URINORM, 100 mg, tabletta.

urinorm

Minden tabletta a következőket tartalmazza:

Benzbromarona (DC). 100 mg

Segédanyagok felsorolása, 6.1

4.1. Terápiás javallatok

Az Urinorm egy hepatotoxikus gyógyszer, ezért csak betegeknél javallt akik nem reagálnak vagy nem tolerálják az allopurinol-kezelést a következő helyzetek bármelyikében:

  • Súlyos köszvényben szenvedő betegek (polyarticularis köszvény vagy tophaceous köszvény), akiknél elengedhetetlen a hyperuricemia kontrollja
  • Hyperuricaemia veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance nagyobb, mint 20 ml/perc
  • Hyperuricemia vesetranszplantált betegeknél

Az Urinorm a kórházi diagnózis specialitása, ezért ezzel a szakterülettel történő kezelést csak a reumatológia vagy a nephrology szakemberei indíthatják el.

4.2. Adagolás és alkalmazás módja

Az adagolás általában 50–100 mg/nap (fél vagy egy tabletta).

Az adagok napi 2 tablettára (200 mg) növelhetők, különösen tophaceous köszvény esetén.

4.3. Ellenjavallatok

  • Ismert allergia a benzbromaronra.
  • Májelégtelenségben szenvedő betegek.
  • Máj porfíria.
  • Hepatotoxikus gyógyszerek, különösen tuberkulózisellenes szerek egyidejű alkalmazása (lásd 4.5. Szakasz Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók).
  • Hyperuraturia nagyobb, mint 700 mg/24 óra.
  • Húgyúti lithiasis.
  • A köszvény másodlagos a hemopathia miatt.

4.4. Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

4.4.1 Különleges figyelmeztetések

Hepatotoxicitás: Súlyos hepatotoxicitásról számoltak be, amelyek közül néhány halálos kimenetelű is volt. A májkárosodás túlnyomórészt citolitikus, és főleg a kezelés első évében jelentkezik, ezért ajánlott a kezelés első évében kéthetente májfunkciós vizsgálatokat végezni. A májfunkciós kontrollok periódusának ez a mintája azonban módosítható az orvosi kritériumok vagy a bevett klinikai protokollok szerint.

Abban az esetben, ha a transzamináz értékek kétszer vagy többször meghaladják a normál felső határt, alaposan meg kell fontolni az analitikai kontrollok gyakoriságának növelését vagy a kezelés leállítását. A beteget szorosan ellenőrizni kell, amíg a májfunkciós tesztek normalizálódnak. Ha a transzamináz értékek továbbra is emelkednek, a kezelést abba kell hagyni.

A kezelés megkezdése előtt a betegeket tájékoztatni kell a súlyos májbetegségek lehetséges megjelenéséről (lásd 4.8 pont: Mellékhatások), megkapva a beleegyezésüket a kezelés megkezdéséhez. Azt kell javasolni, hogy hagyja abba a kezelést, és azonnal forduljon orvosához, ha hányingert, hányást, hasi fájdalmat, aszténiát, étvágytalanságot, sárgaságot vagy koluriát tapasztal.

4.4.2 Különleges óvintézkedések

A kezelés megkezdése előtt meg kell határozni a 24 órás uraturiát, amely nem haladhatja meg a 700 mg/24 órát (lásd 4.3 Ellenjavallatok pont). A vesekő (húgyúti lithiasis) és a vese kólika (lásd 4.8 pont, Nemkívánatos hatások) kockázatának megelőzése érdekében a beteget arra utasítják, hogy növelje a folyadékbevitelt a diurézis növelése érdekében, és lúgosítószert ír elő a vizelethez.

A benzbromaront óvatosan kell alkalmazni vesekárosodásban szenvedő betegeknél, különösen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (glomeruláris filtrációs sebesség)

A többi urikozurikus gyógyszerhez hasonlóan a benzbromaron-kezelést sem szabad elkezdeni akut köszvényes roham során.

