Zastén 0,2 mg/ml belsőleges oldat
Zastén 1 mg tabletta
Zastén 0,2 mg/ml belsőleges oldat: 1 ml 0,2 mg ketotifent tartalmaz (hidrogén-fumarát formájában).
Zastén 1 mg tabletta: minden tabletta 1 mg ketotifent tartalmaz (hidrogén-fumarát formájában).
2.2. Minőségi és mennyiségi összetétel
Ismert hatású segédanyag (ok)
Zastén 0,2 mg/ml belsőleges oldat:
Glükóz (hidrogénezett glükózszirup) 568 (800) mg/ml
Propil-parahidroxi-benzoát (E216) 0,3 mg/ml
Metil-parahidroxi-benzoát (E218) 0,7 mg/ml
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
Zastén 0,2 mg/ml belsőleges oldat: Tiszta, színtelen vagy kissé sárgás színű, eperillatú belsőleges oldat.
Zastén 1 mg tabletta: Fehér, kerek, lapos, metszett élű tabletta, egyik oldalán átmérőjű bemetszéssel.
4.1. Terápiás javallatok
- Különösen az atópiás tünetekkel járó bronchiális asztma megelőzése.
- A rhinitis és az allergiás bőrbetegségek, valamint a többszörös allergiás megnyilvánulások megelőzése és kezelése.
Mivel nincs közvetlen hörgőgörcsoldó vagy gyulladáscsökkentő hatása, ezért nem javallt a kialakult asztmás roham remissziójára.
A Zastén felnőtteknek és 6 hónapos gyermekeknek javallt
4.2. Adagolás és alkalmazás módja
Adagolás
1 mg ketotifen naponta kétszer (reggelivel és vacsorával). Szedációra hajlamos betegeknél az adag fokozatos emelése ajánlható a kezelés első hetében, kezdve napi kétszer 0,5 mg-mal vagy éjszaka 1 mg-mal, ezt követően növelve az adagot, amíg el nem éri az 1 mg teljes terápiás dózist kétszer. nap. Szükség esetén a napi adag 4 mg-ra emelhető, napi két adagra osztva.
Különleges populációk
6 hónapos és 3 éves gyermekek
0,05 mg ketotifen testtömeg-kilogrammonként naponta kétszer (reggel és este).
Például egy 10 kg-os gyermek reggel és este 2,5 ml Zastén 0,2 mg/ml belsőleges oldatot kap.
3 év feletti gyermekek
1 mg ketotifen naponta kétszer (reggelivel és vacsorával).
Használat gyermekeknél
A klinikai megfigyelések lehetővé tették a farmakokinetikai eredmények ellenőrzését, és azt jelzik, hogy az optimális eredmények elérése érdekében a gyermekek nagyobb adagokat igényelhetnek mg/testtömeg-kilogrammonként, mint a felnőttek. Ezeket a magasabb dózisokat ugyanúgy tolerálják, mint az alacsonyabb dózisokat (lásd 5.2 pont).
Alkalmazás időseknél (65 éves kortól)
A Zastén tapasztalata azt mutatja, hogy az idős betegeknek nincsenek speciális követelményei.
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem végeztek vizsgálatokat, azonban a metabolitok felhalmozódása miatt megnőhet a mellékhatások kockázata (lásd 5.2 pont).
Májkárosodásban szenvedő betegeknél nem végeztek vizsgálatokat, azonban a változatlan gyógyszer felhalmozódása nem zárható ki (lásd 5.2 pont).
Az ügyintézés formája
Az orális folyékony formák gyermekek és idősek számára ajánlottak. A betegnek egy kis vizet kell inni a Zastén 0,2 mg/ml belsőleges oldat beadása után.
A tablettákat egészben, egy pohár vízzel kell bevenni.
A bronchiális asztma megelőzésében több hét kezelésre lehet szükség a teljes terápiás hatás eléréséhez. Ezért azoknál a betegeknél, akik néhány héten belül nem reagálnak megfelelően, ajánlott a Zastén-kezelést legalább 2-3 hónapig fenntartani.
Egyidejűleg hörgőtágító terápia: Ha hörgőtágítókat alkalmaznak egyidejűleg a Zasténnel, a hörgőtágító alkalmazásának gyakorisága csökkenhet.
Ha szükséges a Zastén alkalmazásának visszavonása, akkor azt fokozatosan, 2-4 héten keresztül kell elvégezni. Az asztmás tünetek visszatérhetnek.
