH-SZEKRÉNIA SZINDRÓMA].
- Szembetegségek: [LÁTÁSZAVAROK].
- Emésztőrendszeri rendellenességek: [NAUSEA], [Hányás], [SZÁRAZ SZáj], [DIARRHEA] és [ANOREXIA].
- Általános rendellenességek: [INSOMNIA], [DIZZINESS], [ASTENIA], [SOMNOLENCE], [ANAPHYLAXIA].
- Máj- és epeúti rendellenességek: károsodott májfunkciós tesztek.
- Váz- és izomrendszeri betegségek: [ARTHALGIA], [MYALGIA].
- Neurológiai rendellenességek: [MÉRETEK], [TREMOR], [BRADYNESIA], [SZEROTONINERGIKUS SZINDRÓMA].
- Pszichiátriai rendellenességek: [HALLUCINÁCIÓK], [MÁNIA], [ZAVARÁS], [AGITÁCIÓ], [SZORZSÁG], [SZEMÉLYESÍTÉS], [NERVOSIZMUS], pánikrohamok.
- Vese- és húgyúti rendellenességek: [URINARY RETENTION].
- Szaporodási rendellenességek: [GALACTORRHEA], szexuális diszfunkció, beleértve a [SEXUAL IMPOTENCE], [EJACULATION DISORDERS], [ANORGASMIA].
- Bőrbetegségek: [EXANTEMATIKUS ERUPTIONS], [EQUIMOSIS], [ANGIOEDEMA], [PRURITO], [Túlzott izzadás].
- Paradox szorongás: Néhány pánikbetegségben szenvedő betegnek fokozódhatnak a szorongásos tünetei az antidepresszáns kezelés kezdetén. Ez a paradox reakció általában 2 héten belül eltűnik, a kezelés folytatása alatt alacsony kezdő dózist kell beadni a paradox szorongás valószínűségének csökkentése érdekében.
KÜLÖNLEGES FIGYELMEZTETÉSEK
TANÁCS A BETEGEKHEZ:
- Ezt a gyógyszert terhes vagy szoptató nők nem alkalmazhatják.
- Ezt a gyógyszert nem szabad használni, vagy speciális megfigyelésre szorul bizonyos patológiákkal rendelkező betegeknél, például epilepsziában, mániában, cukorbetegségben stb. Ha bármilyen betegségben szenved, konzultáljon orvosával a gyógyszer szedése előtt.
- Ezt a gyógyszert egyetlen napi adagban kell bevenni, étellel együtt vagy anélkül.
- Általában reagálási időre van szükség (2-4 hét), ezért az adagot nem szabad módosítani, vagy a kezelést nem szabad recept nélkül felfüggeszteni.
- A tünetek megszűnése után többé-kevésbé hosszú hónapokra van szükség a válasz megszilárdításához. A kezelést az orvos által elrendelt ideig kell folytatnia.
- Az adagot fokozatosan kell visszavonni 1-2 hét alatt, az elvonási tünetek elkerülése érdekében.
- Ha olyan tünetek kombinációja van, mint izgatottság, remegés, akaratlan izommozgások (myoclonus) és láz, annak oka lehet, hogy ezt a gyógyszert más antidepresszánsokkal együtt szedi. Ha ez megtörténik, azonnal forduljon orvosához.
- Bármely pszichoaktív gyógyszer ronthatja az ítélőképességet vagy a készségeket, amelyeket figyelembe kell venni, mivel a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek károsodhatnak.
KÜLÖNLEGES SZEMPONTOK:
- A szociális szorongásos rendellenességet nem szabad összekeverni a túlzott félénkséggel. A farmakológiai kezelés csak akkor javallt, ha a rendellenesség jelentősen zavarja a szakmai és társadalmi tevékenységeket.
- Ennek a kezelésnek a helyét a kognitív viselkedésterápiához képest nem értékelték. A farmakológiai kezelés az általános terápiás stratégia része.
MÉRHETÉS ÉS KEZELÉSE
- Toxicitás: Az escitalopram túladagolásának klinikai adatai korlátozottak. Ugyanakkor 190 mg eszcitalopram adagot bevittek, anélkül, hogy bármilyen súlyos tünetet jelentettek volna.
- Kezelés: nincs specifikus ellenszer. Biztosítsa és tartsa fenn a légutak átjárhatóságát, biztosítsa a megfelelő oxigénellátást és légzési funkciókat. A gyomormosást a lehető leghamarabb el kell végezni a gyógyszer szájon át történő bevétele után. Meg kell fontolni az aktív szén használatát. A tüneti támogató intézkedések megállapítása mellett ajánlott az életfontosságú és a szívjelek monitorozása.
TERHESSÉG
Patkányokon végzett vizsgálatokban embriotoxikus hatásokat (csökkent magzati súly és reverzibilis késés a csontosodásban) figyeltek meg a klinikai alkalmazás során elért expozíciónál nagyobb expozíciónál. A rendellenességek nagyobb gyakoriságát nem figyelték meg. Nincs klinikai adat az escitalopram terhesség alatt történő alkalmazásáról emberben. Ennek a gyógyszernek a használata csak biztonságosabb terápiás alternatívák hiányában ajánlott.
ÁPOLÓ ANYÁK
Patkányokkal végzett pre- és postnatális vizsgálat a laktációs periódus alatt csökkent túlélést mutatott, amelynek expozíciója nagyobb volt, mint a klinikai alkalmazás során elért expozíció. Javasoljuk, hogy hagyja abba a szoptatást, vagy kerülje a gyógyszer beadását.
HASZNÁLJA GYERMEKEKnél
A biztonságosságot és hatékonyságot ebben a korcsoportban nem vizsgálták. 18 év alatti gyermekek számára nem ajánlott.
HASZNÁLJA IDŐSEKBEN
HATÁSOK A JÁRMŰVEK VEZETÉSÉHEZ
Bár az eszcitalopramról kiderült, hogy nem rontja az intellektuális funkciókat vagy a pszichomotoros teljesítményt, bármely pszichoaktív gyógyszer károsíthatja az ítélőképességet vagy a képességeket. A betegeket figyelmeztetni kell a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek károsodásának potenciális kockázatára.
Fontos bejelentés
Ennek az oldalnak a tartalma összefoglalót mutat a termékről. A naprakész és teljes információkért hozzáférnie kell a Spanyol Gyógyszer- és Egészségügyi Ügynökség műszaki lapjához.