A kezelés kezdetén tanácsos megtenni a szokásos óvintézkedéseket a köszvény akut rohamának elkerülése érdekében, mivel ez gyakran előfordul az uricosuric kezelés kezdetén. A rohamok gyakoriságának csökkentése érdekében kolchicint írhatnak fel a benzbromaronnal együtt.

Az orvos minden esetben felméri az egyéb terápiás és higiéniai-diétás intézkedések (diuretikus kezelés, diéta) kényelmét.

4.5. Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más interakciók

Hepatotoxikus gyógyszerek: Kerülni kell az egyidejű alkalmazást, különösen tuberkulózis elleni gyógyszerekkel (lásd 4.3 Ellenjavallatok).

A pirazinamid zavarhatja a benzbromaron uricosurikus aktivitását; egyidejű alkalmazása csökkentheti a benzbromarone hatékonyságát. Ezenkívül, amint azt a fentiekben jeleztük, a hepatotoxicitás kockázati tényezője lehet.

Szalicilátok: A szalicilátok csökkentik az uricosuric hatást (verseny a húgysav eliminációjával a vesetubulusokban).

Orális antikoagulánsok: A benzbromaron fokozhatja a K antivitaminok antikoaguláns aktivitását.

4.6. Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

Bár állatkísérletekben nem mutattak ki teratogén hatást, nincs elegendő adat a benzbromaron terhes nőknél történő alkalmazásához; következésképpen a benzbromarone-kezeléseket terhesség alatt nem hajtják végre.

Szoptatás

Az adatok hiánya miatt a benzbromaron nem ajánlott szoptatás alatt.

4.7. A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

4.8. Mellékhatások

Májbetegségek: Májkárosodás eseteit, beleértve a fulmináns hepatitist is, ritkán jelentették. Ez a túlnyomórészt citolitikus típusú májkárosodás főként a kezelés első évében jelentkezik (lásd 4.3 Ellenjavallatok és 4.4.1 Különleges figyelmeztetések).

Vese rendellenességek például húgykövek és vese kólika (lásd 4.4.2. Különleges óvintézkedések).

Túlérzékenységi reakciók Allergiás kiütésekről ritkán számoltak be.

Emésztőrendszeri rendellenességek: hasmenés, hányinger.

4.9. Túladagolás

Túladagolás esetén hányinger, hányás, hasmenés, veseműködési rendellenességek és hepatocelluláris károsodások jelenhetnek meg. A vesefunkciót és a transzaminázokat ellenőrizni kell, és megfelelő tüneti kezelést kell alkalmazni.

5.1. Farmakodinamikai tulajdonságok

A benzbromaron véralvadásgátló és urikozurikus szer.

A benzbromaron gátolja a húgysav tubuláris újrafelszívódását azáltal, hogy növeli annak vese-clearance-ét, és fokozhatja annak bélből történő eliminációját is.

Növeli az uraturiát és az allantoinúriát, ugyanakkor csökkenti az urikaemiát.

A benzbromaron specifikusan korrigálja a hiányos eliminációból származó hiperurikémiát, de nem a húgysavszintézis feleslege okozza.

5.2. Farmakokinetikai tulajdonságok

A farmakokinetikai tulajdonságokat tríciummal jelölt benzbromaronnal vizsgálták.

Egyetlen 100 mg-os orális adag beadása után a plazmakoncentráció körülbelül 6 órán át növekszik. A maximális plazmakoncentráció átlagosan 1,5 µg/ml.

A radioaktivitás a tizenkettedik óráig csökken; majd hosszabb ideig, 12 és 48 óra között tartják fenn. Végül a radioaktivitás gyorsan eltűnik a vérből.

Főleg a bélen keresztül ürül: 94% a székletben (csak 6% a vizelettel).

6.1. Segédanyagok felsorolása

Kukoricakeményítő, laktóz, povidon K-90, nátrium-karboxi-metil-keményítő és magnézium-sztearát.