4.3. Ellenjavallatok
Túlérzékenység a ketotifennel vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
Orális antidiabetikus szereket kapó betegek
Szoptató nők
4.4. Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A ketotifen nem hatékony az akut asztmás rohamok megelőzésében vagy kezelésében.
A profilaktikus és tüneti antiasthmatikus gyógyszerek adását nem szabad hirtelen abbahagyni, ha hosszú távú Zastén-kezelést kezdenek. Ez különösen a szisztémás kortikoszteroidokra és az ACTH-ra vonatkozik, mivel kortikoszteroid-függő betegeknél fennáll a mellékvese kéreg-elégtelensége; ilyen esetekben a hypophysosadrenal stresszre adott válaszának normalizálása akár egy évig is eltarthat.
Ritka esetekben reverzibilis thrombocytopeniát figyeltek meg Zastén-t és egyidejűleg orális antidiabetikumokat (biguanidokat) szedő betegeknél. Ezért ezeknél a betegeknél a vérlemezkeszámot rendszeresen elvégzik.
Nagyon ritka esetekben görcsrohamokról számoltak be a Zastén-kezelés alatt. Mivel a Zastén csökkentheti a rohamküszöböt, óvatosan kell alkalmazni epilepsziában szenvedő betegeknél.
Ha a figyelem csökkenése figyelhető meg, valószínűleg a Zastén alkalmazása miatt, akkor csökkenteni kell az adagot.
Figyelem a segédanyagokról:
Zastén 0,2 mg/ml belsőleges oldat: Ez a gyógyszer 568 mg glükózt tartalmaz milliliterenként, amelyet figyelembe kell venni glükóz- vagy galaktóz malabszorpciós betegek és cukorbetegségben szenvedő betegek kezelésében. Üregeket okozhat.
A Zastén allergiás reakciókat okozhat (esetleg késleltetett), mert metil-p-hidroxi-benzoátot és propil-p-hidroxi-benzoátot tartalmaz.
4.5. Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más interakciók
A ketotifen fokozhatja a központi idegrendszeri depresszánsok, antihisztaminok, antikoagulánsok és alkohol hatását.
Kerülni kell a Zastén és az orális antidiabetikus gyógyszerek egyidejű alkalmazását (lásd 4.3 és 4.4 pont).
A ketotifen fokozza a hörgőtágítók hatását, ezért használatuk gyakoriságát csökkenteni kell, ha a Zastén-t egyidejűleg adják be.
4.6. Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
Noha a ketotifen nem volt hatással a terhességre, valamint az állatok peri- és postnatalis fejlődésére az anyák által tolerált dózisban, biztonságosságát terhes nőknél nem igazolták. Ezért a ketotifent csak súlyos terhes nőknek szabad beadni.
Szoptatás
A ketotifen kiválasztódik a patkányok anyatejében. Bár humán adatok nem állnak rendelkezésre, feltételezzük, hogy ez a gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, ezért a ketotifen-kezelésben részesülő anyáknak nem szabad szoptatniuk.
Termékenység
Nincsenek adatok a Zastén emberi termékenységre gyakorolt hatásáról. Az állatokon végzett vizsgálatok nem mutattak ki káros hatást a termékenységre az ajánlott klinikai dózisok mellett (lásd 5.3 pont).
4.7. A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A ketotifen-kezelés első napjaiban a betegek reakciói megváltozhatnak, ezért körültekintően kell eljárniuk abban az esetben, ha járműveket vezetnek vagy gépeket kezelnek.
4.8. Mellékhatások
A klinikai vizsgálatokból, spontán jelentésekből és irodalmi esetekből összegyűjtött mellékhatások MedDRA szervek és rendszerek szerint vannak felsorolva. Mivel a szakirodalomban szereplő spontán jelentések és esetek reakcióit egy bizonytalan méretű populáció önként közli, nem lehet megbízhatóan megbecsülni gyakoriságukat, ezért ismeretlen gyakoriságba sorolják őket.
A mellékhatásokat a következő megegyezés szerint gyakorisági kategóriák szerint osztályozzuk: Nagyon gyakori (= 1/10), gyakori (= 1/100, = 1/1000, = 1/10 000, és nem ismert (a rendelkezésre álló adatok alapján nem becsülhető meg) adatok) A gyakorisági csoportokon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint vannak rendezve.
Frekvencia
Nagyon ritka
Ritka
Ritka
Gyakori
Nem ismert
Fertőzések és fertőzések
Immunrendszeri rendellenességek
Erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma, súlyos bőrreakciók
Anyagcserezavarok és táplálkozási rendellenességek
Súlygyarapodás
Pszichiátriai rendellenességek
Izgatás, ingerlékenység, álmatlanság, idegesség
Idegrendszeri rendellenességek
Görcsrohamok, álmosság, fejfájás.
Emésztőrendszeri rendellenességek
Szájszárazság 1
Hányás, hányinger, hasmenés.
Máj- és epebetegségek
Hepatitis, fokozott májenzimszint
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
1 A kezelés kezdetén szedáció, szájszárazság és szédülés jelentkezhet, amelyek spontán módon eltűnnek anélkül, hogy meg kellene szakítani a kezelést.
2 A központi idegrendszeri stimuláció tüneteit, például izgatottságot, ingerlékenységet, álmatlanságot, idegességet és görcsrohamokat írtak le, különösen gyermekeknél
A feltételezett mellékhatások bejelentése :
Fontos, hogy az engedélyezés után jelentse a gyógyszer feltételezett mellékhatásait. Ez lehetővé teszi a gyógyszer előny/kockázat arányának folyamatos ellenőrzését. Az egészségügyi szakembereket felkérjük, hogy az emberi felhasználásra szánt gyógyszerek spanyol farmakovigilanciai rendszerén keresztül jelentsék a feltételezett mellékhatásokat: https://www.notificaram.es
4.9. Túladagolás
jelek és tünetek
Az akut túladagolás fő tünetei: álmosság erős szedáció alatt; zavartság és dezorientáció; tachycardia és hipotenzió; különösen gyermekeknél rohamok vagy túlzott izgatottság; reverzibilis kóma.
A kezelésnek tüneti jellegűnek kell lennie. A gyomor kiürül, ha a készítményt nemrégiben vették be. Az aktív szén beadása szintén előnyös lehet. Szükség esetén a kardiovaszkuláris rendszer tüneti kezelése és monitorozása ajánlott; ha izgalom vagy rohamok jelentkeznek, adjon be rövid hatású barbiturátokat vagy benzodiazepineket.
A ketotifen dialízissel nem távolítható el.
5.1. Farmakodinamikai tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Egyéb antihisztaminok szisztémás alkalmazásra. ATC kód: R06AX17
A ketotifen nem hörgőtágító antiasthmatikus gyógyszer, antianafilaxiás tulajdonságokkal és antihisztamin hatással.
Kísérleti in vivo és in vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a következő tulajdonságok hozzájárulhatnak antianafilaxiás aktivitásához:
- A PAF (thrombocyta-aktiváló faktor) akut hörgőkonstriktív válaszának gátlása és a PAF által kiváltott vagy neuronális aktivációs légúti túlérzékenység által okozott vagy okozott szimpatomimetikumok alkalmazása vagy allergéneknek való kitettség gátlása.
- Az eozinofilek PAF-indukálta légúti felhalmozódásának gátlása.
- Kémiai mediátorok, például hisztamin és leukotriének (SRS-A) felszabadulásának gátlása.
- Az SRS-A miatti akut hörgőszűkület antagonizmusa
- A kísérletileg kiváltott izoprenalin-tachyphylaxis visszafordítása és megelőzése.
Ezzel párhuzamosan a ketotifen H-1 receptor blokkoló aktivitást fejt ki, amely egyértelműen elhatárolható antianafilaxiás tulajdonságaitól.
5.2. Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
Szájon át történő alkalmazás után a ketotifen abszorpciója gyakorlatilag teljes. A biohasznosulás megközelítőleg 50%, a májban körülbelül 50% -os első passz hatásnak köszönhetően. A csúcskoncentráció a plazmában 2–4 órán belül elérhető.
terjesztés
A fehérjekötés 75%.
Metabolizmus vagy biotranszformáció
A fő metabolit a ketotifen-N-glükuronid, amely gyakorlatilag inaktív.
Megszüntetés
A ketotifen eliminációja kétfázisú, rövid felezési ideje 3-5 óra, hosszú felezési ideje pedig 21 óra. A hatóanyag körülbelül 1% -a változatlan formában ürül a vizelettel 48 órán belül, 60-70% pedig metabolitok formájában.
Az étel hatása
A ketotifen bármely gyógyszerformájának biohasznosulását az étkezés nem befolyásolja. Ezért a Zastén étellel vagy anélkül is bevehető.
Különleges populációk
Az anyagcsere mintázata gyermekeknél megegyezik a felnőttekével, de a clearance 3 év alatti gyermekeknél magasabb. Ezért ezeknél a gyermekeknél a kilogrammonkénti dózis magasabb a gyermekeknél, mint a felnőtteknél. Ezért a 3 évnél idősebb gyermekeknek ugyanazok a követelmények vannak az adagolási rend tekintetében, mint a felnőtteknek.
Májkárosodásban szenvedő betegeknél nem végeztek farmakokinetikai vizsgálatokat a Zastén-nal. Mivel a ketotifen a májban metabolizálódik, és glükuronidációja károsodhat súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, valószínű, hogy a súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a ketotifen clearance csökken, így a változatlan gyógyszer felhalmozódásának lehetősége.
Farmakokinetikai vizsgálatokat Zastén alkalmazásával vesekárosodásban szenvedő betegeknél nem végeztek. Tekintettel azonban arra, hogy az adag 60-70% -a ürül a vizelettel metabolitok formájában, nem szabad kizárni a metabolitok felhalmozódása miatti mellékhatások fokozott kockázatát.
5.3. A preklinikai biztonságossági adatok
Az ismételt dózisú toxicitás, genotoxicitás és karcinogén potenciál hagyományos vizsgálata alapján a ketotifen nem klinikai adatai nem mutatnak különleges veszélyt az emberre.
Patkányokkal és nyulakkal végzett vizsgálatok során nem észleltek teratogén vagy embriotoxikus hatást a hatóanyagra.
A hím patkányokban, amelyeket párosítást megelőzően 10 héten át kezeltek (azaz több mint egy teljes spermatogén ciklust), a termékenységet nem befolyásolta a tolerált napi 10 mg/kg dózis. Bár a ketotifen csökkent hím patkányok termékenységét termeli 50 mg/kg/nap dózis mellett, a biztonsági határok magasak voltak a klinikailag ajánlott legmagasabb dózishoz képest, és ezért nem relevánsak az ember számára.
A nőstény patkányok termékenységét, valamint a prenatális fejlődést, a vemhességet és a szülés nem befolyásolta hátrányosan a ketotifen-kezelés napi 50 mg/kg-os orális dózisszint mellett, bár patkányoknál nem specifikus toxicitást figyeltek meg. legfeljebb 10 mg/kg. Hasonlóképpen, a perinatális fázisban történő kezelés következtében nem észleltek káros hatást. Az anyai toxicitás következtében a kölykök túlélése, valamint a testsúlygyarapodás a posztnatális fejlődés első napjaiban a magasabb 50 mg/kg/nap dózissal csökkent.
6.1. Segédanyagok felsorolása
Zastén 0,2 mg/ml belsőleges oldat:
Hidrogénezett glükózszirup;
metil-p-hidroxi-benzoát (E218)
propil-p-hidroxi-benzoát (E216)
Vízmentes citromsav
Zastén 1 mg tabletta:
Magnézium-sztearát
Kukoricakeményítő
Vízmentes kalcium-hidrogén-foszfát.
6.2. Inkompatibilitások
6.3. Érvényességi idő
Zastén 0,2 mg/ml belsőleges oldat: 5 év
Zastén 1 mg tabletta: 5 év
6.4. Különleges tárolási előírások
Zastén 0,2 mg/ml belsőleges oldat: Különleges tárolási feltételek nem szükségesek.
Zastén 1 mg tabletta: Nem igényelnek különleges tárolási körülményeket.
6.5. A csomagolás jellege és tartalma
Zastén 0,2 mg/ml belsőleges oldat: Borostyánszínű üvegpalack 150 ml oldattal
Zastén 1 mg tabletta: 30 tabletta PVC/Al monoalveoláris buborékfóliában
6.6. A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb kezelés
Semmi különös
Ragazzi útján ’99, n. 5.
40133 Bologna. OLASZORSZÁG
Zastén 0,2 mg/ml belsőleges oldat: 55,805
Zastén 1 mg tabletta: 55 623
Zastén 0,2 mg/ml belsőleges oldat: 1982. február 26./2002. február
Zastén 1 mg tabletta: 1981. július 18./2001. július